Хлое — инструкция по применению, цена

Наименование: Хлое (Chloe)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двух видов.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые (21 шт. в блистере). 1 таб. ципротерона ацетат 2 мг этинилэстрадиол 35 мкг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, алюминия оксид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: краситель Opadry II Yellow OY-L-32901 (лактозы моногидрат, гипромеллоза 2910, титана диоксид, макрогол 4000, железа оксид желтый, железа оксид черный, железа оксид красный, вода очищенная).

Таблетки-плацебо белого цвета, круглые, двояковыпуклые (7 шт. в блистере). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, алюминия оксид коллоидный, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Монофазный пероральный контрацептив с антиандрогенными свойствами.

Фармакологическое действие

Комбинированный низкодозированный монофазный пероральный контрацептивный продукт с антиандрогенной активностью. Механизм действия обусловлен входящими в его состав антиандрогенным продуктом стероидного строения — ципротероном ацетатом и пероральным эстрогеном — этинилэстрадиолом.

Ципротерона ацетат

Обладает способностью конкурентно связываться с рецепторами природных андрогенов (в т.ч. тестостерон, дигидроэпиандростерон, андростендион), образующихся в небольших количествах в организме женщин, главным образом в надпочечниках, яичниках и коже. Блокируя рецепторы андрогенов в органах-мишенях, сокращает явления андрогенизации у женщин (за счет нарушения процессов, опосредуемых гормон-рецепторными комплексами на уровне основных внутриклеточных механизмов).

Таким образом, становится возможным лечение заболеваний, обусловленных повышенным образованием андрогенов или специфической восприимчивостью к этим гормонам. На фоне приема продукта снижается усиленная деятельность сальных желез, играющая важную роль в возникновении угрей и себореи. Через 3-4 месяца терапии имеющаяся сыпь обычно исчезает. Чрезмерная жирность волос и кожи исчезает еще раньше. Также сокращается выпадение волос, часто сопровождающее себорею. Терапия Хлое у женщин репродуктивного возраста сокращает клинические проявления легких форм гирсутизма; однако, эффект от лечения надлежит ожидать только в последствии нескольких месяцев применения. Наряду с антиандрогенными свойствами, ципротерона ацетат обладает гестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого тела. Угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, что обусловливает контрацептивный эффект.

Этинилэстрадиол

Усиливает центральные и периферические влияния ципротерона ацетата на овуляцию, сохраняет высокую вязкость шеечной слизи, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки и способствуя обеспечению надежного контрацептивного эффекта. На фоне приема продукта цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, сокращается интенсивность кровотечения, снижается риск железодефицитной анемии.

Фармакокинетика

Ципротерона ацетат

Всасывание

После приема вещества вовнутрь ципротерона ацетат полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1.6 ч и составляет 15 нг/мл. Биодоступность составляет 88%.

Распределение

Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином плазмы крови, в свободном состоянии находится примерно 3.5-4%. Поскольку связывание с белками неспецифично, изменения уровня глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС), не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Метаболизм

Биотрансформируется путем гидроксилирования и конъюгирования, основной метаболит — 15b-гидроксильное производное.

Выведение

Фармакокинетика ципротерона ацетата двухфазна: T1/2 составляет 0.8 ч и 2.3 сут соответственно для первой и второй фазы. Общий плазменный клиренс составляет 3.6 мл/мин/кг. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и калом в соотношении 1:2, небольшая часть — в неизмененном виде с калом. С грудным молоком выделяется до 0.2% дозы ципротерона ацетата. T1/2 для метаболитов ципротерона ацетата составляет 1.8 сут. Этинилэстрадиол

Всасывание

После приема продукта этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax составляет примерно 80 пг/мл и достигается через 1.7 ч. Биодоступность в пределах 45%, имеет значительную индивидуальную вариабельность.

Распределение

Связывание с белками (альбумином) плазмы крови высокое: только 2% находятся в плазме в свободном виде. Этинилэстрадиол увеличивает печеночный синтез ГСПС и кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ) при непрерывном использовании. На фоне лечения Хлое концентрация ГСПС в сыворотке повышается примерно со 100 нмоль/л до 300 нмоль/л, и сывороточная концентрация КСГ увеличивается примерно с 50 мкг/мл до 95 мкг/мл.

Метаболизм

В процессе всасывания и «первого прохождения» через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму.

