Наименование: Вазокардин Ретард (Vasocardin Retard)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки пролонгированного действия круглые, плоские, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской на одной из сторон; допускается наличие мраморности.
1 таб. метопролола тартрат 200 мг.
Вспомогательные вещества: глицерола трибегенат, кальция гидрофосфата дигидрат, поливидон 25, кремния диоксид коллоидный безводный, масло хлопковое гидрогенизированное, натрия стеарила фумарат.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.
Уменьшает сердечный выброс и систолическое АД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний.
Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается на протяжении 6 ч. Диастолическое АД изменяется медленнее.
Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде.
Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие.
Фармакокинетика
Метопролола тартрат быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму.
Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, грудное молоко.
Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.
Фармакокинетические параметры не зависят от возраста больных.
Показания
артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с др. гипотензивными препаратами),
ИБС,
гиперкинетический кардиальный синдром,
нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию),
гипертрофическая кардиомиопатия,
пролапс митрального клапана,
инфаркт миокарда (профилактика и лечение),
мигрень (профилактика),
тиреотоксикоз (комплексная терапия);
лечение акатизии,
вызванной нейролептиками
Режим дозирования
Требуется индивидуальный режим дозировки.
Внутрь:
Во время или в последствии еды, запивая жидкостью.
Таблетки не надлежит разжевывать или крошить.
Суточная доза — 100-200 мг, принимать 1 или 2 раза в день.
Максимальная суточная доза — 400 мг.
Дозу повышают не ранее, чем через 1 нед, т.е. в последствии развития максимального эффекта.
Метопролол предназначен для каждый деньго приема.
При недостаточной эффективности монотерапии можно комбинировать с др. классами антигипертензивных, антиангинальных или антиаритмических продуктов.
Гипертензия.
Для больных с легкой или умеренной формой гипертензии — 50 мг Метопролола в 1-2 приема утром и вечером каждый день. Если при такой дозировке терапевтический эффект не достигнут, можно увеличить дозу продукта до 100 — 200 мг в 1-2 приема каждый день или комбинировать его с другими антигипертензивными продуктами.
Стенокардия. 100-200 мг Метопролола в 1-2 приема каждый день. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 300-400 мг в день.
В случае надобности Метопролол можно комбинировать с другими продуктами.
Сердечные аритмии. 100-200 мг продукта в 1-2 приема каждый день. При надобности доза может быть увеличена до 200-300 мг в день.
Поддерживающее лечение в последствии инфаркта миокарда. Показано, что в результате длительного лечения Метопрололом в дозе 200 мг снижается риск летального исхода (включая внезапные смерти), снижается риск повторного инфаркта (также у больных с сахарным диабетом).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением. 100 мг Метопролола в 1-2 приема каждый день. При надобности дозу можно увеличить до 200 мг в день.
Профилактика мигрени. 100-200 мг Метопролола в 1-2 приема каждый день.
Нарушение функции почек. Нет надобности корректировать схему лечения у больных с нарушением функции почек и у больных преклонного возраста.
Нарушение функции печени. Обычно нет надобности корректировать схему лечения у больных, страдающих циррозом печени. При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (например, у больных, в анамнезе которых были операции с шунтированием) надлежит рассмотреть возможность снижения дозы продукта.
В/в:
В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная доза 15 мг), при хорошей переносимости через 15 мин в последствии в последствиидней инъекции назначают внутрь по 25-50 мг через 6 ч на протяжении 48 ч, а потом — по 50-100 мг 2 раза в день (утром и вечером) на протяжении 3 мес и более.
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение и головная боль, снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия, нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит, вялость, высокая утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей, сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди, снижение сократимости миокарда, аритмии, гангрена, нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея или запор, рвота, сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, вазомоторный ринит, диспноэ.
Со стороны кожных покровов: сыпь, дистрофические изменения кожи, обратимая алопеция, фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
Прочие: уменьшение массы тела, артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.
Противопоказания
гипервосприимчивость,
AV блокада II и III степени,
синоатриальная блокада,
острая или хроническая (в стадии декомпенсации)
сердечная недостаточность,
синдром слабости синусного узла,
выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин),
кардиогенный шок,
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.),
выраженные нарушения периферического кровообращения,
беременность,
кормление грудью.
Ограничен к применению при: сахарном диабете, гипогликемии, отягощенном аллергологическом анамнезе, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, эмфиземе, неаллергическом бронхите, гипертиреозе, псориазе, феохромоцитоме, нарушениях функции печени и/или почек, миастении, депрессии, проведении общей анестезии, пожилом и детским возрасте.
Беременность и лактация
Применения продукта противопоказано.
Особые указания
У больных с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обуславливающее необходимость применения сердечных гликозидов и /или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса.
На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У больных с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических продуктов и тщательный контроль уровня гликемии.
При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно быть анестезирующее средство с наименьшим отрицательным ионотропным действием.
Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
У заболевших феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками.
Прием метопролола прекращают за 2-3 суток до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипокликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные в последствии родов должны на протяжении 48-72 часов находиться под врачебным контролем.
При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно на протяжении 10-14 дней.
Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача.
С осторожностью использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч в последствии приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5-2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1-10 мг в/в, потом в/в капельно 2-2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция
Лекарственное взаимодействие
Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, апрессин и др. гипотензивные продукты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, эуфиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и др. НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов.
Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии.
Антациды, гидралазины, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — сокращает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы в последствиидних).
Несовместим с ингибиторами МАО типа А.
Условия и периоди хранения
Хранить в защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Внимание!Перед применением медикамента «Вазокардин Ретард (Vasocardin Retard)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Вазокардин Ретард (Vasocardin Retard)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях: