Наименование: Урографин (Urographin)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.
* — содержание йода 292 мг/1 мл.
Вспомогательные вещества: натрий кальций эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.
20 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.
* — содержание йода 370 мг/1 мл.
Вспомогательные вещества: натрий кальций эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.
20 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Рентгеноконтрастный ионный диагностический продукт для внутрисосудистого и внутриполостного введения
Регистрационные №№:
р-р д/инъекц. 600 мг/1мл (1.6 г+10.4 г/20 мл): амп. 10 шт. — П №011460/01, 09.12.05
р-р д/инъекц. 760 мг/1 мл (2 г+13.2 г/20 мл): амп. 10 шт. — ЛС-001850, 04.08.06
Фармакологическое действие
Рентгеноконтрастный продукт. Повышает контрастность изображения за счет поглощения рентгеновских лучей йодом, входящим в состав амидотризоата (диатризоата).
Физико-химические свойства инъекционных растворов Урографина представлены в таблице.
Урографин
60%
76%
Концентрация йода (мг/мл)
292
370
Осмоляльность (осмомоль/кг H2O) при 37°C
1.5
2.10
Вязкость (мПаскаль сек)
При 20°С
7.2
18.5
При 37°C
4.0
8.9
Плотность (г/мл)
При 20°С
1.330
1.418
При 37°C
1.323
1.411
Величина рН
6.0-7.0
6.0-7.0
Фармакокинетика
Распределение
После внутрисосудистого введения быстро распределяется в межклеточном веществе. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. При в/в введении связывание с белками плазмы — менее 10%. Амидотризоат не проникает в эритроциты.
Через 5 мин в последствии в/в болюсного введения Урографина в дозе 1 мл/кг массы тела достигается концентрация продукта в плазме, соответствующая 2-3 г йода на 1 л. В течение 3 ч в последствии введения наблюдается сравнительно быстрое снижение концентрации, потом постепенное снижение с Т1/2 1-2 ч.
В минимальных количествах выводится с грудным молоком.
Выведение
При введении в диагностических дозах амидотризоат подвергается гломерулярной фильтрации в почках. Около 15% введенного продукта выводится в неизмененном виде с мочой уже на протяжении 30 мин в последствии введения, а более 50% — на протяжении 3 ч.
В диапазоне клинически применяемых доз процессы распределения и элиминации Урографина не зависят от его дозы. Это означает, что увеличение или снижение дозы Урографина в 2 раза приводит к двукратному увеличению или уменьшению содержания контрастного вещества в крови и его элиминируемого количества в граммах за единицу времени. Однако вследствие увеличения осмотического диуреза при удвоении дозы концентрация контрастного средства в моче не повышается в такой же степени.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У заболевших с нарушением функции почек амидотризоат может выводиться в небольших количествах через печень, хотя и с замедлением. Препарат удаляется при гемодиализе. Независимо от места введения полное выведение контрастного вещества гарантированно происходит за короткий промежуток времени (даже из тканей).
Показания
в/в и ретроградная урография
все виды ангиографических исследований
артрография
эндоскопическая ретроградная холангиопанкреатография (ЭРХП)
интраоперационная холангиография
сиалография
фистулография
гистеросальпингография
Режим дозирования
Подготовка заболевшего к процедуре
При ангиографии брюшной полости и урографии для облегчения диагностики рекомендуется тщательно очистить желудок заболевшего. Поэтому в в последствиидние два дня перед обследованием надлежит избегать пищи, вызывающей метеоризм (прежде всего бобовых, салатов, фруктов, черного и свежего хлеба, также любых овощей в сыром виде). Последний прием пищи накануне обследования должен быть не позднее 18 ч. Кроме того, целесообразно принять вечером слабительное. Грудным и маленьким детям большие интервалы в приеме пищи, также назначение слабительного противопоказаны.