Выведение

Фармакокинетика этинилэстрадиола двухфазна: T1/2 1-2 ч и примерно 20 ч соответственно. Плазменный клиренс — в пределах 5 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол выводится из организма в виде метаболитов: в пределах 40% — с мочой, 60% — с калом. С грудным молоком выделяется до 0.02% дозы этинилэстрадиола.

Показания

Андрогензависимые заболевания у женщин:

• 
  угри (особо их выраженные формы, сопровождающиеся себореей, воспалительными явлениями с образованием узлов /папулезно-пустулезные угри, узелково-кистозные угри/);
  
• 
  андрогенная алопеция;
  
• 
  легкие формы гирсутизма;
  
• 
  контрацепция у женщин с явлениями андрогенизации.

Режим дозирования

Препарат надлежит принимать внутрь по 1 таб./сут. Таблетку принимают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством жидкости. Прием продукта рекомендуется производить в одно и то же время, предпочтительно в последствии завтрака или ужина. Прием Хлое начинают в 1-й день цикла, используя таблетку соответствующего дня недели из календарной упаковки. Ежедневный прием продукта осуществляют, используя таблетки из календарной упаковки в последствиидовательно по направлению нанесенной на фольгу стрелки, пока не будут приняты все таблетки. После окончания приема всех таблеток желто-оранжевого цвета из календарной упаковки, необходимо в в последствиидующие 7 дней принимать оставшиеся таблетки белого цвета.

В течение в последствиидних 7 дней лечебного цикла (28 дней), обязана возникнуть менструальноподобное кровотечение (в результате отмены лечения). Менструация обычно начинается через 2-3 дня в последствии 21-го дня цикла лечения продуктом. Следующую упаковку необходимо начинать на следующий день в последствии полностью завершенного приема таблеток из предыдущей упаковки, независимо от факта продолжения/прекращения кровотечения.

При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов применение Хлое надлежит начинать на следующий день в последствии приема в последствиидней таблетки с активными компонентами предыдущего продукта, но ни в коем случае не позднее следующего дня в последствии обычного 7-дневного перерыва в приеме (для продуктов, содержащих 21 таблеток). Далее по описанной выше схеме. Если пациентка принимала предыдущий контрацептив каждый день на протяжении 28 дней, применение Хлое надлежит начать в последствии приема в последствиидней неактивной таблетки.

При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены, («мини-пили») Хлое можно начать использовать без перерыва.

При использовании инъекционных форм контрацептивов Хлое надлежит использовать со дня, когда обязана быть сделана следующая инъекция.

При переходе с имплантата Хлое надлежит использовать уже каждый день его удаления.

Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции на протяжении первых 7 дней применения продукта. После аборта в I триместре беременности женщина может начать применение Хлое немедленно. В этом случае нет надобности в дополнительных методах контрацепции. После родов или аборта во II триместре беременности применение продукта надлежит начинать на 21-28 день. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции на протяжении первых 7 дней применения продукта. Если женщина жила половой жизнью в период между родами или абортом и началом применения продукта, надлежит прежде исключить беременность или необходимо дождаться первой менструации. Пропущенную таблетку надлежит принять как можно скорее, следующую таблетку — в обычное время.

При опоздании <12 ч надежность контрацепции не снижается. Если опоздание в приеме таблетки составило >12 ч, надежность контрацепции может быть снижена. Если опоздание в приеме таблеток составило >12 ч (интервал с момента приема в последствиидней таблетки >36 ч) во время 1-й и 2-й недели приема продукта, женщине надлежит принять в последствииднюю пропущенную таблетку как можно скорее: даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Последующую таблетку надлежит принять в обычное время. Дополнительно необходимо использовать барьерный метод контрацепции на протяжении следующих 7 дней. Если опоздание в приеме таблетки составило >12 ч (интервал с момента приема в последствиидней таблетки >36 ч) во время 3-й недели приема продукта, женщине надлежит принять в последствииднюю пропущенную таблетку как можно скорее: даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Последующую таблетку надлежит принять в обычное время.

Прием таблетки из новой упаковки надлежит начать, по окончании текущей упаковки — без перерыва.

