Наименование: Залдиар (Zaldiar)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «Т5» на одной стороне и логотипом компании «Грюненталь» — на другой; на изломе — почти белого цвета. 1 таб. трамадола гидрохлорид 37.5 мг парацетамол 325 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмал гликолат, крахмал кукурузный, вода очищенная, магния стеарат. Состав оболочки: Opadry светло-желтый YS-1-6382-G (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400 /макрогол/, железа оксид желтый, полисорбат), воск карнаубский.
Клинико-фармакологическая группа: Комбинированный продукт с анальгезирующим действием.
Фармакологическое действие
Комбинированный продукт с анальгезирующим действием. Трамадол — синтетический опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ. Обладает действием на головной и спинной мозг: способствует открытию К+- и Са2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов. Усиливает действие седативных средств. Парацетамол — анальгетик-антипиретик.
Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника, не дает воздействия на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.
Парацетамол обеспечивает быстрое наступление анальгезирующего эффекта, в то время как трамадол — пролонгирование анальгезии. Синергизм анальгезирующего действия двух компонентов снижает риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь активные компоненты быстро и почти полностью всасываются из ЖКТ. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола. Cmax парацетамола в плазме крови достигается на протяжении 1 ч и не изменяется при совместном использовании с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном использовании увеличивается до 90%.
Распределение
Связывание с белками плазмы трамадола — в пределах 20%, Vd — в пределах 0.9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Трамадол метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования с в последствиидующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-O-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени.
Выведение
Средний T1/2 метаболита трамадола составляет 4.7-5.1 ч, T1/2 парацетамола — 2-3 ч. Трамадол (в пределах 30%) и его метаболиты (в пределах 60%) выводятся преимущественно с мочой. Парацетамол и его конъюгаты выводятся также с мочой.
Показания
болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения);
обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических процедур.
Режим дозирования
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности заболевшего. Не надлежит назначать продукт свыше оправданного с терапевтической точки зрения периода. Для взрослых и малышей старше 14 лет начальная разовая доза составляет 1-2 таб., интервал между приемами разовых доз — не менее 6 ч. Максимальная суточная доза — 8 таб. (300 мг трамадола и 2.6 г парацетамола).
Таблетки надлежит принимать вне зависимости от приема пищи, проглатывая целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая жидкостью. Если пациент забыл принять очередную таблетку, то в следующий прием дозу удваивать не надлежит.
У пожилых больных (в возрасте 75 лет и старше) нет надобности в коррекции разовой дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами разовых доз может быть увеличен.
У больных с нарушениями функции почек (КК 30-10 мл/мин) интервал между приемами разовых доз должен составлять не менее 12 ч. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.
При умеренном нарушении функции печени интервал между приемами продукта надлежит увеличивать. При выраженных нарушениях функции печени продукт использовать не надлежит.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, высокая утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки, нарушение зрения, вкуса.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, запор, диарея, затруднение при глотании, увеличение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, обмороки, коллапс.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При долгом приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Со стороны дыхательной системы: диспноэ. Дерматологические реакции: экзантема, буллезная сыпь, многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При долгом приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз. Прочие: увеличение потоотделения, нарушение менструального цикла.
Противопоказания
острая интоксикация алкоголем или продуктами, угнетающими ЦНС (снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками и психотропными продуктами);
одновременное применение ингибиторов МАО и период на протяжении 2 недель в последствии их отмены;
тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
эпилепсия, неконтролируемая терапией;
синдром отмены наркотиков;
детский возраст до 14 лет;
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать у больных в состоянии шока, при черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, склонности к судорожному синдрому (при эпилепсии, контролируемой терапевтически, Залдиар назначают только по жизненным показаниям), спутанности сознания неизвестной этиологии, нарушении дыхательной функции, одновременном использовании психотропных продуктов, других анальгетиков центрального действия и местных анестетиков, заболеваниях желчевыводящих путей, доброкачественных гипербилирубинемиях, вирусном гепатите, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольном поражении печени, алкоголизме, наркомании, при симптомокомплексе «острый» живот неясного генеза, у больных пожилого возраста (старше 75 лет).
Беременность и лактация
Не надлежит использовать Залдиар при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
При умеренном нарушении функции печени интервал между приемами продукта надлежит увеличивать.
При выраженных нарушениях функции печени продукт использовать не надлежит.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушениями функции почек (КК 30-10 мл/мин) интервал между приемами разовых доз должен составлять не менее 12 ч. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.
Особые указания
Пациенты должны быть проинформированы о надобности строгого соблюдения режима дозирования. В период приема Залдиара не надлежит использовать другие продукты, содержащие трамадол или парацетамол, без назначения врача. При долгом неконтролируемом использовании Залдиара могут появиться симптомы лекарственной зависимости (раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт со стороны ЖКТ).
При резкой отмене продукта возможно появление признаков синдрома отмены. У больных, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением на протяжении короткого периода времени.
В период лечения Залдиаром запрещается прием алкоголя. Риск развития нарушений функции печени возрастает у заболевших с алкогольным гепатозом. Во время длительного приема продукта Залдиар необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения продуктом Залдиар надлежит воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
В случае острой передозировки продукта Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола. Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ. Симптомы передозировки парацетамола: острой — диарея, снижение аппетита; хронической — отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс (острая передозировка развивается через 6-14 ч в последствии приема парацетамола, хроническая — через 2-4 сут в случае превышения дозы). Редко молниеносно развивается нарушение функции печени, которое может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).
Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, обеспечение проходимости дыхательных путей. При возникновении угнетения дыхания (как синдрома передозировки трамадола) показано введение налоксона; судороги могут быть устранены применением диазепама. Трамадол минимально выводится из сыворотки крови путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным. При появлении симптомов передозировки парацетамола показано введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона (метионина — через 8-9 ч в последствии передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч). Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, также от времени, прошедшего в последствии его приема.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании Залдиара с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) анальгезирующий эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома отмены, поэтому использование данной комбинации не рекомендуется. При терапии Залдиаром совместно с другими продуктами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), также при одновременном приеме этанола побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.
Налоксон, являясь антагонистом опиоидных рецепторов, активирует дыхание, устраняя вызываемую Залдиаром анальгезию. Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгезирующий эффект Залдиара и его длительность. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) при одновременном использовании снижают риск гепатотоксического действия Залдиара.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Длительное совместное использование парацетамола и НПВС повышает риск развития нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в больших дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Сопутствующее применение Залдиара с продуктами, понижающими порог судорожной готовности (например с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками), может увеличить опасность возникновения судорог. Залдиар при одновременном использовании на протяжении длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.
Препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита. Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50%, при всем этом усиливается риск развития гепатоксичности.
Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6. Скорость всасывания парацетамола может быть увеличена при одновременном приеме метоклопрамида или домперидона и снижена при одновременном приеме колестирамина.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Залдиар (Zaldiar)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Залдиар (Zaldiar)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
