Наименование: ВЕРТИНЕКС® , Кусум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Прохлорперазина малеат считается производным фенотиазина.
Прохлорперазин имеет широкий спектр активности благодаря его тормозящему действию на ЦНС, блокированию α-адренорецепторов и слабому антимускариновому эффекту. Он ингибирует допамин- и пролактинингибирующий фактор, стимулируя таким образом высвобождение пролактина и ускорение метаболизма допамина в головном мозгу. Существуют доказательства того, что терапевтический результат при психических состояниях обусловлен антагонистическим влиянием прохлорперазина на дофаминергические рецепторы ЦНС.
Прохлорперазин оказывает седативное воздействие, но в большинстве случаев к нему быстро развивается толерантность. Прохлорперазин проявляет противорвотный и противозудный эффекты и блокирует воздействие серотонина. Кроме того, прохлорперазин оказывает незначительное антигистаминное воздействие и слабое блокирующее воздействие на ганглии. Также прохлорперазин оказывает тормозящее воздействие на центр терморегуляции, расслабляющее воздействие на гладкие мышцы и обладает мембраностабилизирующими и местными анестезирующими свойствами. Воздействие прохлорперазина на вегетативную нервную систему приводит к вазодилатации, артериальной гипотензии, тахикардии, гипосаливации и снижению секреции желудочного сока.
Фармакокинетика. Прохлорперазин нормально всасывается в ЖКТ, но подвергается значительной степени пресистемному метаболизму в стенке кишечника. Он также активно метаболизируется в печени и выводится с мочой и желчью. После перорального приема прохлорперазина его концентрация в плазме крови существенно ниже, чем после его введения в/м. Нет прямой корреляции между концентрацией прохлорперазина и его метаболитов в плазме крови и терапевтическим эффектом.
Прохлорперазин может метаболизироваться путем гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой, N-окисления, окисления атома серы и дезалкилирования. Т½ из плазмы крови составляет всего несколько часов, но выведение метаболитов может быть очень длительным. Прохлорперазин в значительной степени связывается с белками плазмы крови и нормально распределяется по всему организму, его метаболиты проникают через плацентарный барьер и попадают в грудное молоко. Скорость метаболизма и экскреции прохлорперазина снижается у пациентов приклонного возраста.
Состав и форма выпуска
табл. 5 мг блистер, №10, №100
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
№UA/13352/01/01 от 22.11.2013 до 22.11.2018
Показания
головокружение, возникающее при синдроме Меньера, воспалении внутреннего уха.
Тошнота и рвота, возникающие по любой причине, включая мигрень.
Также может применяться как дополнительный препарат для краткосрочного лечения при тревожных состояниях.
Применение
взрослые. Профилактика тошноты и рвоты: по 1–2 таблетки (5–10 мг) 2–3 раза в сутки.
Лечение тошноты и рвоты: 4 таблетки (20 мг) срочно после возникновения симптомов, и в случае необходимости еще 2 таблетки (10 мг) через 2 часа.
Головокружение: по 1 таблетке (5 мг) 3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу лекарственного средства возможно увеличить до 6 таблеток (30 мг). Через несколько недель суточную дозу возможно постепенно понизить до 1–2 таблеток (5–10 мг).
Как дополнительный препарат для краткосрочного лечения тревожных состояний: по 1 таблетке (5 мг) 3–4 раза в сутки в начале лечения. При необходимости суточную дозу лекарственного средства возможно увеличить до 8 таблеток (40 мг) в 3–4 приема.
Пациенты приклонного возраста. Пациентам приклонного возраста рекомендуемая более низкая суточная дозировка прохлорперазина.
Противопоказания
чувствительность к прохлорперазину или другим компонентам лекарственного средства.
Побочные эффекты
со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, что может привести к галакторее; гинекомастия; аменорея, импотенция; непереносимость глюкозы; гипергликемия.
Со стороны нервной системы: острая дистония или дискинезия; акатизия; симптомы паркинсонизма (тремор, ригидность, акинезия или другие); бессонница; тревожное возбуждение.
Со стороны органа зрения: офтальмологические изменения.
Со стороны сердца: изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q–T, депрессия сегмента S–T, изменения зубцов U и/или T); нарушения сердечного ритма (желудочковая аритмия и аритмии предсердий, AV-блокада, желудочковая тахикардия, что может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца); внезапная смерть.
Со стороны сосудов: гипотония, венозная тромбоэмболия (в том числе случаи легочной эмболии), тромбоз глубоких вен.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту.
Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, заложенность носа.
Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: металлическое серо-лиловое окрашивание кожи; кожные высыпания; фотосенсибилизация.
Общие нарушения: злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, вегетативные дисфункции и нарушения сознания).