Вероятно, кровотечения отмены не будет до конца второй упаковки, но возможны мажущие кровянистые выделения или прорывное маточное кровотечение в дни приема таблеток. Если у женщины была рвота в пределах от 3 до 4 ч в последствии приема продукта, всасывание активных веществ может быть неполным. В этом случае необходимо ориентироваться на рекомендации при пропуске таблетки. Чтобы отсрочить дату начала менструации, женщине надлежит продолжить прием таблеток из новой упаковки продукта сразу в последствии того, как приняты все таблетки из предыдущей, без перерыва. Таблетки из новой упаковки могут приниматься так долго, как желает женщина (до тех пор, пока пачка не закончится).

На фоне приема продукта из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения. Следует начать прием таблеток из следующей упаковки в последствии завершения приема всех 28 таблеток. Чтобы перенести день начала менструации на другой день недели, женщине надлежит укоротить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены и, в дальнейшем, будут мажущие кровянистые выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструации).

При лечении гиперандрогенных состояний длительность применения продукта определяется тяжестью заболевания. После исчезновения симптомов рекомендуется принимать продукт, по крайней мере, на протяжении 3-4 мес. В случае появления рецидива через несколько недель или месяцев в последствии завершения курса можно провести повторную терапию продуктом Хлое.

Побочное действие

• 
  Со стороны эндокринной системы: не часто — нагрубание, болезненность, увеличение и выделения из молочных желез, увеличение массы тела.
  
• 
  Со стороны половой системы: не часто — межменструальные кровотечения, изменения влагалищного секрета, изменение либидо.
  
• 
  Со стороны ЦНС: не часто — головная боль, мигрень, снижение настроения.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: не часто — тошнота, рвота, гастралгия. Прочие: очень не часто — плохая переносимость контактных линз, отек век, нарушение зрения, конъюнктивит, снижение слуха, аллергические реакции, тромбофлебит, тромбоэмболия, генерализованный зуд, желтуха, появление пигментных пятен на лице (хлоазма). Перечисленные побочные эффекты могут развиваться в первые несколько месяцев применения продукта и обычно уменьшаются со временем.

Противопоказания

• 
  тромбозы и тромбоэмболии, в т.ч. в анамнезе (тромбозы глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
  
• 
  состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия);
  
• 
  наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза;
  
• 
  артериальная гипертензия;
  
• 
  сахарный диабет, осложненный микроангиопатиями;
  
• 
  заболевания или выраженные нарушения функции печени;
  
• 
  опухоли печени (в т.ч. в анамнезе);
  
• 
  врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора);
  
• 
  панкреатит (в т.ч. в анамнезе), если он сопровождался тяжелой гипертриглицеридемией;
  
• 
  гормонозависимые злокачественные опухоли, в т.ч. опухоли молочной железы или половых органов (в т.ч. в анамнезе);
  
• 
  маточные кровотечения неясной этиологии;
  
• 
  мигрень, сопровождавшаяся очаговой неврологической симптоматикой (в т.ч. в анамнезе);
  
• 
  серповидно-клеточная анемия;
  
• 
  идиопатическая желтуха или зуд во время в последствиидней беременности;
  
• 
  отосклероз с ухудшением во время беременности;
  
• 
  гиперпролактинемия;
  
• 
  период грудного вскармливания;
  
• 
  беременность или подозрение на нее;
  
• 
  возраст старше 40 лет;
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит использовать продукт при эпилепсии, депрессии, язвенном колите, заболеваниях печени и желчного пузыря, миоме матки, мастопатии, хорее, тетании, порфирии, рассеянном склерозе, варикозном расширении вен, туберкулезе, заболевании почек, подростковом возрасте (без регулярных овуляторных циклов).

Беременность и лактация

Противопоказано применение продукта при беременности, подозрении на беременность и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение продукта при заболеваниях или выраженных нарушениях функции печени, опухолях печени (в т.ч. в анамнезе), врожденных гипербилирубинемиях (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора), идиопатической желтухе или зуде во время в последствиидней беременности.

С осторожностью надлежит использовать продукт при заболеваниях печени и желчного пузыря.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит использовать продукт при заболевании почек.

Особые указания

Перед началом применения Хлое необходимо провести общемедицинское обследование (в т.ч. молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность, нарушения со стороны системы свертывания крови.

При долгом использовании продукта профилактические контрольные обследования необходимо проводить через 6 месяцев.

При наличии факторов риска надлежит тщательно оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу от терапии и обсудить его с женщиной до начала применения продукта.

