Наименование: ВИНПОЦЕТИН-КВ, Киевский витаминный завод
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Винпоцетин — препарат с комплексным механизмом действия, который благоприятно влияет на метаболизм в головном мозгу и делает лучше его кровоснабжение, а также делает лучше реологические свойства крови.
Нейропротекторные эффекты: препарат понижает выраженность вредного действия цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротекторный результат аденозина.
Стимуляция церебрального метаболизма: препарат увеличивает захват глюкозы и О2 и употребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат увеличивет устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы — источника энергии для головного мозга — через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); увеличивет уровень цАМФ и цГМФ в головном мозгу. Препарат увеличивет концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозгу; стимулирует восходящую норадренергическую систему; проявляет антиоксидантную активность; в результате действия всех вышеупомянутых эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное воздействие.
Винпоцетин делает лучше микроциркуляцию в головном мозгу: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, понижает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает возможность эритроцитов к деформации и ингибирует захват аденозина; делает лучше транспорт О2 в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозгу: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; понижает сосудистое сопротивление в головном мозгу, не влияя на параметры системной циркуляции (АД, сердечный выброс, частота пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне приема лекарства улучшается поступление крови в поврежденные (однако еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией (обратный результат обкрадывания).
Фармакокинетика. Винпоцетин быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина являются проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.
Связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7%. При многоразовом пероральном использовании лекарства в дозе 5 и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику. Т½ составляет 4,83±1,29 ч. Основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%.
Основным метаболитом винпоцетина считается аповинкаминовая кислота (АВК). После перорального применения AUC АВК в 2 раза превышает таковую после в/в введения лекарства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина.
Важным и значимым свойством винпоцетина считается отсутствие необходимости специального подбора дозировки лекарства для пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм лекарства и отсутствие кумуляции (накапливания).
Кинетика винпоцетина у пациентов приклонного возраста значительно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек возможно использовать обычные дозировки лекарства, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что дает возможность длительно принимать препарат.
Состав и форма выпуска
табл. 5 мг блистер, №10, №30
№ UA/5821/01/01 от 22.11.2011 до 22.11.2016
Показания
неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению выраженности психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.
Офтальмология. Для лечения хронической патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки.
Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.
Применение
внутрь после еды. Прописывают по 1–2 таблетки (5–10 мг) 3 раза в сутки.
При заболеваниях печени и/или почек нет необходимости в особом подборе дозировки. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства.
Побочные эффекты
со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ, метаболизма: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Психические расстройства: редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко — эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, судороги.
Со стороны органа зрения: редко — отек диска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — вертиго; редко — гипер- и гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердца: редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий.
Со стороны сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — АГ, приливы, тромбофлебит; очень редко — колебание АД.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко — дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, высыпания; очень редко — дерматит.
Общие нарушения: редко — астения, усталость, ощущение жара; очень редко — дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные исследования: нечасто — снижение АД; редко — повышение АД, повышение уровня ТГ в крови, депрессия сегмента ST, увеличение/уменьшение количества эозинофилов, нарушение уровня печеночных ферментов; очень редко — увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение протромбинового времени, увеличение массы тела.
Особые указания
наличие синдрома пролонгированного интервала Q–T и использование препаратов, обусловливающих удлинение интервала Q–T, требуют проведения периодического контроля ЭКГ.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не надлежит использовать препарат. Препарат не влияет на фертильность, не оказывает мутагенного, канцерогенного или тератогенного действия.
Использование в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.
Дети. Опыт применения лекарства у детей отсутствует, поэтому его не прописывают данной категории пациентов.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Нет данных относительно влияния винпоцетина на возможность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами. Надлежит учитывать вероятность появления во время применения лекарства побочных реакций со стороны нервной системы (сонливость, головокружение).
Взаимодействия
одновременное использование винпоцетина с блокаторами β-адренорецепторов (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.
Одновременное использование винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении нужен регулярный контроль АД. Повышается риск развития геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии.
Предлогается соблюдать осторожность при одновременном назначении винпоцетина с лекарствами, действующими на ЦНС, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.
Передозировка
случаев передозировки не отмечено.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
