Наименование: Занидип-Рекордати
Действующее вещество
Лерканидипин* (Lercanidipine*)
АТХ
C08CA13 Лерканидипин
Фармакологическая группа
- Блокатор «медленных» кальциевых каналов [Блокаторы кальциевых каналов]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.
Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от розового до темно-розового цвета, с риской на одной стороне.
На изломе— светло-желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антигипертензивное.
Фармакодинамика
Лерканидипин— блокатор «медленных» кальциевых каналов— считается рацемической смесью право- (R) и левовращающего (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.
Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический результат достигается через 5–7 ч после приема внутрь и продолжительность его сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов, отрицательное инотропное воздействие отсутствует. Лерканидипин считается метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь лерканидипин всасывается из ЖКТ практически полностью. Cmax в плазме крови достигается через 1,5–3 ч и составляет 3,3 и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно.
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.
Метаболизм. Метаболизируется при «первичном прохождении» через печень путем биотрансформации изоферментом системы CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.
Выведение происходит почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выделения лерканидипина: раннюю (значение показателя T1/2 2–5 ч) и конечную (значение показателя T1/2 8–10 ч). Препарат в неизмененном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах.
При повторном использовании не кумулирует.
Показания препарата Занидип®-Рекордати
Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.
Противопоказания
повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту лекарства;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
нестабильная стенокардия, обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 мес);
тяжелые нарушения функции печени, нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);
одновременное использование с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином;
беременность и период кормления грудью; использование у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора), левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Статистика по ВОЗ: очень часто— 1/10 назначений; часто— 1/100 назначений; нечасто— 1/1000 назначений; редко— 1/10000 назначений; очень редко— менее 1/10000 назначений.
Со стороны нервной системы: редко— сонливость; нечасто— головная боль, головокружение.
Со стороны иммунной системы: очень редко— повышенная чувствительность.
Со стороны ССС: нечасто— тахикардия, ощущение сердцебиения; приливы крови к коже лица; редко— стенокардия; очень редко— обморок, выраженное снижение АД, боли в груди, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: редко— тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; очень редко— повышение активности печеночных ферментов (обратимое).
Со стороны кожи: редко— кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко— миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко— полиурия.
Общие расстройства и местные реакции: нечасто— периферические отеки; редко— астения, повышенная утомляемость; очень редко— гиперплазия десен.
Взаимодействие
Препарат запрещено принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта).
Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, т.к. это приводит в повышению содержания обоих веществ в плазме крови. Лерканидипин запрещено принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.
Нужно соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими лекарствами как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмическими лекарствами III класса (в частности амиодарон).
Одновременный прием с противосудорожными лекарствами (в частности фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и в связи с этим к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.
При одновременном приеме дигоксина нужно проводить регулярный контроль признаков интоксикации дигоксином.
Прием лекарства с мидазоламом в пожилом возрасте приводит к увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорбции.
Метопролол понижает биодоступность лерканидипина на 50%, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот результат может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при использовании с иными лекарствами этой группы.
Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, но требуется особая осторожность, т.к. при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный результат могут возрастать.
При одновременном использовании с симвастатином, Занидип®-Рекордати надлежит принимать утром, а симвастатин— вечером.
Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина.
Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.
Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
Этанол может усиливать антигипертензивное воздействие лерканидипина.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин натощак, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат Занидип®-Рекордати прописывают по 10 мг 1 раз в день. Дозировка может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый результат). Терапевтическая дозировка подбирается постепенно, увеличение дозировки до 20 мг осуществляется через 2 нед после начала приема лекарства.
Использование у пожилых пациентов. Коррекция дозировки не требуется, но при приеме лекарства нужен постоянный контроль состояния пациентов.
Использование у пациентов с нарушениями функции почек или печени. При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, в основном, коррекция дозировки не требуется, начальная дозировка— 10 мг, увеличение дозировки до 20 мг/сут надлежит проводить с осторожностью. В случае если антигипертензивный результат будет слишком сильно выражен, надлежит понизить дозу.
Передозировка
Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.
Лечение: симптоматическая терапия.
Особые указания
Надлежит соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ИБС (существует риск учащения приступов стенокардии), хроническую сердечную недостаточность нужно компенсировать перед началом применения лекарства.
Особую осторожность надлежит соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.
Воздействие на возможность управлять механизмами и автомобилем. В период лечения нужно соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозировки лекарства (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг. По 7, 14, 15, 25, 28 или 30 табл. в блистере из непрозрачной ПВХ-пленки/алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 блистеров помещают в картонную пачку.
Производитель
Рекордати Ирландия Лтд.
Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк, Ирландия.
Произведено: Рекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А., Виа Чивитали, 1, Милан, 20148, Италия.
Адрес представительства в РФ для предъявления претензий: ООО «Русфик».
Россия, 123610, Москва, Краснопресненская наб., 12, ЦМТ, «Международная-2», оф. 747.
Тел.: (495) 258-20-06; факс: (495) 258-20-07.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Занидип®-Рекордати
При температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Занидип®-Рекордати
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