Поскольку волнение, страх и боль могут вызвать побочные эффекты или усилить реакцию на контрастное вещество, перед проведением исследования рекомендуется провести с пациентом успокоительную беседу или назначить соответствующую терапию.
Пациентам с генерализованной миеломой, сахарным диабетом с нефропатией, полиурией, олигурией, гиперурикемией, также грудным детям и детям младшего возраста, и лицам пожилого возраста надлежит провести адекватную гидратацию. До проведения исследования необходимо устранить нарушения водно-электролитного баланса.
Общие правила проведения процедуры
Готовый для использования Урографин должен представлять собой бесцветный или бледно-желтый прозрачный раствор. Препарат нельзя использовать при изменении цвета раствора, появлении видимых частиц или разрушении целостности ампул. Набирать в шприц контрастное средство надлежит непосредственно перед началом исследования. Неиспользованные при исследовании остатки контрастного средства более не применяются.
Доза зависит от возраста, массы тела, сердечного выброса и общего состояния пациента. При почечной или сердечной недостаточности доза контрастного средства обязана быть как можно более низкой. У этих больных желательно контролировать функцию почек по крайней мере на протяжении 3 дней в последствии исследования.
При выполнении ангиографии требуется частое промывание используемых катетеров физиологическим раствором, чтобы свести к минимуму возможный риск тромбоэмболии. При внутрисосудистом введении рентгенконтрастного средства желательно, чтобы пациент лежал. После инъекции необходимо тщательное наблюдение за больным на протяжении не менее 30 мин, поскольку большинство тяжелых осложнений наступает именно в первые полчаса в последствии инъекции.
Если для уточнения диагноза требуется несколько введений продукта в больших дозах, то интервал между инъекциями должен составить 10-15 мин для компенсации повышенной сывороточной осмолярности за счет притока интерстициальной жидкости. Если взрослым единоразово вводят более 300-350 мл раствора контрастного вещества, то требуется инфузия растворов электролитов.
Подогревание раствора перед использованием
Нагревание раствора до температуры тела перед использованием приводит к тому, что контрастное средство легче вводится и лучше переносится (вследствие пониженной вязкости). При использовании термостата подогревать до 37°С надлежит только то количество ампул контрастного средства, которое предполагается использовать. Показано, что при защите от солнечного света более длительное (но не более 3 мес) хранение продукта при этой температуре не оказывает влияние на его химический состав.
Тест-пробы
Не рекомендуют оценивать восприимчивость при помощи небольшой тест-дозы контрастного средства, т.к. это не позволяет предсказать возникновение реакции. Более того, определение чувствительности само по себе иногда приводит к серьезным и даже летальным реакциям гиперчувствительности.
Внутривенная урография
Инъекция
Скорость введения продукта при инъекции составляет обычно 20 мл/мин. Для заболевших с сердечной недостаточностью, которым назначена доза 100 мл или больше, рекомендуемая продолжительность введения — не менее 20-30 мин.
Дозы
Для взрослых доза 76% раствора — 20 мл, 60% — 50 мл. Повышение дозы 76% раствора до 50 мл существенно повышает точность диагностики. Дальнейшее увеличение дозы возможно, если это необходимо в силу особых показаний.
У малышей из-за пониженной физиологической концентрационной способности еще незрелого нефрона требуются сравнительно высокие дозы Урографина 76%.
Возраст
Доза Урографина
До 1 года
7-10 мл
От 1 года до 2 лет
10-12 мл
От 2 до 6 лет
12-15 мл
От 6 до 12 лет
15-20 мл
Старше 12 лет
как для взрослых
Время выполнения снимков
Почечная паренхима отображается лучше всего, если делать снимок сразу в последствии окончания введения контрастного средства.
Для визуализации почечной лоханки и мочевыводящих путей у взрослых первый снимок делается через 3-5 мин, а второй — через 10-12 мин в последствии введения контрастного средства, причем для молодых больных надлежит ориентироваться на нижний, а для лиц пожилого возраста — на верхний предел указанного диапазона времени.
У грудных и маленьких малышей первый снимок рекомендуется делать уже через 2 мин в последствии введения контрастного средства. Если изображения получаются малоконтрастными, может возникнуть необходимость в поздних снимках.
Инфузия
При проведении инфузии Урографина взрослым и подросткам обычно время введения раствора 60% или 76% (100 мл) не должно быть менее 5 мин и более 10 мин. Для заболевших с сердечной недостаточностью рекомендуемое время инфузии составляет 20-30 мин.
Время выполнения снимков
Первый снимок надлежит сделать сразу в последствии окончания инфузии. Последующие снимки можно получить на протяжении следующих 20 мин или позже в случае нарушения экскреции.
Ангиография
В случаях, когда особо высокая концентрация йода имеет значение, например, при аортографии, ангиокардиографии или коронарографии, предпочтение отдается 76% раствору. Доза зависит от возраста, массы тела, минутного объема сердца, общего состояния пациента, клинической проблемы, методики исследования и объема исследуемого сосудистого участка.
Ретроградная урография
Достаточно применения 30% раствора, который можно получить путем разбавления 60% раствора Урографина водой для инъекций в пропорции примерно 1:1. Во избежание раздражения холодом, вызывающего спазмы мочеточника, рекомендуется подогреть контрастное средство до температуры тела.
Если для специальных исследований требуется высокая степень контрастности, то можно использовать также неразбавленный Урографин 60%. Несмотря на его высокую концентрацию симптомы раздражения наблюдаются в чрезвычайно редких случаях.
Другие полости тела
При проведении артрографии, гистеросальпингографии и особо ЭРХП процесс введения контрастного средства необходимо контролировать при помощи рентгеноскопии.
Побочное действие
Побочные эффекты представлены со следующей оценкой частоты возникновения: часто (более 1%); иногда (менее1%, но более0.1%), не часто (менее 0.1%).
Внутрисосудистое применение
Побочные эффекты, связанные с внутрисосудистым применением йодосодержащего контрастного средства, обычно носят мягкий, умеренный и преходящий характер. Однако описаны тяжелые и опасные для жизни реакции. Частота побочных реакций при использовании ионных контрастных средств составляет 12%, а неионных продуктов — 3%.
Часто: тошнота, рвота, болевые ощущения и чувство жара.
Со стороны дыхательной системы: часто — преходящие изменения частоты дыхания, одышка, дыхательная недостаточность и кашель; не часто — остановка дыхания, отек легких.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — клинически значимые преходящие изменение ЧСС, АД, нарушения ритма; не часто — опасные тромбоэмболические осложнения, приводящие к инфаркту миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота; иногда – боли в животе.
Со стороны ЦНС (при ангиографии головного мозга и других исследованиях, при которых контрастное вещество достигает головного мозга с артериальной кровью): иногда — головокружение, головные боли, возбуждение или нарушение сознания, амнезия, нарушение речи, зрения, слуха, судороги, тремор, парезы/параличи, светобоязнь, преходящая слепота, кома, сонливость; не часто — тяжелые тромбоэмболические осложнения, приводящие к инсульту.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто — нарушение функции почек вплоть до почечной недостаточности.
Дерматологические реакции: часто — покраснение лица (связанное с расширением сосудов), сыпь, зуд, эритема; не часто — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: боли наблюдаются преимущественно при периферической ангиографии. При внесосудистом введении Урографина — боли, отек (обычно исчезают без развития дальнейших осложнений); крайне не часто — воспаление, некроз тканей; иногда — тромбофлебиты и тромбозы вен.