Особые указания
Вертинекс не надлежит использовать у пациентов с нарушением функции печени или почек, болезнью Паркинсона, гипотиреозом, сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, миастенией гравис и гипертрофией предстательной железы. Не надлежит назначать Вертинекс пациентам с известной гиперчувствительностью к прохлорперазину, с закрытоугольной глаукомой или агранулоцитозом в анамнезе.
Нужно тщательно следить за состоянием пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, так как прохлорперазин может снижать порог судорожной готовности.
Поскольку данных о случаях агранулоцитоза при терапии прохлорперазином нет, предлогается регулярный мониторинг данных общего развернутого анализа крови. При развитии у пациента инфекции невыясненного генеза или лихорадки надлежит срочно провести необходимые гематологические исследования для выявления дискразии крови.
Нужно прекратить лечение препаратом Вертинекс в случае появления лихорадки невыясненного генеза, поскольку она может быть признаком развития злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц). Признаки вегетативной дисфункции, такие как гипергидроз и нестабильное АД, могут предшествовать появлению гипертермии и быть ранними признаками злокачественного нейролептического синдрома. Хотя данный синдром может также иметь идиосинкратическое происхождение, факторами, способствующими его развитию, являются обезвоживание и органические заболевания головного мозга.
Поскольку данные о возникновении острых симптомов отмены, включая тошноту, рвоту, бессонницу, экстрапирамидные реакции, после резкого прекращения приема высоких доз нейролептиков, целесообразна постепенная отмена Вертинекса.
Прохлорперазин, как и другие нейролептики фенотиазины, могут потенцировать удлинение интервала Q–T, что увеличивет риск появления желудочковой тахикардии по типу пируэт, которая считается смертельно опасной (внезапная смерть). Риск удлинения интервала Q–T повышается при наличии у пациента брадикардии, гипокалиемии, а также врожденного или приобретенного (вызванного лекарственными средствами) удлинения интервала Q–T. Поэтому перед назначением Вертинекса нужно полностью оценить соотношение риск/польза. Предлогается перед терапией препаратом Вертинекс и в течение начальной фазы лечения, а также по мере необходимости во время лечения проводить соответствующие клинические и лабораторные исследования (в частности биохимический анализ крови и ЭКГ) для исключения возможных факторов риска (таких как сердечные болезни, удлинение интервала Q–T в семейном анамнезе, метаболические расстройства, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия, анамнестические данные о голодании, злоупотреблении алкоголем, сопутствующей терапии иными лекарствами, которые удлиняют интервал Q–T) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ и ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ).
Надлежит избегать сопутствующей терапии иными нейролептиками (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ).
Препарат Вертинекс надлежит использовать с осторожностью у пациентов с факторами риска острого нарушения мозгового кровообращения, поскольку получены данные о повышении риска появления цереброваскулярных осложнений при терапии прохлорперазином.
Как и другие антипсихотические препараты, Вертинекс не надлежит принимать в роли монотерапии, если у пациента доминируют проявления депрессии. Но его возможно добавлять к антидепрессивной терапии для лечения при маниакально-депрессивном психозе.
Из-за риска появления фотосенсибилизации пациентам, которые получают лечение Вертинексом, надлежит избегать воздействия прямых солнечных лучей.
Препарат надлежит использовать с осторожностью у пациентов приклонного возраста, особенно в очень жаркую или очень холодную погоду, из-за риска развития у них гипер- или гипотермии. Кроме того, пациенты приклонного возраста подвержены постуральной гипотензии. Также у заболевших данной возрастной категории повышен риск медикаментозного паркинсонизма, особенно после длительного применения лекарства Вертинекс. Больным приклонного возраста предлогается назначать более низкую суточную дозу прохлорперазина, особенно в начале лечения.
Увеличенный уровень смертности отмечают у пациентов приклонного возраста с деменцией.
Имеется данные о повышенном риске смертности у пациентов приклонного возраста с деменцией, получавших лечение антипсихотическими лекарствами. Вертинекс не предназначен для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.
Увеличенный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). До начала и во время терапии лекарственным средством Вертинекс нужно определить все возможные факторы риска развития ВТЭ и по возможности принять необходимые профилактические меры.
Гипергликемия и непереносимость глюкозы. Больные сахарным диабетом или пациенты с факторами риска развития данного заболевания требуют соответствующего гликемического контроля до и во время лечения.
Вспомогательные вещества. Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не надлежит принимать этот препарат.
Использование в период беременности и кормления грудью. Доказательств безопасности применения прохлорперазина в период беременности недостаточно, поэтому надлежит избегать применения лекарственного средства Вертинекс в этот период, за исключением случаев, когда потенциальная польза применения лекарства превышает возможный риск. Поскольку нейролептики могут пролонгировать родовую деятельность, при родах прием лекарства надлежит прекратить до тех пор, пока шейка матки не раскроется на 3–4 см. Существует риск нежелательного действия прохлорперазина на новорожденных, которое может проявляться низкой оценкой состояния новорожденного по шкале Апгар, летаргией или, наоборот, парадоксальным возбуждением и тремором.
