Наименование: УРСОХОЛ® , Дарница
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты определяется в желчи человека. После перорального применения урсодезоксихолевая кислота уменьшает насыщенность желчи ХС, подавляя его поглощение в кишечнике и снижая секрецию ХС в желчь. Вероятно, благодаря дисперсии ХС и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.
Согласно современным данным, считают, что результат урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.
Фармакокинетика. После применения внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется: в тонкой кишке и верхней подвздошной кишке — путем пассивного транспорта, а в терминальной подвздошной кишке — путем активного транспорта. Биодоступность в среднем составляет 60–80%. Время достижения Cmax вплазме крови — 30–60 мин. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени путем конъюгации с аминокислотами глицином и таурином. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%. Выводится из организма с желчью. В зависимости от суточной дозировки и основного нарушения или состояния функции печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота аккумулируется в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот. Биологический Т½ урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 сут.
Состав и форма выпуска
капс. 250 мг контурн. ячейк. уп., №50, №100
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
№ UA/9018/01/01 от 13.09.2013 до 13.09.2018
Показания
- растворение рентгеннегативных холестериновых желчных камней не более 15 мм в диаметре у заболевших с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчного(-ых) камня(-ей);
- лечение гастрита с рефлюксом желчи;
- симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.
Применение
возрастных ограничений применения Урсохола нет. Препарат используют внутрь больные с массой тела >47 кг. Для пациентов, которые имеют массу тела <47 кг или у которых появляются затруднения при глотании капсул, используют препарат в форме суспензии.
С целью растворения холестериновых желчных камней
Препарат принимают 1 раз в сутки вечером перед сном в дозе ≈10 мг/кг массы тела.
Капсулы надлежит глотать целыми, запивая малым количеством жидкости. Требуется придерживаться регулярности приема.
Продолжительность лечения зачастую составляет 6–24 мес. Если уменьшения размеров желчных камней не замечено после 12мес, терапию препаратом надлежит прекратить.
Эффективность лечения нужно проверять с помощью УЗИ или рентгенологического исследования каждые 6 мес. Требуется проводить дополнительные исследования для выявления вероятной кальцификации камней. Если это случилось, лечение надлежит прекратить.
Лечение гастрита с рефлюксом желчи. Препарат принимать 1 раз в сутки вечером перед сном по 1 капсуле. Капсулы глотать целыми, запивая малым количеством жидкости.
Продолжительность лечения зависит от состояния больного и зачастую составляет 10–14 дней. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения вкаждом случае индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза. Суточная дозировка лекарства зависит от массы тела и составляет ≈14±2 мг/кг массы тела. Впервые 3 мес лечения суточную дозу распределяют на 3 приема, в дальнейшем при улучшении показателей функции печени препарат принимать 1 раз в сутки вечером.
Капсулы надлежит глотать целыми, запивая малым количеством жидкости. Нужно придерживаться регулярности приема.
Продолжительность лечения препаратом при первичном билиарном циррозе может быть не ограниченной во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в начале лечения вероятно ухудшение клинических симптомов, в частности усиление зуда. В таком случае терапию надлежит продолжать, принимая препарат в дозе 1 капсула в сутки, после чего дозу постепенно повышать (повышая суточную дозу на 1 капсулу каждую неделю) до достижения рекомендованной дозировки.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам лекарства. Острое воспаление желчного пузыря. Острое воспаление или непроходимость желчных протоков. Использование узаболевших с желчным пузырем, который не визуализируется рентгенологическими методами, с кальцифицированными камнями желчного пузыря, с нарушением сократимости желчного пузыря, с частыми желчными коликами.
Цирроз печени в стадии декомпенсации.
Побочные эффекты
со стороны пищеварительного тракта: стул пастоподобной консистенции или диарея, при лечении первичного билиарного цирроза — возможна абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.
Со стороны гепатобилиарной системы: кальцификация желчных камней, при терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза — декомпенсация первичного билиарного цирроза, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, крапивница.
Особые указания
капсулы Урсохол надлежит использовать под наблюдением врача.
В течение первых 3 мес терапии требуется проводить мониторинг показателей функции печени: определять в плазме крови уровень ферментов АлАТ, АсАТ и гамма-глутамилтранспептидазы каждые 4 нед, в дальнейшем — каждые 3 мес.
Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней надлежит контролировать состояние желчного пузыря вположении стоя и лежа на спине с помощью УЗИ или холецистографии каждые 6–10 мес. При наличии признаков кальцификации желчных камней лечение надлежит прекратить.
Использование в период беременности и кормления грудью. Период беременности. Достаточных данных о использовании урсодезоксихолевой кислоты, например в Ι триместр беременности, нет. Препарат не надлежит использовать в период беременности, кроме случаев крайней необходимости. Решение о использовании принимает только врач.
Перед началом лечения требуется исключить беременность. Женщинам репродуктивного возраста препарат назначать только при условии надежной контрацепции.
Период кормления грудью. Из-за отсутствия убедительных данных о способности урсодезоксихолевой кислоты проникать в грудное молоко препарат не надлежит использовать в период кормления грудью. При необходимости применения лекарства кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. Нет принципиальных возрастных ограничений для применения лекарства у детей, однако капсулы не надлежит использовать у детей с массой тела <47 кг. Если ребенок испытывает трудности с глотанием и/или его масса тела <47 кг, рекомендовано использовать препарат в форме суспензии.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Не влияет.
Взаимодействия
при одновременном использовании с иными лекарственными средствами вероятно:
с антацидными лекарствами, содержащими алюминий; колестирамином, колестиполом — снижение абсорбции урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике. Не использовать одновременно эти лекарственные средства. Если использование препаратов, содержащих одно из этих веществ, нужно, их надлежит использовать по крайней мере за 2 ч до или после приема капсул Урсохола;
с циклоспорином — повышение абсорбции последнего в кишечнике. Требуется периодический контроль уровня циклоспорина в крови и в случае необходимости — коррекция его дозировки;
с ципрофлоксацином — снижение абсорбции последнего в кишечнике;
с пероральными гипогликемическими лекарствами — усиление действия последних;
с гиполипидемическими лекарствами (клофибрат, безафибрат, пробуцол), эстрогенами — ослабление действия урсодезоксихолевой кислоты вследствие повышения уровня ХС в желчи.
Урсодезоксихолевая кислота уменьшает Cmax в плазме крови и AUC для нитрендипина. Исходя из этого, а также из единственного сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (снижение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, возможно предположить, что препарат индуцирует активность фермента цитохрома Р450 3А4, участвующего в метаболизме лекарственных средств.
Следовательно, в случае одновременного применения препаратов, которые метаболизируются с участием этого фермента, нужно соблюдать осторожность и учитывать, что может понадобиться коррекция дозировки.
Передозировка
симптомы: возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при повышении дозировки и поэтому большее ее количество экскретируется с калом.
Лечение: снижение дозировки лекарства, а в случае постоянной диареи — отмена лекарства, симптоматическая терапия, направленная на восстановление баланса жидкости и электролитов.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