Аллергические реакции: умеренно выраженные ангионевротический отек, конъюнктивит, кашель, кожный зуд, ринит и крапивница (могут возникать независимо от дозы, метода введения и являться первыми симптомами анафилактической реакции). Возможно развитие более тяжелых реакций, сопровождающихся расширением периферических сосудов и в последствиидующей артериальной гипотензией, рефлекторной тахикардией, нарушениями дыхания, возбуждением, нарушениями сознания, цианозом, потерей сознания. Редко — бронхоспазм, ларингоспазм.
Прочие: чувство жара и головная боль, иногда — недомогание, озноб, повышенное потоотделение, обморок; не часто — изменение температуры тела, отек слюнных желез.
Введение в полости тела
После введения в полости тела побочные реакции развиваются не часто, чаще через несколько часов в последствии введения вследствие медленного всасывания из области введения и распределения в организме, контролируемого процессом диффузии.
При проведении ЭРХП обычно наблюдается увеличение уровня амилазы. Визуализация ацинусов при ЭРХП сопровождается увеличением риска развития в последствиидующего панкреатита. В редких случаях описан некротический панкреатит.
Аллергические реакции: системные реакции встречаются не часто и выражены слабо, проявляются в основном в виде кожных реакций. Однако возможность развития тяжелых реакций гиперчувствительности полностью исключить нельзя.
Противопоказания
выраженный гипертиреоз
декомпенсированная сердечная недостаточность
Эндоскопическую ретроградную холангиопанкреатографию нельзя проводить при остром панкреатите.
Гистеросальпингографию нельзя проводить при беременности и острых воспалительных процессах в полости таза.
Препарат нельзя использовать для миелографии, вентрикулографии и цистернографии в связи с возможными нейротоксическими явлениями.
Применение при беременности и питании грудью
В исследованиях in vivo и in vitro не выявлено мутагенного, тератогенного, эмбриотоксического и генотоксического действия амидотризоата.
Достаточных доказательств безопасности применения Урографина при беременности нет. Поскольку в любом случае при беременности надлежит стараться избегать воздействия радиации, необходимо тщательно сопоставить пользу и риск от проведения рентгеновского исследования без или с применением рентгеноконтрастного средства.
Контрастные средства типа Урографина, которые выводятся почками, выделяются с грудным молоком в очень маленьких количествах. При использовании продукта в период лактации (грудного вскармливания) риск возникновения токсических эффектов у грудных малышей невелик (согласно имеющимся данным).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать при при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют продукт при тяжелых нарушениях функции почек.
Особые указания
С осторожностью надлежит использовать при повышенной чувствительности к йодосодержащим контрастным средствам, при тяжелых нарушениях функции печени и почек, сердечной недостаточности, эмфиземе легких, тяжелом общем состоянии пациента, атеросклерозе сосудов головного мозга, декомпенсированном сахарном диабете, спазмах мозговых сосудов, субклиническом гипертиреозе, узловом зобе и генерализованной миеломе.
В исследованиях in vivo и in vitro не выявлено онкогенного действия продукта.
Приведенные предосторожности надлежит соблюдать при всех видах введения, однако риск возникновения побочных явлений выше при в/в введении.
После введения рентгеноконтрастных средств (таких как Урографин) возможно развитие реакций гиперчувствительности, проявляющихся затрудненным дыханием, эритемой, крапивницей, зудом или отеком лица. Возможны тяжелые реакции: ангионевротический отек (в т.ч. голосовых связок), бронхоспазм и анафилактический шок. Обычно эти реакции возникают на протяжении одного часа в последствии введения контрастного средства. Однако в редких случаях могут возникать отсроченные реакции (через несколько часов — дней). Пациенты с тяжелыми аллергическими реакциями или с реакциями на йодосодержащие контрастные средства в анамнезе имеют повышенный риск развития тяжелых реакций.
Частота побочных реакций выше у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом (например, аллергические реакции на продукты моря, сенная лихорадка, крапивница), при повышенной чувствительности к йоду, при бронхиальной астме. В связи с этим перед введением контрастного средства надлежит тщательно собрать аллергологический анамнез. При указаниях на склонность к аллергии надлежит рассмотреть вопрос о надобности применения в целях профилактики антигистаминных средств и/или ГКС.
