Наименование: ХЕЛПЕКС® АНТИКОЛД НЕО, Movi Health GmbH
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Парацетамол оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие.
Механизм действия парацетамола связан с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе, способностью ингибировать синтез простагландинов и медиаторов воспаления (кинина, серотонина) и повышением порога болевой чувствительности.
Левоцетиризина дигидрохлорид — это неседативный антигистаминный препарат, активный стабильный метаболит (R-энантиомер) цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, не проникает в ЦНС.
Левоцетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления. Благодаря снижению адгезивности ICAM-1 осуществляется непрямое противовирусное действие, поскольку повышается устойчивость клеток к риновирусу. Также при применении левоцетиризина снижается уровень вторичной адгезии Staphylococcus aureus и Haemophilus influenzae к эпителиальным клеткам носоглотки, инфицированным риновирусами.
Фенилэфрина гидрохлорид является относительно селективным α1-адреномиметиком. Оказывает слабое воздействие на α2- и β-адренорецепторы. Благодаря сосудосуживающему эффекту фенилэфрин уменьшает отек слизистой оболочки носа, объем назального секрета и улучшает носовое дыхание в связи с облегчением прохождения воздуха через нос. Применять для временного уменьшения выраженности заложенности носа при простуде, ОРВИ, сенной лихорадке и других аллергических реакциях.
Фармакокинетика. Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ. T½ составляет 1–4 ч. Равномерно распределяется во всех жидкостях организма. Связывание с белками плазмы крови вариабельно. Выводится преимущественно почками в форме конъюгированных метаболитов.
Левоцетиризина дигидрохлорид — фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина. Быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.
Отсутствует информация о распределении левоцетиризина в тканях человека, а также о проникновении его через ГЭБ. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%. В организме метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. С учетом низкой степени метаболизма и отсутствия усиления угнетающего действия взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T½ составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 ч. 85,4% дозы действующего вещества выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% — с калом.
У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс левоцетиризина снижается, а T½ увеличивается (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (<10%) левоцетиризина. Проникает в грудное молоко.
Фенилэфрина гидрохлорид — действие наступает быстро и продолжается около 20 мин. Метаболизируется в печени или в ЖКТ, выводится почками.
Состав и форма выпуска
ХЕЛПЕКС® АНТИКОЛД НЕО
№UA/15354/01/01 от 28.07.2016 до 28.07.2021Без рецепта
№UA/15355/01/01 от 28.07.2016 до 28.07.2021Без рецепта
ХЕЛПЕКС® АНТИКОЛД
№ UA/9824/01/01 от 19.06.2014 до 19.06.2019Без рецепта
ХЕЛПЕКС® АНТИКОЛД DX
№ UA/9825/01/01 от 19.06.2014 до 19.06.2019Без рецепта
Показания
Хелпекс Антиколд нео. Лечение симптомов, возникающих при ОРВИ, гриппе, аллергическом рините (для снижения повышенной температуры тела, уменьшения ринита, купирования отека слизистой оболочки носа, устранения ломоты в теле, головной боли, снижения общей интоксикации, улучшения общего самочувствия).
Применение
Хелпекс Антиколд нео. Порошок растворить в стакане горячей воды и выпить. Дозы для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — по 1 саше до 4 раз в сутки. Интервалы между приемами должны быть не менее 4 ч. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.
Противопоказания
Хелпекс Антиколд нео. Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к любым производным пиперазина в анамнезе. АГ, сердечно-сосудистые заболевания, гипертиреоз. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы; алкоголизм, заболевания крови (в том числе выраженная анемия, лейкопения). Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами; с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после прекращения их применения.
Период беременность и кормления грудью. Не применять детям в возрасте до 12 лет.
Побочные эффекты
Хелпекс Антиколд нео.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, снижение АД, тахикардия, усиленное сердцебиение.
Со стороны почек и мочеполовой системы: спазм уретральных каналов и везикальных сфинктеров, дизурия, энурез, задержка мочеиспускания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, желудочно-кишечный дискомфорт, боль в эпигастрии, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов без развития желтухи.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь (генерализованная, эритематозная, крапивница), анафилактический шок, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость (при превышении терапевтической дозы), бессонница, головокружение, обморок, вялость, апатия, повышенная утомляемость, снижение умственной и физической работоспособности, беспокойство, дисфория, изменение настроения, головная боль, парестезии, судороги, тремор, тик, дисгевзия, дискинезия, дистония, нарушения памяти, тревожность, агрессивность, депрессия, галлюцинации, суицидальные мысли.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП, фарингит, ринит.
Со стороны органа зрения: вертиго, нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, в том числе гемолитическая анемия (синяки или кровотечения), сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце).
Общие нарушения: астения, недомогание, отек, повышенный аппетит, увеличение массы тела.
В случае возникновения каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Особые указания
Хелпекс Антиколд нео. Не превышать указанную дозу. Следует избегать одновременного применения с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол. Не применять одновременно с алкоголем. Риск передозировки парацетамола повышается при алкогольных заболеваниях печени.
