Наименование: Зетамакс (Zetamax)
Наименование
Зетамакс (Zetamax)
Фармакологическое действие
Зетамакс – пролонгированный препарат группы антибиотиков широкого спектра активности. Зетамакс содержит азитромицин – вещество группы макролидов, относящееся к подклассу азалидов. Химическая структура азитромицина подобна эритромицину (в лактоновое кольцо эритромицина А вводится атом азота).
Воздействие лекарства Зетамакс реализуется за счет нарушения белкового синтеза в клетках бактерий вследствие связывания азитромицина с 50S субъединицей РНК, что приводит к предупреждению транслокации пептидов без влияния на синтез полинуклеотидов.
К азитромицину значительной чувствительностью обладают некоторые виды грамположительных аэробных бактерий (стрептококки группы Viridans, Streptococci C, F, G, Streptococcus agalactiae), грамотрицательных аэробных бактерий (Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae*, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Neіsseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis), а также прочие микроорганизмы (Chlamidia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae).
Умеренно чувствительны (с возможным развитием резистентности) к азитромицину Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes (показатель резистентности в пределах 10-14%), а также Staphylococcus aureus (показатель резистентности до 28%).
Зетамакс неэффективен при заболеваниях, ассоциированных с Pseudomonas spp. и Enterobacteriaceae.
Отмечается перекрестная резистентность азитромицина и эритромицина.
Фармакокинетика
Суспензия Зетамакс считается препаратом азитромицина пролонгированного действия. При однократном принятии суспензии Зетамакс обеспечиваются стабильные сывороточные уровни азитромицина, аналогичные таковым при курсовом приеме препаратов с моментальным высвобождением (при этом в первый день приема суспензии Зетамакс уровни азитромицина несколько превышают таковые при приеме аналогичных доз азитромицина с моментальным высвобождением).
После перорального принятия суспензии Зетамакс азитромицин постепенно высвобождается в тонком кишечнике. Показатель относительной биодоступности азитромицина в форме пролонгированных гранул составляет 83%. Пиковые уровни азитромицина в сыворотке достигаются спустя 2,5 часа от перорального приема.
Поле однократного приема 2 г азитромицина в виде пролонгированных гранул у здоровых добровольцев после приема еды со значительным содержанием жиров пиковые уровни и системная экспозиция активного вещества увеличивались на 115% и 23% соответственно. После приема сочетано с обычной пищей (без увеличенного содержания жиров) пиковые уровни азитромицина увеличивались на 119% без изменения системной экспозиции. Согласно результатам исследований, пролонгированные гранулы, принятые до еды, переносились пациентами лучше.
Степень связи азитромицина с белками зависит от сывороточного уровня, отмечено снижение связи с белками на 51% при концентрации 0,02 мкг/мл и на 7% при концентрации 2 мкг/мл. При пероральном приеме азитромицин быстро проникает в ткани организма, средний объем распределения после получения равновесных уровней достигал 31,1 л/кг.
Отмечаются более высокие уровни азитромицина в тканях организма (в сравнении с таковыми в сыворотке).
Клинический результат азитромицина зависит от рН (вероятно, противомикробная эффективность азитромицина снижается при уменьшении рН).
Значительная часть азитромицина экскретируется в неизменном виде с желчью, порядка 6% выводится почками в течении недели. Исследования метаболизма азитромицина не проводились.
Остаточный период полувыведения азитромицина в форме пролонгированных гранул составлял 59 часов.
У пациентов с недостаточностью мочевыделительной системы не отмечалось клинически значимых изменений кинетики азитромицина (при условии, что показатели фильтрации превышают 10 мл/мин). При более тяжелых нарушениях фильтрации вероятно некоторое снижение экскреции азитромицина почками.
Не было выявлено значительных изменений кинетики азитромицина у пациентов с измененной функцией печени (при легких и умеренных нарушениях функции), но у таких заболевших вероятно увеличение экскреции активного вещества почками.
При применении форм с немедленным высвобождением у лиц приклонного возраста после 5-дневного приема азитромицина регистрировался более высокие значения экспозиции активного вещества, но клинического значения такие изменения не имели.
Показания к применению
Зетамакс прописывают пациентам, которым требуется проведение антибактериальной терапии при инфекционных заболеваниях, ассоциированных с чувствительными бактериями. Например Зетамакс может быть назначен пациентам при:
- Острой форме бактериального синусита.
- Рецидиве бронхита бактериальной этиологии.
- Негоспитальной пневмонии.
- Тонзиллите и фарингите, ассоциированными с Streptococcus pyogenes.
Способ применения
Гранулы Зетамакс предназначены для приготовления пероральной суспензии. Готовую суспензию предлогается принимать до еды (не раньше чем через 2 часа от приема пищи или не позже чем за 1 час до пищи).
Дл приготовления суспензии надлежит добавить во флакон 60 мл питьевой воды (для определения объема возможно применять крышку дозатор или столовую ложку, в таком случае нужно добавить 4 столовые ложки воды). После добавления жидкости флакон надлежит плотно закрыть крышкой и тщательно встряхнуть. Готовая суспензия не должна содержать видимые комки.
Содержимое флакона принимают за 1 раз. После разведения суспензию разрешено хранить не более 12 часов. Дозировки лекарства определяет специалист, если после приема рекомендованной дозировки во флаконе остается суспензия, ее нужно утилизировать.
Взрослым пациентам прописывают приема 2 г азитромицина однократно.
У некоторых пациентов после приема суспензии развивается рвота: в случае если рвота появилась в течении 5 минут, надлежит принять еще одну дозу или назначить альтернативный препарат. Также необходимость альтернативной терапии надлежит рассматривать в случае, если в течении часа от приема суспензии у пациента началась рвота. У пациентов с правильной эвакуаторной функцией желудка при развитии рвоты спустя 1 час от приема не требуется проведение альтернативной антибиотикотерапии.
Дозирование лекарства Зетамакс у пациентов отдельных групп
Пациентам от 75 лет надлежит назначать Зетамакс с осторожностью, учитывая ограниченный клинический опыт использования суспензии у таких пациентов. Пациентам до 75 лет при сохраненной активности гепатобилиарной системы и почек не требуется коррекция дозировки суспензии Зетамакс.
Лицам с измененной функцией почек не требуется коррекция дозировки при показателях фильтрации свыше 10 мл/мин. При тяжелой недостаточности почек (данные скорости почечной фильтрации менее 10 мл/мин) важно с осторожностью выписывать препарат Зетамакс.
Лицам с измененной функцией гепатобилиарной системы нужно с особой осторожностью рекомендовать суспензию Зетамакс, учитывая отсутствие клинического опыта применения суспензии у таких пациентов. При применении азитромицина в лекарственных формах с моментальным высвобождением пациентам с недостаточностью печени (вплоть до умеренной) не требовалась коррекция дозировки.
Побочные действия
Наиболее часто на фоне терапии препаратом Зетамакс у пациентов регистрировалось появление реакций со стороны пищеварительного тракта, которые были умеренно выраженными и исчезали без специфической терапии в течении нескольких дней. На фоне терапии препаратом Зетамакс у некоторых пациентов вероятно возникновение нежелательных реакций, включая:
- Инвазии и инфекции: кандидоз ротовой полости, вагинальные инфекции, псевдомембранозный колит.
- Система крови: нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
- ЖКТ: анорексия, боль в эпигастрии, повышенное газообразование, изменение цвета языка, диспепсические явления, гастрит, нарушения стула, рвота, панкреатит, изменение функции печени, гепатит, недостаточность печени (в том числе летальная), желтуха с холестазом.
- ЦНС: нервозность, тревога, головная боль, агрессивность, головокружение, парестезии, бессонница, дисгевзия, потеря сознания, психомоторная гиперактивность, гипестезия, аносмия, паросмия, агевзия, миастения гравис.
- Органы чувств: глухота, снижение остроты зрения, вертиго, звон в ушах.
- ССС: ощущение сердцебиения, желудочковая аритмия, пароксизмальная тахикардия, лабильность артериального давления, увеличение продолжительности интервала QT.
- Кожа и подкожная клетчатка: зуд, синдром Стивенса – Джонсона, сыпь, светочувствительность, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема.
- Лабораторные показатели: увеличение уровня эозинофилов, снижение уровня лимфоцитом и бикарбонатов, увеличение показателей АЛТ/АСТ, лабильность уровня калия в сыворотке, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия.
- Прочие: артралгия, интерстициальный нефрит, острая недостаточность почек, слабость, боль в груди, чрезмерная утомляемость.
При применении суспензии Зетамакс у пациентов с гиперчувствительностью вероятно появление анафилактических реакций, которые требуют немедленной медицинской помощи.
Противопоказания
Зетамакс противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к азитромицину, вспомогательным компонентам оральной суспензии, а также антибиотиками группы макролидов (в том числе эритромицину) и кетолидным антибиотикам.
Суспензию Зетамакс не используют в педиатрии.
Беременность
Не проводилось достаточных исследований лекарства Зетамакс у беременных. Вероятно назначение азитромицина в период вынашивания ребенка в случае крайней необходимости.
Данных о проникновении азитромицина в грудное молоко нет. При необходимости терапии препаратом Зетамакс в период грудного вскармливания предлогается обсудить вопрос о прекращении кормления грудью.
Лекарственное взаимодействие
Нужно соблюдать осторожность при сочетанном назначении суспензии Зетамакс с лекарственными лекарствами, потенциально увеличивающими интервал QT.
Взаимодействие азитромицина с иными лекарствами приведено на основании исследований, которые проводились для лекарственных форм с немедленным высвобождением.
Антацидные препараты, используемые одновременно с азитромицином, не оказывают влияния на скорость и степень абсорбции последнего.
Вероятно увеличение уровня дигоксина в сыворотке при сочетанном использовании с азитромицином.
При сочетанном приеме зидовудина с азитромицином отмечалось увеличение сывороточных уровней фосфорилированного зидовудина (метаболита, обладающего фармакологической активностью), что может приводить к изменению эффективности препаратов, содержащих зидовудин.
Не надлежит одновременно назначать азитромицин и препараты, содержащие алкалоиды спорыньи (существует вероятность появления эрготизма).
Зетамакс может потенцировать антикоагулянтный результат кумариновых лекарственных веществ, надлежит контролировать свертываемость крови при сочетанном приеме данных препаратов.
Азитромицин увеличивает пиковые сывороточные уровни и площадь под кривой циклоспорина при сочетанном приеме. Надлежит с осторожностью назначать данные препараты пациентам, при необходимости дозу циклоспорина надлежит корректировать.
Нелфинавир при сочетанном приеме увеличивает сывороточные уровни азитромицина, при необходимости одновременной терапии надлежит внимательно контролировать общее состояние пациента для своевременного выявления нежелательных явлений.
Передозировка
При передозировке азитромицина вероятно усиление выраженности характерных нежелательных реакций.
При приеме завышенных доз суспензии Зетамакс надлежит контролировать общее состояние пациента и в зависимости от развивающихся симптомов назначать лечение.
Форма выпуска
Гранулы пролонгированные для приготовления суспензии оральной Зетамакс во флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплексе с мерным колпачком.
Условия хранения
Зетамакс нужно хранить вдали от детей. Специфический температурный режим для хранения гранул Зетамакс не требуется.
Срок годности – 3 года.
Готовую суспензию не надлежит хранить (в исключительных случаях допускается хранить готовую суспензию до 12 часов после разведения).
Состав
1 флакон лекарства Зетамакс содержит:
азитромицина (в виде дигидрата) – 2,0 г.
Прочие компоненты: полоксамер, глицерола дибегенат, фосфат натрия, сахароза, очищенная вода, гидроксид магния, ксантановая камедь, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид кремния коллоидный безводный, ароматизатор «вишня», диоксид титана, ароматизатор «банан».
Фармакологическая группа
Противомикробные и противопаразитарные средстваАнтибиотикиМакролиды
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Острый синусит (J01) Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (J13) Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева-Пфеффера] (J14) Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae (J15.7) Пневмония, вызванная хламидиями (J16.0)
Действующее вещество
Азитромицин
АТХ
J01F A10
Производитель
Пфайзер
Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – США.
Дополнительно
Как и при использовании других макролидов на фоне терапии суспензией Зетамакс у пациентов вероятно появление реакций аллергического типа, включая анафилаксию и отек Квинке (потенциально летальные).
Основным путем элиминации азитромицина считается выведение с желчью. Надлежит соблюдать осторожность, назначая препарат Зетамакс пациентам с измененной функцией гепатобилиарной системой. При возникновении признаков нарушения функциональной активности печени, в том числе астении, желтухи, склонности к кровотечениям, потемнения мочи и печеночной энцефалопатии, надлежит назначить специфическую терапию.
У пациентов, получающих терапию азитромицином, в отдельных случаях сообщалось о возникновении миастенического синдрома и негативной динамики на протяжении миастении гравис.
У пациентов, которые получают терапию лекарствами, содержащими алкалоиды спорыньи, на фоне приема азитромицина вероятно развитие эрготизма.
На фоне терапии препаратом Зетамакс (как и при терапии иными антибиотиками) вероятно возникновение суперинфекции. Надлежит контролировать состояние пациента и при появлении признаков суперинфекции проводить соответствующую терапию.
При терапии антибиотиками, в том числе азитромицином, у пациентов вероятно возникновение диареи, ассоциированной с Clostridium difficile. Все пациенты, у которых при приеме суспензии Зетамакс развивается диарея, должны находиться под контролем специалиста (учитывая риск летального колита).
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