У больных с бронхиальной астмой имеется повышенный риск развития бронхоспазма или реакций гиперчувствительности.
Реакции гиперчувствительности могут быть более выражены у больных, принимающих бета-адреноблокаторы. Необходимо учитывать также, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно возникновение резистентности к стандартной терапии реакций гиперчувствительности.
При развитии реакции гиперчувствительности введение контрастного средства надлежит немедленно прекратить и, если необходимо, начать соответствующую терапию. Следовательно, в помещении для проведения исследования надлежит заранее приготовить лекарственные средства и все необходимое для проведения ИВЛ.
Небольшое количество неорганического йода, содержащееся в растворе йодосодержащего контрастного средства, может оказать влияние на функцию щитовидной железы. Следовательно, особо тщательно надлежит оценить необходимость проведения рентгеноконтрастного исследования у заболевших со скрытым гипертиреозом или зобом.
Существует повышенный риск развития выраженных реакций у лиц с тяжелыми заболеваниями сердца (особо с сердечной недостаточностью и ИБС).
У лиц пожилого возраста часто встречаются патологические изменения сосудов и неврологические расстройства, что повышает риск развития побочных реакций на йодосодержащие контрастные средства.
Необходимость проведения рентгеноконтрастного исследования надлежит особо тщательно взвесить у больных с плохим общим состоянием.
Внутрисосудистое введение
В редких случаях возможно возникновение почечной недостаточности. Для предотвращения острой почечной недостаточности при введении контрастного средства надлежит соблюдать следующие меры предосторожности: выявлять больных с повышенным риском (например, с заболеваниями почек в анамнезе, с уже существующей почечной недостаточностью, с ранее возникшей почечной недостаточностью в последствии введения контрастного средства, на фоне сопровождающегося нефропатией сахарного диабета, с множественной миеломой, в возрасте старше 60 лет, с прогрессирующими заболеваниями сосудов, с парапротеинемией, с тяжелой хронической артериальной гипертензией, с подагрой, или при предстоящем введении в больших или повторных дозах). Пациентам с повышенным риском развития почечной недостаточности надлежит провести адекватную гидратацию до введения продукта (предпочтительнее путем внутрисосудистой инфузии до и в последствии исследования; такую инфузию надлежит продолжать до полного выведения контрастного средства из почек).
До полного выведения контрастного средства надлежит исключить дополнительную нагрузку на почки в виде применения нефротоксических лекарственных средств, введения холецистографических пероральных продуктов, наложения артериального зажима, проведения ангиопластики артерий почек или большого хирургического вмешательства. Новое рентгеноконтрастное исследование надлежит отложить до полного восстановления функции почек.
У больных, находящихся на диализе, можно проводить рентгенодиагностическое исследование при помощи контрастного средства, т.к. йодосодержащие контрастные средства выводятся из организма посредством диализа.
При внутрисосудистом введении рентгеноконтрастного средства (выводящегося почками) возможно развитие транзиторных нарушений функции почек. В результате у больных, принимающих бигуаниды, может возникнуть лактацидоз (в качестве меры предосторожности прием бигуанидов надлежит прекратить за 48 ч до и на протяжении 48 ч в последствии проведения рентгеноконтрастного исследования).
У больных с заболеваниями клапанов сердца и легочной гипертензией введение контрастного средства может привести к выраженным гемодинамическим изменениям. У пожилых больных и при заболеваниях сердца в анамнезе чаще возникают ишемические изменения на ЭКГ и аритмии. При сердечной недостаточности внутрисосудистое введение контрастного средства может вызвать отек легких.