Поскольку у новорожденных, матери которых принимали в III триместр беременности прохлорперазин, имеется риск появления нежелательных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены (возбуждение, гипертензия, гипотония, тремор, сонливость, расстройства дыхания или расстройства питания), надлежит тщательно наблюдать таких детей.
Поскольку прохлорперазин может проникать в грудное молоко, надлежит прекратить кормление грудью во время лечения.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. Пациентов надлежит предупредить о сонливости в первые дни лечения. Не предлогается управлять автомобилем или работать с механизмами.
Дети. Нет достаточных данных относительно применения прохлорперазина детям, поэтому не надлежит назначать Вертинекс этой возрастной категории пациентов.
Взаимодействия
в случае передозировки препаратом Вертинекс не надлежит использовать адреналин (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).
Угнетающее влияние лекарства Вертинекс на ЦНС могут усиливать (аддитивно) алкоголь, барбитураты и другие седативные препараты. Вероятно угнетение дыхания.
Антихолинергические препараты могут понизить антипсихотический результат лекарства Вертинекс.
Мягкое антихолинергическое влияние Вертинекса может быть усилено иными антихолинергическими лекарствами, что может привести к запору, тепловому удару и т.д.
Антациды, лекарственные средства для лечения при болезни Паркинсона и препараты лития могут ухудшать абсорбцию лекарства Вертинекс.
Если нужно лечение при экстрапирамидных симптомах, вызванных действием нейролептиков, надлежит отдавать предпочтение антихолинергическим противопаркинсонических средствам перед леводопой, поскольку нейролептики противодействуют противопаркинсоническому эффекту дофаминергических средств.
Высокие дозировки нейролептиков понижают гипогликемический результат противодиабетических лекарственных средств, поэтому может возникать необходимость в коррекции их дозировки.
Нейролептические препараты могут усиливать гипотензивный результат большинства гипотензивных лекарственных средств, особенно блокаторов α-адренорецепторов.
Препарат Вертинекс, как и другие фенотиазиновые нейролептики, могут подавлять влияние некоторых лекарственных средств: амфетамина, леводопы, клонидина, гунатедина и адреналина.
Имеется данные об изменении концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови (в частности пропранолола, фенобарбитала), что не имеет клинического значения.
При одновременном использовании прохлорперазина и десфероксамина отмечалась транзиторная метаболическая энцефалопатия, которая характеризовалось потерей сознания на 48–72 ч.
Существует увеличенный риск аритмии при одновременном использовании прохлорперазина и препаратов, удлиняющих интервал Q–T (в том числе некоторых антиаритмических препаратов, антидепрессантов и других антипсихотических препаратов), и лекарственных средств, нарушающих электролитный баланс.
Определен увеличенный риск агранулоцитоза при одновременном использовании прохлорперазина и препаратов, оказывающих миелосупрессивное влияние (карбамазепин, некоторые антибиотики и цитотоксические препараты).
Изредка сообщалось о нейротоксическом влиянии при одновременном приеме нейролептиков и препаратов лития.
Передозировка
симптомы передозировки: сонливость или потеря сознания, артериальная гипотензия, тахикардия, изменения ЭКГ, желудочковые аритмии, гипотермия, экстрапирамидная дискинезия.
Лечение. Первая помощь. Если с момента приема токсической дозировки лекарственного средства прошло не более 4 ч, надлежит провести промывание желудка. Нужно дать активированный уголь. Специфического антидота нет. Предлогается поддерживающее и симптоматическое лечение.
Артериальная гипотензия. В легких случаях достаточным мероприятием считается поднятие вверх верхних конечностей пациента. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость в инфузионной терапии для коррекции общего объема жидкости. Если замещения жидкости недостаточно для коррекции артериальной гипотензии, возможно применить средства с положительным инотропным действием, такие как допамин.
Не предлогается использовать сосудосуживающие средства периферического действия и адреналин.
Желудочковая и наджелудочковая тахиаритмия. Зачастую поддержание правильной температуры тела, коррекция общего ОЦК и/или метаболических расстройств являются эффективными мерами для лечения при тахиаритмии. При неэффективности вышеуказанных мероприятий или если тахиаритмия угрожает жизни надлежит проводить необходимую антиаритмическую терапию. Не предлогается использовать лидокаин или антиаритмические средства длительного действия.
Угнетение ЦНС. Требуется использование средств, направленных на поддержку дыхания, включая при необходимости ИВЛ.
Дистония. В тяжелых случаях проявления дистонии возможно корректировать с помощью проциклидина (5–10 мг) или орфенадрина (20–40 мг) в/в или в/м.
Судорожный синдром. Нужно использовать диазепам.
Злокачественный нейролептический синдром. Нужно использовать физические методы охлаждения. Также возможно применить дантролен натрия.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
