Наименование: Вигамокс (Vigamox)
Наименование
Вигамокс (Vigamox)
Действующее вещество
Моксифлоксацин* (Moxifloxacin*)
АТХ
J01MA14 Моксифлоксацин
Фармакологическая группа
- Хинолоны/фторхинолоны
Фармакологическое действие
Противомикробное средство с бактерицидным эффектом из группы фторхинолонов. Вигамокс действует на широкий спектр микроорганизмов – грамотрицательные и грамположительные бактерии, анаэробы, атипичные и кислотоустойчивые бактерии: Chlamydia spp., Legionella spp., Mycoplasma spp. Также полезен в отношении штаммов микроорганизмов, устойчивых к макролидам и резистентных к бета-лактамным антибиотикам.
Вигамокс действует на следующие группы возбудителей: грамположительные – Staphylococcus aureus (в том числе колонии, резистентные к метициллину), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus pneumoniae (в том числе колонии, устойчивые к макролидам и пенициллину); грамотрицательные – Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli; атипичные – Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Перечисленные далее микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину при проведении исследований in vitro, однако безопасность и эффективность при лечении этих инфекций доказана не была. К таким возбудителям относят грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Str. agalactiae, Streptococcus mitior, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus epidermidis (в том числе колонии, чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, St. cohnii, Staphylococcus hominis, St. haemolyticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Enterobacter Intermedius, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri. Грамотрицательные микроорганизмы: Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Bordetella pertussis, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter sakazaki, Providencia rettgeri, Morganella morgana, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides eggerthii, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Fusobacterium spp., Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Cl. ramosum, Prevotella spp. Атипичные микроорганизмы: Caxiella burnettii, Legionella pneumophila.
Результат моксифлоксацина зависит от его содержания в тканях и крови. Минимальные бактерицидные концентрации практически равны минимальным подавляющим концентрациям.
Механизмы развития резистентности, которые инактивирующие цефалоспорины, пенициллины, макролиды, тетрациклины, аминогликозиды не оказывают влияния на антибактериальное влияние моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между этими группами препаратов и моксифлоксацином отсутствует. Также не был отмечен плазмидно-опосредованный путь развития резистентности. Частота развития резистентности к моксифлоксацину низкая. Проведенные in vitro исследования показали, что из-за ряда последовательных мутаций резистентность к препарату развивается медленно. Многократное влияние на микроорганизмы моксифлоксацина в субминимальных подавляющих концентрациях увеличивет показатели МПК незначительно. Между лекарствами фторхинолонового ряда отмечена перекрестная резистентность, несмотря на то, некоторые анаэробные и грамположительные микроорганизмы, обладающие устойчивостью к другим фторхинолонам, остаются чувствительными по отношению к моксифлоксацину.
Показания к применению
Местное лечение конъюнктивита, вызванного чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.
Способ применения и дозы
Вигамокс закапывают в пациент глаз (или глаза) в течение 4 дней по 1 капле 3 раза в день. После снятия колпачка не стоит прикасаться к посторонним предметам кончиком пипетки, т.к. это может привести к микробному загрязнению раствора.
Применение капель Вагамокс у детей и новорожденных также обладает высокой эффективностью и безопасностью, поэтому их применение вероятно в той же дозе, что и у взрослых.
Побочные действия
Во время клинических испытаний с включением свыше 9200 пациентов, получавших моксифлоксацин внутрь и в/в (свыше 8600 пациентов получали его в дозе 400 мг), большинство отмеченных побочных эффектов были легкой и средней степени выраженности и не требовали отмены лечения. Терапия была прекращена из-за появления связанных с приемом препарата побочных эффектов у 2,9% пациентов при приеме внутрь и 6,3% пациентов, получавших его последовательно (в/в и внутрь).
Следующие побочные эффекты были оценены как по меньшей мере вероятно связанные с приемом препарата и наблюдались у ?2% пациентов: тошнота (6%), диарея (5%), головокружение (2%).
Клинически выраженные побочные эффекты, которые были оценены как по меньшей мере вероятно связанные с приемом препарата и наблюдавшиеся у <2% и ?0,1% пациентов включали:
Со стороны нервной системы и органов чувств: ?0,1% <2% — головная боль, астения, недомогание, инсомния/сонливость, нервозность, тревога, тремор, вертиго, извращение вкуса; <0,1% — необычные сновидения, нарушение зрения, ажитация, амблиопия, амнезия, афазия, судороги, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, некоординированные движения, парестезия, паросмия, нарушение сна, нарушение речи, потеря вкуса, нарушение процесса мышления, тиннит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ?0,1% <2% — тахикардия, сердцебиение, вазодилатация, удлинение интервала QT, лейкопения, снижение протромбина (увеличение протромбинового времени/увеличение МНО), эозинофилия, тромбоцитемия; <0,1% — анемия, фибрилляция предсердий, отклонения на ЭКГ, гипертензия, гипотензия, периферические отеки, повышение протромбина (снижение протромбинового времени/снижение МНО), тромбоцитопения, суправентрикулярная тахикардия, снижение тромбопластина, вентрикулярная тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: ?0,1% <2% — рвота, сухость во рту, диспептические явления, метеоризм, запор, кандидоз полости рта, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит, нарушение показателей печеночных тестов, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы; <0,1% — псевдомембранозный колит, дисфагия, гастрит, гастроинтестинальные расстройства, желтуха (в основном холестатическая ), изменение цвета языка.
Со стороны мочеполовой системы: ?0,1% <2% — вагинальный кандидоз, вагинит; <0,1% — гиперурикемия, нарушение функции почек.