С особой осторожностью надлежит проводить внутрисосудистое введение контрастного средства пациентам с острым инфарктом головного мозга, с острым внутричерепным кровоизлиянием и другими заболеваниями, сопровождающимися нарушением целостности ГЭБ, отеком мозга или острой демиелинизацией. Частота возникновения судорог в последствии введения йодосодержащего контрастного средства выше у заболевших с внутричерепными опухолями или метастазами и с эпилепсией в анамнезе. Введение контрастного средства может способствовать появлению неврологических симптомов при заболеваниях сосудов головного мозга, наличии внутричерепных опухолей или метастазов, дегенеративных или воспалительных заболеваниях ЦНС. Внутриартериальное введение контрастного средства может привести к явлениям спазма сосудов и в последствиидующей ишемии головного мозга. Риск неврологических осложнений выше у больных с заболеваниями сосудов головного мозга, с инсультом в недавнем анамнезе или частыми преходящими ишемическими атаками.
При тяжелой недостаточности функции почек сопутствующее тяжелое нарушение функции печени может заметно замедлить экскрецию контрастного средства и привести к надобности применения гемодиализа.
Миеломная болезнь или парапротеинемия могут способствовать нарушению почек при введении контрастного средства. В этом случае надлежит уделить особое внимание адекватной гидратации.
Пациентам с феохромоцитомой в связи с опасностью развития сосудистого криза рекомендуется предварительное введение альфа-адреноблокаторов.
У больных с аутоиммунными расстройствами могут возникнуть случаи тяжелого васкулита или синдрома подобного синдрому Стивенса-Джонсона.
Введение йодосодержащего контрастного средства может усилить симптомы миастении (myasthenia gravis).
Острый или хронический алкоголизм может увеличить проницаемость ГЭБ. Это облегчает проникновение контрастного средства в ткань мозга и может привести к реакциям со стороны ЦНС. Особую осторожность надлежит проявлять у заболевших хроническим алкоголизмом и лиц, принимающих наркотики, вследствие возможного снижения судорожного порога.
Ионные йодосодержащие контрастные средства по сравнению с неионными контрастными препаратами сильнее ингибируют свертывающую систему крови in vitro. Тем не менее медицинскому персоналу при катетеризации сосудов и проведении ангиографии надлежит часто промывать катетер физиологическим раствором (если возможно, с добавлением гепарина) и максимально уменьшить продолжительность исследования для сведения к минимуму риска тромбоза и эмболии.
По имеющимся сведениям использование пластиковых шприцов вместо стеклянных сокращает, но не исключает полностью свертывания крови in vitro. Осторожность нужно проявлять у больных с гомоцистинурией поскольку у них имеется риск возникновения тромбоза и эмболии.
Введение в полости тела
При проведении гистеросальпингографии надлежит исключить возможную беременность. Риск возникновения побочных реакций при проведении холангиографии, ЭРХП или гистеросальпингографии повышается при наличии воспаления желчных протоков или маточных труб.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Отсроченные реакции на внутрисосудистое введение йодосодержащих контрастных средств встречаются не часто. Однако вождение автомобиля или работа с движущимися механизмами нежелательны на протяжении первых 24 ч в последствии проведения исследования.
Передозировка
При случайной передозировке или при значительном нарушении функции почек Урографин может быть удален из организма методом экстракорпорального диализа.
Лекарственное взаимодействие
Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства, выводимые через почки, снижают способность ткани щитовидной железы накапливать радиоизотопы при диагностических исследованиях щитовидной железы. Это снижение может продолжаться до 2 недель (в отдельных случаях — дольше).
У больных, получающих бета-адреноблокаторы, реакции гиперчувствительности более выражены.
Частота отсроченных побочных эффектов (жар, крапивница, гриппоподобные симптомы, суставная боль, зуд) при использовании контрастных средств выше у больных, получавших нейролептики.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в защищенном от света и рентгеновских лучей, недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°C. Период годности — 5 лет.
Внимание!Перед применением медикамента «Урографин (Urographin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Урографин (Urographin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
