Вальсакор Valsacor — инструкция по применению, цена

Наименование: Вальсакор (Valsacor)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне. 1 таб. валсартан 40 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 4000.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. 1 таб. валсартан 80 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. 1 таб. валсартан 160 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000.

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы. Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады AT1-рецепторов является увеличение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической актавности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин.

В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы продукта антигипертензивный эффект развивается на протяжении 2 ч, а максимальное снижение АД достигается на протяжении 4-6 ч. Антигипертензивный эффект продукта сберегается на протяжении 24 ч в последствии его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими в последствиидствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у больных с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями. Отсутствует синдром «отмены» при внезапном прекращении приема.

Фармакокинетика

Всасывание

Валсартан быстро всасывается в последствии приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей сокращается AUC на 48%. Тем не менее, через 8 ч в последствии приема продукта плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому продукт можно использовать как до, так и в последствии еды. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Тmax составляет 2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 недели.

Распределение

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, составляет 94-97%. Vd в пределах 17 л. При приеме продукта 1 раз/сут накопление его некординально.

Метаболизм

Плазменный клиренс относительно низкий — примерно 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком — примерно 30 л/ч. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

Выведение

T1/2 составляет 9 ч. Выводится с калом 70%, с мочой — 30% (преимущественно в неизмененном виде) валсартана от принятой внутрь дозы продукта.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у больных с нарушением функции почек не требуется коррекции доз продукта. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно. Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, преимущественно, в неизмененном виде.

Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза.

Показания

• 
  артериальная гипертензия;
  
• 
  хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (на фоне стандартной терапии) и у больных, не получающих ингибиторы АПФ.

Режим дозирования

Препарат надлежит принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 раза/сут. При артериальной гипертензии Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз/сут, независимо от возраста, пола или расы пациента. Максимальная суточная доза — 320 мг/сут. Антигипертензивный эффект развивается на протяжении 2-х недель и достигает своего максимума через 4 недели. Возможно комбинирование с другими гипотензивными продуктами. Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения доз продукта.

При хронической сердечной недостаточности Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 мг 2 раза/сут. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг, при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза/сут, т.е. до максимальной дозы, переносимой пациентом. Максимальная суточная доза — 320 мг 2 раза/сут.

У больных, одновременно получающих диуретики, а так же у больных с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, АД. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Побочное действие

• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение (в т.ч. постуральное), вертиго; иногда — бессонница, обморок (при использовании продукта в последствии перенесенного инфаркта миокарда).
  
• 
  Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы; часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; иногда — сердечная недостаточность (при использовании продукта в последствии перенесенного инфаркта миокарда).
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, боль в животе.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, миалгия. артралгия.
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: очень не часто — нарушение функции почек.
  
• 
  Со стороны репродуктивной системы: иногда — снижение либидо.
  
• 
  Со стороны лабораторных параметров: часто — гиперкалиемия; не часто — снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, увеличение активности печеночных трансаминаз, увеличение сывороточного азота мочевины.

Аллергические реакции: очень не часто — ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, реакции гиперчувствительности (в т.ч. сывороточная болезнь, васкулит).

Прочие: часто — общая слабость; не часто — отеки, астения, высокая утомляемость.

Противопоказания

• 
  непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации;
  
• 
  детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у малышей не доказана);
  
• 
  высокая восприимчивость к валсартану или к другим компонентам продукта.

С осторожностью надлежит использовать продукт при артериальной гипотензии, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, почечной недостаточности (КК<10 мл/мин), в т.ч. у больных, находящихся на гемодиализе, при гипонатриемии, диете с ограничением потребления натрия, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).

Беременность и лактация

Данных по применению валсартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном обязана быть немедленно прекращена.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому надлежит решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери. При надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит использовать продукт при печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит использовать продукт при почечной недостаточности (КК<10 мл/мин), в т.ч. у больных, находящихся на гемодиализе, при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Особые указания

Сердечная недостаточность

Применение у больных с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение не часто требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у больных с сердечной недостаточностью надлежит начинать осторожно. Вследствие угнетения активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых больных возможно изменение функции почек. При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (не часто) острой почечной недостаточности и/или смерти.

У больных с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов продуктов — ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ1. Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными препаратами, назначаемыми в последствии перенесенного инфаркта миокарда: тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при надобности в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Терапию Вальсакором можно продолжить только в последствии стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У больных с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

Нарушение функции почек

У больных с нарушениями функции почек не требуется изменения доз продукта. Из-за отсутствия данных о использовании продукта при тяжелой почечной недостаточности (КК<10 мл/мин или 0.167 мл/с) в таких случаях продукт рекомендуется назначать с осторожностью.

Нарушение функции печени

У больных с нарушением функции печени не требуется изменения доз продукта. Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У больных с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях продукт надлежит назначать с осторожностью. Специальная информация по вспомогательным веществам Вальсакор содержит лактозу, поэтому продукт противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам надлежит соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Передозировка

Симптомы: данные о в последствиидствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки продукта является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку. Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% раствор натрия хлорида. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными препаратами не отмечено. Препараты, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид. Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не надлежит ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном использовании с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!