Приблизительная частота венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при использовании пероральных контрацептивов с низкой дозой эстрогенов (< 50 мкг этинилэстрадиола) составляет до 4/10 000 женщин в год в сравнении с 0.5-3/10 000 женщин, не принимающих пероральные контрацептивы. При этом частота ВТЭ при приеме комбинированных пероральных контрацептивов меньше, чем частота ВТЭ, связанная с беременностью (6/10 000 беременных женщин в год).

Пациентку надлежит предупредить, что при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза необходимо немедленно обратиться к врачу. Эти симптомы включают одностороннюю боль в ноге и/или отек, внезапную сильную боль в груди с иррадиацией в левую руку или без иррадиации, внезапную одышку, внезапный приступ кашля, любую необычную, сильную, длительную головную боль, усиление частоты и тяжести мигрени, внезапную частичную или полную потерю зрения, диплопию, нечленораздельную речь или афазию, головокружение, коллапс с/без парциального припадка, слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела, двигательные нарушения, симптомокомплекс «острый» живот.

Взаимосвязь между применением комбинированных пероральных контрацептивов и артериальной гипертензией не установлена. При возникновении стойкой артериальной гипертензии продукт необходимо отменить и назначить соответствующую гипотензивную терапию. Прием контрацептива может быть продолжен при нормализации АД.

При возникновении нарушений функции печени может потребоваться временная отмена продукта до нормализации лабораторных показателей. Рецидивирующая холестатическая желтуха, развивающаяся впервые при беременности или во время предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов. Несмотря на то, что комбинированные пероральные контрацептивы оказывают влияние на резистентность тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, обычно нет надобности корригировать дозу гипогликемических продуктов у больных с сахарным диабетом.

Тем не менее, за этой категорией пациенток надлежит вести тщательное медицинское наблюдение.

Женщинам, склонным к появлению хлоазмы, во время приема комбинированных пероральных контрацептивов надлежит избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

Если у женщин с гирсутизмом симптомы развились недавно или значительно усилились, при проведении дифференциального диагноза надлежит учитывать другие причины, такие как андрогенпродуцирующая опухоль, врожденная дисфункция коры надпочечников.

При использовании Хлое могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие выделения или прорывные кровотечения), особо на протяжении первых месяцев терапии. Поэтому оценку любых нерегулярных кровотечений надлежит проводить только в последствии периода адаптации, составляющего примерно 3 цикла.

Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются в последствии предшествующих регулярных циклов, то надлежит рассмотреть негормональные причины и осуществить адекватные диагностические мероприятия (в т.ч. диагностическое выскабливание) для исключения злокачественных новообразований или беременности. В некоторых случаях кровотечение отмены может не развиваться во время перерыва в использовании продукта.

При нерегулярном приеме таблеток или при отсутствии двух менструальноподобных кровотечений подряд надлежит исключить беременность до продолжения применения продукта. Возможно изменение результатов кожных аллергических проб, снижение концентрации ЛГ и ФСГ на фоне применения продукта.

В связи с тем, что контрацептивное действие в полной мере проявляется к 7 дню от начала приема продукта, в первую неделю рекомендуются дополнительные негормональные методы контрацепции. Применение продукта в последствии родов рекомендуется не ранее, чем пройдет первый нормальный менструальный цикл. Лечение необходимо немедленно прекратить за 3 месяца до планируемой беременности и ориентировочно за 6 недель до планируемого хирургического вмешательства, при длительной иммобилизации.

При диарее и рвоте контрацептивный эффект снижается (не прекращая приема продукта, надлежит использовать дополнительные негормональные методы контрацепции). Курящие женщины, принимающие гормональные контрацептивные лекарственные средства, имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными в последствиидствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет (особо у женщин старше 30 лет).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, небольшое влагалищное кровотечение. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Хлое с индукторами микросомальных ферментов печени (гидантоинами, барбитуратами, примидоном, карбамазепином и рифампицином; также, возможно, с окскарбазепином, топираматом, фелбаматом и гризеофульвином) повышается клиренс этинилэстрадиола и ципротерона, что может привести к прорывным маточным кровотечениям или снижению надежности контрацепции.

При одновременном использовании с ампициллином, рифампицином и тетрациклинами контрацептивная надежность Хлое снижается.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!