Со стороны кожных покровов: ?0,1% <2% — сыпь (макуло-папулезная, пурпура, пустулезная), зуд.
Прочие: ?0,1% <2% — аллергические реакции, боль в животе, реакции в месте инъекции (включая флебит), артралгия, миалгия, изменения лабораторных показателей (неспецифические), увеличение уровня амилазы в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы, диспноэ, потливость, крапивница, кандидоз; <0,1% — артрит, болевой синдром, в т.ч. боль в груди, в спине, в ногах, боль в области таза; астма, отек лица, гипергликемия, гиперлипидемия, гипертония, гипестезия, реакции светочувствительности/фототоксичности, синкопе, тендопатии.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах: анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани), печеночная недостаточность (включая фатальные случаи), гепатит (в основном холестатический), реакции светочувствительности/фототоксичности, психотические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, разрыв сухожилия, токсический эпидермальный некролиз и вентрикулярная тахиаритмия (включая очень редкие случаи остановки сердца и torsade de pointes зачастую у пациентов с сопутствующими выраженными проаритмическими симптомами).
Противопоказания
Глазные капли Вигамокс не применяются при повышенной чувствительности к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства.
Беременность
Вигамокс назначается по строгим показаниям, если нет эффекта от лечения лекарствами других групп.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Местное использование исключает способность взаимодействия моксифлоксацина с иными лекарственными средствами.
Меры предосторожности
На фоне моксифлоксацина вероятно увеличение интервала QT, поэтому надлежит с осторожностью назначать его пациентам, получающим одновременно другие препараты, также удлиняющие интервал QT (цизаприд, эритромицин, нейролептики, трициклические антидепрессанты), т.к. запрещено исключить аддитивный результат.
С осторожностью прописывают на фоне антиаритмических средств IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).
Ввиду ограниченности клинических данных применения моксифлоксацина у пациентов с клинически значимой брадикардией и с признаками острой ишемии миокарда, надлежит с осторожностью назначать его этим пациентам. Степень пролонгации интервала QT может увеличиваться с повышением концентрации вещества и увеличением скорости инфузии при в/в введении, поэтому не надлежит превышать рекомендуемые дозировки и время введения лекарства. Увеличение интервала QT может вести к повышению риска желудочковых аритмий, включая torsade de pointes. Не было зарегистрировано случаев заболеваемости или смертности, связанных с удлинением интервала QT в контролируемых клинических испытаниях при использовании моксифлоксацина более чем у 9200 пациентов (включая 223 пациента с гипокалиемией в начале лечения), а также не наблюдалось увеличения смертности у 18 тыс. пациентов, принимавших моксифлоксацин внутрь, в период постмаркетинговых исследований без контроля ЭКГ.
Использование хинолонов связано с возможным риском развития судорожных припадков, а также других нарушений со стороны ЦНС (головокружение, спутанность сознания, тремор, галлюцинации, депрессия и редко — суицидальные мысли или действия). Эти реакции могут наблюдаться после первого приема лекарства. В случае появления таких реакций, моксифлоксацин надлежит отменить. Аналогично другим хинолонам, моксифлоксацин надлежит применять с осторожностью при наличии или подозрении на заболевания ЦНС (в т.ч. выраженный церебральный артериосклероз, эпилепсия) или при наличии других факторов, предрасполагающих к возникновению судорог или снижению судорожного порога.
Сообщалось о случаях развития серьезных анафилактических реакций при приеме лекарства у пациентов, принимавших хинолоны, в т.ч моксифлоксацин. В некоторых случаях эти реакции сопровождались сердечным коллапсом, потерей сознания, обмороком, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей, зудом. В случае развития анафилактических реакций требуется немедленное введение эпинефрина. При появлении кожной сыпи или других признаков реакций гиперчувствительности терапию моксифлоксацином надлежит прекратить и провести (при необходимости) соответствующие реанимационные мероприятия.
Важно принимать во внимание способность развития псевдомембранозного колита, если на фоне приема антибактериальных средств у пациентов появляется диарея. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению правильной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. При установлении диагноза «псевдомембранозный колит» нужно начать соответствующую терапию.
На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, вероятно развитие тендинита и разрыв сухожилия (ахиллова и других). В постмаркетинговых наблюдениях сообщалось о повышении риска у пациентов, получающих одновременно кортикостероиды, особенно в возрасте старше 60 лет. Поэтому при появлении боли, воспалении или разрыве сухожилия прием моксифлоксацина надлежит прекратить. Надлежит иметь в виду, что разрыв сухожилия может произойти во время или после терапии хинолонами (включая моксифлоксацин).
Передозировка
Передозировка невозможно из-за ограниченного пространства конъюнктивального мешка. Случайный пероральный прием лекарства также не вызывает интоксикации.
Форма выпуска
Глазные капли, флакон 3 и 5 мл.
Условия хранения препарата Вигамокс
В закрытом флаконе при температуре 20-25 градусов Цельсия.
Состав
В 1 мл глазных капель содержится:
Основное действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид 5.45 мг (соответствует 5 мг моксифлоксацина);
Вспомогательные компоненты: борная кислота, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота, вода очищенная.
Дополнительно
При длительном использовании Вигамокса, как и любого другого антибактериального средства, может произойти чрезмерное размножение устойчивых к препарату микроорганизмов. В случае развития суперинфекции предлогается рассмотреть альтернативные способы лечения.
При возникновении любых побочных эффектов нужно прекратить использование Вигамокса.