Парацетамол следует с осторожностью применять у больных с нарушениями функции печени или почек, перед применением проконсультируйтесь с врачом.
Если симптомы не исчезают, обратиться к врачу. Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.
Необходимо соблюдать осторожность при применении фенилэфрина больным сахарным диабетом и закрытоугольной глаукомой. Фенилэфрин может повышать АД, поэтому необходимо соблюдать особую осторожность при применении препарата пациентам, получающим антигипертензивную терапию, а также блокаторы β-адренорецепторов.
У пациентов с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы противопоказано применять препарат.
Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект.
Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.
С осторожностью применять у пациентов, склонных к задержке мочи (например повреждение позвоночника), так как цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.
Рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с риском возникновения судорог.
Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).
С осторожностью применять у пациентов с ХПН (требуется коррекция режима дозирования) и пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения парацетамола, фенилэфрина гидрохлорида и левоцетиризина дигидрохлорида в период беременности не установлена, поэтому препарат не применяют у беременных (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Поскольку парацетамол, цетиризин и фенилэфрин в определенной степени проникают в грудное молоко, кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.
Дети. Не применять у детей в возрасте до 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния при применении в рекомендуемой дозе. Пациентам, которые управляют транспортными средствами, задействованные на потенциально опасных работах или обслуживают механизированное оборудование, следует учитывать реакцию собственного организма на препарат.
Взаимодействия
Хелпекс Антиколд нео. Метоклопрамид и домперидон повышают, а холестирамин, антациды и пища снижают абсорбцию парацетамола. Салициламид удлиняет время выведения парацетамола. При одновременном применении с парацетамолом возможны следующие виды взаимодействий: замедляется выведение антибиотиков из организма; тетрациклин повышает риск развития анемии и метгемоглобинемии, вызванной парацетамолом; T½ хлорамфеникола (до 5 раз). При одновременном длительном применении усиливается антикоагулянтный эффект кумаринов (например варфарин). Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. При одновременном применении лекарственные средства, повышающие активность ферментов печени, противосудорожные препараты (фенитоин, барбитураты, карбамазепин), изониазид, рифампицин и этиловый спирт могут усиливать гепатотоксичность парацетамола. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Одновременное применение парацетамола с НПВП повышает риск нарушения функции почек.
Применение фенилэфрина гидрохлорида с индометацином и бромокриптином может вызвать тяжелую АГ. Одновременное применение фенилэфрина гидрохлорида с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск возникновения аритмии и инфаркта миокарда. Может снижать эффективность блокаторов β-адренорецепторов и других антигипертензивных препаратов (резерпин, метилдопа) с повышением риска развития АГ и побочных сердечно-сосудистых реакций. Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект фенилэфрина гидрохлорида.
Блокаторы α-адренорецепторов (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. При одновременном применении фенилэфрина и ганглиоблокаторов, адреноблокаторов, алкалоидов раувольфии или метилдопы возможно снижение АД.
Исследования взаимодействия левоцетиризина не проводились. Исследования по цетиризину (рацемическая смесь) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не проявляет клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина повышается примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько нарушалось (−11%) при одновременном применении цетиризина. Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.
Передозировка
Хелпекс Антиколд нео. Поражение печени возможно у взрослых, принявших ≥10 г парацетамола или 5 г парацетамола при наличии факторов риска, и у детей, принявших >150 мг/кг массы тела.
Клинические и биохимические признаки поражения печени проявляются через 12–48 ч после передозировки. Первые симптомы — бледность, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе. Сообщалось о развитии сердечных аритмий и панкреатита.
Прием в высоких дозах может привести к гепатоцеллюлярному некрозу с развитием энцефалопатии и нарушением сознания, печеночной комы, летального исхода и ОПН. ОПН с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией, нефротоксичностью (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз) и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени.
При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Возможны гипогликемическая кома, тромбоцитопения, нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени); при регулярном приеме чрезмерного количества этанола; при глутатионовой кахексии (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия) прием ≥5 г парацетамола может привести к поражению печени.
Симптомы передозировки левоцетиризина дигидрохлорида могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Передозировка фенилэфрина гидрохлорида может вызвать повышение АД и рефлекторную брадикардию, тремор, беспокойство, повышение двигательной активности, возбуждение, галлюцинации, однако при передозировке комбинированного препарата токсическая доза парацетамола будет достигнута гораздо раньше, чем проявятся токсические эффекты фенилэфрина.
Лечение передозировки: в случае подозрения на передозировку пациента следует госпитализировать. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой и могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. В первые часы после приема целесообразно промывание желудка. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 ч. В течение 24 ч после приема парацетамола можно применять введение ацетилцистеина, максимальный эффект от применения наступает в течение первых 8 ч после приема. В течение первых 8 ч после передозировки можно применить метионин перорально.
Специфического антидота к левоцетиризину нет. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.
Условия хранения
Хелпекс Антиколд нео. При температуре не выше 25 °C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
