Венлаксор Venlaxor — инструкция по применению, цена

Наименование: Венлаксор (Venlaxor)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки светло-розовые с темно-розовыми вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне. 1 таб. венлафаксин (в форме гидрохлорида) 37.5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (безводный), лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель железа оксид красный (Е172).

Таблетки светло-розовые с темно-розовыми вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне. 1 таб. венлафаксин (в форме гидрохлорида) 75 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (безводный), лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель железа оксид красный (Е172).

Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантиомеров. Механизм антидепрессивного действия продукта связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как в последствии единоразового введения, так и при постоянном приеме.

Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика

Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После единоразового приема 25-150 мг, наибольшая концентрация в плазме крови достигает 33-172 нг/мл на протяжении примерно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается примерно через 4,3 часов в последствии введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27 % и 30 %. ОДВ и другие метаболиты, также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками.

При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются на протяжении 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема продукта во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются. У заболевших с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у больных с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику продукта.

Показания

• 
  депрессии различной этиологии (лечение и профилактика).

Режим дозирования

Таблетки рекомендуется принимать во время приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2 раза/сут) каждый день. Если в последствии нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут). Если необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения) можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг через 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза продукта Венлаксор составляет 375 мг.

После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Поддерживающее лечение (в т.ч. для профилактики рецидивов) может продолжаться 6 мес и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации /СКФ/ более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу надлежит снизить на 25-50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита ОДВ, таким пациентам надлежит принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется использовать венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 50% обычной суточной дозы венлафаксина в последствии завершения гемодиализа. При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу надлежит снизить на 50%. Не рекомендуется использовать венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.

Пациентам пожилого возраста не требуется изменения дозы, однако необходимо соблюдать осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует использовать наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение приема продукта Венлаксор

По окончании приема продукта Венлаксор рекомендуется постепенно снижать дозировку продукта, по крайней мере, на протяжении недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой продукта. Период, требуемый для полного прекращения приема продукта, зависит от его дозировки, продолжительности курса лечения и индивидуальных особостей пациента.

Побочное действие

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При долгом лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии. В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: часто (>1%), нечасто (0.1-1%), не часто (0.01-0.1%), очень не часто (<0.01%).

• 
  Со стороны ЦНС: часто — головокружение, астения, бессонница, «кошмарные» сновидения, высокая нервная возбудимость, парестезии, гипертонус мышц, тремор, седативный эффект; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; не часто — судороги, маниакальные расстройства, злокачественный нейролептический синдром.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — увеличение АД, гиперемия кожных покровов; нечасто — снижение АД, постуральная гипотензия, тахикардия; очень не часто — изменение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в т.ч. мерцание желудочков).
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, тошнота, рвота; нечасто — бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), увеличение активности печеночных трансаминаз; не часто — гепатит.
  
• 
  Со стороны мочеполовой системы: часто — снижение либидо, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия, нарушение мочеиспускания; нечасто — задержка мочи, нарушение оргазма у женщин.
  
• 
  Со стороны органов чувств: часто — нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто — нарушение вкусового восприятия.
  
• 
  Со стороны органов кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения. Аллергические реакции: нечасто — сыпь, фотосенсибилизация; очень не часто — многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдом Стивенса-Джонсона), анафилаксия.

Лабораторные показатели: нечасто — тромбоцитопения; не часто — увеличение времени кровотечения, гипонатриемия; при долгом назначении и использовании больших доз — гиперхолестеринемия.

Прочие: часто — потеря массы тела, потливость (в т.ч. ночная); нечасто — экхимозы, увеличение массы тела; не часто — синдром неадекватной секреции АДГ, серотониновый синдром (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечная ригидность, судороги, миоклонус, потливость, угнетение сознания разной степени тяжести).

При возникновении синдрома отмены: головокружение, головная боль, астения, высокая утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, высокая нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены некординально и не требуют лечения).

Противопоказания

• 
  тяжелые нарушения функции почек (СКФ менее 10 мл/мин);
  
• 
  тяжелые нарушения функции печени;
  
• 
  одновременный прием ингибиторов МАО;
  
• 
  возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой категории больных не доказана);
  
• 
  установленная или предполагаемая беременность;
  
• 
  период лактации (грудное вскармливание);
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при недавно перенесенном инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела, гипонатриемии, гиповолемии, одновременном приеме диуретиков, суицидальных наклонностях, почечной или печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение продукта при беременности (или предполагаемой беременности) противопоказано. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения продуктом.

Женщины детородного возраста должны использовать соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены продукта. Венлафаксин и его метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных малышей не доказана, поэтому прием венлафаксина в период грудного вскармливания не рекомендуется.

При надобности приема продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином — особо в последствии больших доз продукта — может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой продукта постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, также индивидуальной чувствительности пациента. При назначении таблеток Венлаксор больным с непереносимостью лактозы надлежит учитывать, что в каждой таблетке 37.5 мг содержится 30 мг лактозы, в каждой таблетке 75 мг содержится 60 мг лактозы.

У заболевших с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии надлежит учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза продукта обязана быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У больных с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином) могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе.

Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Пациентов надлежит предупредить о надобности немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций. У некоторых заболевших во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое увеличение АД, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль АД, особо в период подбора или повышения дозы.

С осторожностью надлежит назначать продукт при тахиаритмии, т.к. возможно увеличение частоты сердечного ритма, особо во время приема больших доз.

Пациенты, особо пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия. Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении заболевших, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особо в условиях дегидратации или снижения объема крови (в т.ч. у пожилых больных и заболевших, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Во время приема продукта может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у заболевших, склонных к его повышению или с закрытоугольной глаукомой.

Применение венлафаксина не исследовалось у больных, недавно перенесших инфаркт миокарда и с декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным продукт надлежит назначать с осторожностью. Необходимо установить наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления продуктом, особо для больных, имеющих в анамнезе такие симптомы. На фоне приема венлафаксина надлежит соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что венлафаксин не оказывает влияние на психомоторные и когнитивные функции, надлежит учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными продуктами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом надлежит предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Также не рекомендован прием алкоголя.

Передозировка

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования).

При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными продуктами, сообщалось о смертельном исходе.

Лечение: назначают активированный уголь для снижения всасывания продукта. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Проводят симптоматическую терапию. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения) . Венлафаксин и его метаболит ОДВ не выводятся при диализе.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием продукта Венлаксор можно начинать не менее чем через 14 дней в последствии окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней в последствии отмены продукта Венлаксор. Венлафаксин не оказывает влияние на фармакокинетику лития.

При одновременном использовании с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется. При одновременном использовании с галоперидолом эффект в последствииднего может усиливаться из-за повышения его уровня в крови. При одновременном использовании с диазепамом фармакокинетика продуктов и их основных метаболитов существенно не изменяется.

Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама. При одновременном использовании с клозапином может наблюдаться увеличение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

При одновременном использовании с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась. Венлаксор усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с продуктами, подавляющими активность CYP2D6, или у больных с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и его метаболита ОДВ при всем этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому надлежит соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными продуктами, угнетающими оба эти фермента.

Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.

Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не надлежит ожидать его взаимодействия с другими продуктами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты. Циметидин подавляет метаболизм при «первом прохождении» венлафаксина через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ.

У большинства больных ожидается лишь некординальное увеличение общей фармакологической активности венлафаксина и его метаболита ОДВ (более выражено у пожилых больных и при нарушении функции печени). Клинически значимое взаимодействие венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими продуктами не обнаружено.

Связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% — для ОДВ. Поэтому не отмечено влияния на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

При одновременном приеме с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект в последствииднего.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (AUC сокращается на 28%, Cmax — на 36%), а фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!