Наименование: ЗИМАКСИД™, Allergan
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Зимаксид— антибактериальное средство группы фторхинолонов, представляет собой 8-метоксифторхинолон с 3-метилпиперазинилом, замещенным в C7. Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается путем угнетения ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является жизненно важным ферментом, который принимает участие в редупликации, транскрипции и восстановлении бактериальной ДНК. Топоизомераза IV является ферментом, который играет ведущую роль в разделении хромосом ДНК на части при делении бактериальной клетки.
Механизм действия фторхинолонов, в том числе гатифлоксацина, отличается от такового аминогликозидов, макролидов, а также антибиотиков тетрациклинового ряда. Таким образом, гатифлоксацин действует на патогенные микроорганизмы, устойчивые к перечисленным антибиотикам, и эти антибиотики действуют на патогенные микроорганизмы, устойчивые к гатифлоксацину. Нет перекрестной резистентности между гатифлоксацином и указанными классами антибиотиков. Перекрестная резистентность выявлена между системным гатифлоксацином и некоторыми другими фторхинолонами.
Устойчивость к гатифлоксацину in vitro развивается путем многоступенчатых мутаций. Устойчивость к гатифлоксацину in vitro возникает при общей частоте от 1·10-7 до 10-10.
Зимаксид имеет микробиологическую и клиническую активность относительно наиболее редких микроорганизмов при конъюнктивальных инфекциях: аэробные грамположительные бактерии— стафилококк золотистый (Staphylococcus aureus), стафилококк эпидермальный (Staphylococcus epidermidis), группа стрептококков митис (Streptococcus mitis*), стрептококк оральный (Streptococcus oralis*), пневмококк (Streptococcus pneumoniae), аэробные грамотрицательные бактерии— гемофильная палочка (Haemophilus Influenzae).
*Эффективность для этого микроорганизма изучена менее чем на 10 инфекциях.
Фармакокинетика. Офтальмологический р-р гатифлоксацина 0,3% или 0,5% вводили в один глаз 6здоровым добровольцам в режиме повышения дозы, начиная с 2 капель в сутки, затем по 2 капли 4 раза в сутки в течение 7 дней и, наконец, 2 капли 8 раз в сутки в течение 3 дней. На всех этапах уровни гатифлоксацина в плазме крови были ниже уровня определения (5 нг/мл) у всех участников исследования.
Состав и форма выпуска
Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия хлорид, кислота хлористоводородная разведенная и/или натрия гидроксид, вода очищенная.
№UA/13407/01/01 от 20.01.2014 до 20.01.2019По рецепту
Показания
бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к гатифлоксацину микроорганизмами.
Применение
пациентам в возрасте от 1 года: день 1-й— по 1 капле препарата закапывают в пораженный глаз каждые 2 ч в то время, когда пациент не спит; в целом— до 8 закапываний.
День 2–7-й— по одной капле препарата закапывают в пораженный глаз 2–4 раза в сутки в то время, когда пациент не спит. Продолжительность лечения— 7 дней.
Противопоказания
повышенная чувствительность к гатифлоксацину или любому компоненту препарата. Повышенная чувствительность к другим хинолонам.
Побочные эффекты
наиболее частыми побочными реакциями, которые отмечали во время клинического исследования у ≥1% пациентов, были увеличение выраженности конъюнктивита, раздражение глаз, дисгевзия и глазная боль.
Дополнительно при применении офтальмологического р-ра гатифлоксацина выявляли следующие побочные реакции: хемоз, конъюнктивальное кровоизлияние, сухость глаз, выделения из глаз, отек век, головная боль, повышенное слезотечение, кератит, папиллярный конъюнктивит, снижение остроты зрения.
Особые указания
только для местного применения.
Зимаксид инстиллируют в конъюнктивальный мешок. Не вводить непосредственно в переднюю камеру глаза.
Развитие резистентных микроорганизмов при длительном применении. Как и при применении других противомикробных средств, длительное применение препарата может привести к чрезмерному развитию нечувствительных организмов, в том числе грибов. При возникновении суперинфекции необходимо прекратить применение препарата и назначить альтернативное лечение. В зависимости от клинической потребности, пациента следует обследовать путем биомикроскопии с помощью щелевой лампы и, при необходимости, осуществить покраску флуоресцеином.
Следует прекратить применение препарата при появлении первых признаков высыпаний на коже или других признаков повышенной чувствительности.
Применение контактных линз. Пациентам не рекомендуется использовать контактные линзы во время курса терапии с применением гатифлоксацина. Препарат содержит бензалкония хлорид, который вызывает раздражение и обесцвечивает мягкие контактные линзы.
Предотвращение микробного загрязнения препарата. Пациенты должны быть проинструктированы, чтобы избегать загрязнения наконечника флакона-капельницы: не касаться века или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.
Применение у лиц пожилого возраста. Нет общей клинической разницы в безопасности или эффективности препарата у лиц пожилого возраста и других взрослых пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не предвидится возникновения неблагоприятных эффектов при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, но возможна временная нечеткость зрения, поэтому необходимо подождать, пока зрение не восстановится, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность, категория С. Тератогенные эффекты: поскольку адекватных и строго контролируемых исследований у беременных не проводили, препарат не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли гатифлоксацин в грудное молоко. Поскольку большинство лекарственных средств выделяется в грудное молоко, необходимо с осторожностью применять препарат у женщин, которые кормят грудью.
Дети. Препарат Зимаксид можно применять у детей в возрасте от 1 года. Безопасность и эффективность применения препарата в возрасте до 1 года не изучали.
Взаимодействия
специальных исследований по взаимодействию гатифлоксацина с другими лекарственными средствами не проводили.
В случае сопутствующей терапии другими местными офтальмологическими препаратами следует соблюдать интервал не менее 10–15 мин между их применением.
Передозировка
информация о передозировке отсутствует.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °C. Не допускать замораживания р-ра.
В данный момент в зарегистрированной инструкции Зимаксид указан код АТС S01A X21. До 1.01.2013 г. препарату Зимаксид соответствовал код АТС S01A X21 (Gatifloxacin). 1.01.2013 г. ВОЗ были внесены изменения в классификацию и данному веществу был присвоен другой код — S01A E06.
