Наименование: Винбластин (Vinblastin)
Наименование
Винбластин (Vinblastin)
Фармакологическое действие
Винбластин – химиотерапевтический противоопухолевый препарат. В состав лекарства Винбластин входит алкалоид растительного происхождения (получаемый из барвинка розового — Cataranthus roseus).
Препарат обратимо блокирует на стадии метафазы митоз клеток за счет способности связываться с микротрубочками и замедлять образование митотических веретен. Винбластин в опухолевых клетках избирательно ингибирует синтез РНК и ДНК, угнетая фермент РНК-полимеразу.
После внутривенного введения быстро распределяется по тканям организма, практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Активный компонент лекарства Винбластин связывается с белками плазмы крови, а также ее форменными элементами. Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов. Период полувыведения составляет 25ч. Выводится в основном кишечником.
Показания к применению
Винбластин используют для терапии пациентов со злокачественными опухолями различной локализации и этиологии, включая болезнь Ходжкина, рак яичка, хронический лейкоз и неходжкинские лимфомы.
Способ применения
Препарат Винбластин предназначен исключительно для внутривенного применения, надлежит избегать введения раствора не в вену, так как это может привести к развитию некроза тканей. Дозировка лекарства Винбластин, а также схема применения определяется врачом с учетом состояния пациента.
Начальная дозировка лекарства Винбластин для взрослых, в основном, составляет 0,1 мг/кг, для детей – 2,5 мг/м² (препарат вводят один раз в неделю). Далее, с каждой следующей инъекцией, дозу повышают на 0,05 мг/кг для взрослых, на 1,25 мг/м² — для детей. Дозу лекарства Винбластин надлежит увеличивать до достижения максимальной рекомендованной дозировки — 0,5 мг/кг для взрослых и 7,5 мг/м² для детей (либо до снижения уровня количества лейкоцитов в крови до 3000 мкл).
Разовую дозу лекарства Винбластин, в основном, вводят 1 раз в неделю.
Поддерживающая дозировка: для взрослых на 0,05 мг/кг (для детей – на 1,25 мг/м²) меньше последней начальной дозировки может применяться 1 раз в 7—14 дней.
Кроме того, разрешается в роли поддерживающей дозировки для взрослых введение 10мг лекарства Винбластин однократно или каждые 14 дней до исчезновения симптомов.
Необходимую дозу лекарства Винбластин непосредственно перед применением разводят в пяти миллилитрах прилагающегося растворителя. При необходимости готовый раствор лекарства Винбластин разводят в физиологическом растворе и вводят внутривенно или одновременно с инфузией натрия хлорида 0,09% в течение одной минуты через трубку инфузионной системы.
В период терапии надлежит контролировать уровень лейкоцитов в крови, а также уровень мочевой кислоты. Во время применения лекарства Винбластин пациенту нужно обеспечить достаточную гидратацию.
Побочные действия
Наиболее часто встречающимися побочными эффектами в период терапии препаратом Винбластин являются облысение, лейкопения, стоматит, гиперурикемия, мочекислая нефропатия, боль в мышцах, тромбоцитопения, рвота и тошнота.
Кроме того, при использовании лекарства Винбластин вероятно развитие геморрагического колита, а также желудочного кровотечения (в основном у пациентов с язвенной болезнью).
Препарат Винбластин может оказывать нейротоксическое воздействие, например у некоторых пациентов отмечалось развитие двоения в глазах, слабости, депрессивных состояний, головной боли, головокружения, ощущения онемения кожи, а также нарушения выработки антидиуретического гормона. Развитие нейротоксического действия требует отмены лекарства Винбластин.
Противопоказания
Препарат Винбластин не прописывают пациентам с известной гиперчувствительностью к компонентам лекарства.
Нельзя введение лекарства Винбластин пациентам, страдающим вирусными и бактериальными инфекционными заболеваниями.
С осторожностью прописывают Винбластин пациентам, которые недавно закончили курс или получают в данный момент миелосупрессивную лучевую или химиотерапию.
Кроме того, осторожность нужно соблюдать при назначении лекарства Винбластин пациентам, страдающим лейкопенией, тяжелыми поражениями печени и тромбоцитопенией, а также пациентам приклонного возраста.
Беременность
Препарат используют во время беременности только в случае, когда положительный ожидаемый эффект превышает возможное негативное воздействие на плод. При использовании лекарства Винбластин предлогается использовать надежные средства контрацепции.
Препарат разрешается использовать во время лактации только при условии отказа от грудного вскармливания на период лечения препаратом Винбластин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном использовании лекарства Винбластин с митомицином существует риск развития тяжелого бронхоспазма.
При сочетанном использовании лекарства Винбластин с фенитоином отмечается снижение уровня последнего в плазме крови и повышение риска развития судорог. Винбластин нельзя использовать одновременно с нейротоксичными лекарствами.
Передозировка
При передозировке лекарства Винбластин увеличивается выраженность и интенсивность побочных действий.
Специфического антидота нет. При передозировке раствора Винбластин надлежит провести симптоматическое лечение. При использовании высоких доз лекарства Винбластин надлежит контролировать картину крови и при необходимости провести переливание крови.
Форма выпуска
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 5 или 10г в комплекте с растворителем (по 5 или 10мл растворителя в ампуле соответственно), в пачку из картона вложено 10 флаконов с препаратом Винбластин и 10 ампул с растворителем.
Условия хранения
Винбластин разрешается применять в течение 2 лет после изготовления при условии хранения лекарства в помещениях с температурой от 2 до 8 градусов Цельсия.
Готовый раствор для инъекций Винбластин сохраняет стабильность в течение 30 дней.
Состав
1 флакон лекарства Винбластин содержит:
Винбластина сульфата – 5 или 10 мг;
1 ампула растворителя содержит 5 или 10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида.