Зинацеф GlaxoSmithKline Export — инструкция по применению, цена

Наименование: ЗИНАЦЕФ™, GlaxoSmithKline Export

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Зинацеф — это бактерицидный цефалоспориновый антибиотик, обладающий высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Зинацеф устойчив к действию β-лактамаз и поэтому, соответственно, проявляет активность в отношении многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия — нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.
Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться значительно. Желательно обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Препарат высокоактивен против Staphylococcus aureus, включая штаммы, резистентные к пенициллину (однако не к единичным штаммам, резистентным к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenza, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (viridians group), Clostridium spp., Proteus mitabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium и других штаммов Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. Gonorrhea, продуцирующие β-лактамазы), Bordetella pertussis. Препарат выявляет умеренную чувствительность против Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii) и Bacterides fragilis.
Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis.
Штаммы, которые также оказались нечувствительными к цефуроксиму: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. и Bacteroides fragilis.
In vitro Зинацеф в комбинации с аминогликозидными антибиотиками имеет по меньшей мере аддитивное воздействие, иногда с признаками синергизма.
Фармакокинетика. Cmax цефуроксима в плазме крови отмечают через 30–45 мин после в/м введения. T½ цефуроксима при в/в и в/м введении составляет где-то 70 мин. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в плазме крови.
Связывание с белками плазмы крови колеблется от 33 до 50%.
В течение 24 ч с момента введения препарат практически полностью (85–90%) выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть лекарства — в первые 6 ч. Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Уровень цефуроксима в плазме крови снижается при проведении диализа.
Концентрация цефуроксима, превышающая минимальную ингибирующую концентрацию для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

Состав и форма выпуска

пор. д/п ин. р-ра 750 мг фл., №1

№ UA/1524/01/01 от 16.06.2014 до 16.06.2019

пор. д/п ин. р-ра 1,5 г фл., №1

№ UA/1524/01/02 от 16.06.2014 до 16.06.2019

Показания

лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или лечение инфекций до определения возбудителя инфекционного заболевания.
Инфекционные заболевания дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки.
Инфекционные заболевания горла, носа: синусит, тонзиллит, фарингит.
Инфекционные заболевания мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомные бактериурии.
Инфекционные заболевания мягких тканей: целлюлит, эризипелоид, раневые инфекции.
Инфекционные заболевания костей и суставов: остеомиелит, септические артриты.
Инфекции в акушерстве и гинекологии: инфекционно-воспалительные заболевания органов таза.
Гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин.
Другие инфекционные заболевания, включая септицемии и менингиты.
Профилактика появления инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, на органах таза, при васкулярных, сердечно-сосудистых и ортопедических хирургических вмешательствах.
В большинстве случаев монотерапия Зинацефом эффективна, однако при необходимости препарат возможно использовать в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно).
В случае имеющейся или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (в частности перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокой вероятности такой инфекции (в частности при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым считается использование Зинацефа в комбинации с метронидазолом.
При лечении пневмонии и обострении хронического бронхита Зинацеф возможно назначать перед пероральным применением цефуроксима аксетила (Зиннат), когда это нужно.

Применение

чувствительность к Зинацефу отличается в разных регионах и может изменяться со временем. При необходимости надлежит обратиться к местным данным по поводу чувствительности к антибиотику.
Инъекции Зинацефа предназначены только для в/в или в/м введения.
Поскольку цефуроксим существует также в форме цефуроксима аксетила для перорального применения (Зиннат), возможно с парентеральной терапии Зинацефом последовательно перейти на пероральную терапию Зиннатом в тех случаях, когда это клинически целесообразно.
Общие рекомендации
Взрослые. При многих инфекциях достаточно 750 мг 3 раза в сутки в/м или в/в. При более тяжелых инфекциях дозу повышают до 1,5 г 3 раза в сутки в/в. В случае необходимости частоту введения возможно увеличить до 4 раз в сутки (интервал введения — 6 ч), общая дозировка в сутки повышается до 3–6 г. При необходимости при некоторых инфекциях возможно проводить лечение по такой схеме: 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки (в/в или в/м) с последующим пероральным приемом Зинната.
Дети (в том числе новорожденные). 30–100 мг/кг/сут, разделенные на 3–4 инъекции. Для большинства инфекций оптимальной дозой считается 60 мг/кг/сут. У новорожденных используют 30–100 мг/кг/сут, разделенные на 2–3 инъекции. Нужно учитывать, что T½ цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.
Гонорея
1,5 г путем 1 инъекции или по 750 мг 2 инъекциями в/м в обе ягодицы.
Менингит
Зинацеф используют как средство монотерапии при бактериальном менингите, если он вызван чувствительными штаммами.
Взрослые: 3 г в/в каждые 8 ч.
Дети (в том числе новорожденные): 200–240 мг/кг/сут в/в, разделенные на 3 или 4 дозировки. Такая дозировка может быть снижена до 100 мг/кг/сут в/в после 3 дней применения или при клиническом улучшении. Новорожденным начальная дозировка должна составлять 100 мг/кг/сут в/в. Вероятно снижение дозировки до 50 мг/кг/сут в случае клинического улучшения.
Профилактика
Обычная дозировка составляет 1,5 г в/в в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Эту дозу возможно дополнить в/м введением 750 мг лекарства через 8 и 16 ч.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная дозировка составляет 1,5 г в/в, которую вводят на стадии индукции анестезии и затем дополняют в/м введением 750 мг 3 раза в сутки в течение следующих 24–48 ч.
При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивают с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.
Препарат выпускают также в форме цефуроксима аксетила (Зиннат) для перорального применения, что позволяет назначать последовательно после парентерального введения лекарства его пероральные формы, если это клинически целесообразно.
Последовательная терапия
Пневмония: 1,5 г Зинацефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, затем надлежит перейти на пероральный прием 500 мг Зинната 2 раза в сутки в течении 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мг Зинацефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, затем надлежит перейти на пероральный прием 500 мг Зинната 2 раза в сутки в течении 7 дней.
Длительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.
Нарушение функции почек. Цефуроксим выделяется почками. Поэтому, как и при использовании других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек предлогается снижать дозу цефуроксима для компенсации более медленной экскреции лекарства. Нет необходимости снижать стандартную дозу (750 мг–1,5 г 3 раза в сутки), если уровень клиренса креатинина составляет 20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10–20 мл/мин) предлогается дозировка 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 750 мг 1 раз в сутки.
При гемодиализе нужно вводить 750 мг в/в или в/м в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим возможно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (зачастую 250 мг на каждые 2 л диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на программном гемодиализе или высокопоточной гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая дозировка составляет 750 мг 2 раза в сутки. Пациентам, у которых проводят низкопоточную гемофильтрацию, надлежит придерживаться схемы дозирования, как для лечения при нарушении функции почек.
Особенности введения лекарства. Для в/м введения надлежит добавить 3 мл воды для инъекций до 750 мг Зинацефа. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.
Для в/в введения растворить 750 мг Зинацефа в не менее 6 мл воды для инъекций, 1,5 г — в 15 мл. Для инфузий, которые длятся не более 30 мин, 1,5 г цефуроксима возможно растворять в 50–100 мл воды для инъекций. Полученные р-ры могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.
При хранении уже разбавленных р-ров могут происходить изменения насыщенности их цвета.
Дети. Используют у детей с первых дней жизни.

Противопоказания

повышенная чувствительность к цефуроксиму или другим компонентам лекарства. Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (в частности анафилактические реакции) к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Побочные эффекты

побочные эффекты единичные (<1/10 000) и имеют легкий и обратимый характер. Частота их появления, приведенная ниже, приблизительна, поскольку для большинства реакций нет достаточных данных для подробного подсчета. Кроме того, частота случаев побочных эффектов варьирует в зависимости от показаний.
Для классификации побочных эффектов от очень частых до единичных использованы данные клинических исследований. Частота других побочных эффектов (в частности <1/10 000) приведена согласно маркетинговым данным и отражает частоту поступления данных о побочных эффектах больше, нежели частоту их появления.
Критерии оценки частоты появления побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Инфекции и инвазии: редко — чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, в частности Candida.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — нейтропения, эозинофилия; нечасто — лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса; редко — тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия.
Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, обусловливая положительный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко приводить к развитию гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включающие: нечасто — кожную сыпь, крапивницу и зуд; редко — медикаментозную лихорадку; очень редко — интерстициальный нефрит, анафилаксию, кожный васкулит.
Со стороны ЖКТ: нечасто — дискомфорт в ЖКТ; очень редко — псевдомембранозный колит (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Гепатобилиарные реакции: часто — транзиторное повышение уровня печеночных ферментов; нечасто — транзиторное повышение уровня билирубина.
Транзиторное повышение уровня печеночных энзимов или билирубина возникало главным образом у пациентов с существующей патологией печени, но нет данных о токсическом влиянии лекарства на печень.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — повышение уровня креатинина плазмы крови, азота мочевины крови и снижение уровня клиренса креатинина.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — реакции в месте введения, включающие боль и тромбофлебит.
Возникновение боли в месте в/м введения более возможно при использовании лекарства в более высоких дозах, но это не должно быть причиной прекращения лечения.

Особые указания

как и при использовании других β-лактамных антибиотиков сообщалось о тяжелых и иногда летальных реакциях гиперчувствительности. В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом надлежит срочно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.
Перед началом лечения надлежит определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспориновым антибиотикам или другим β-лактамным антибиотикам. С осторожностью прописывают пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности на другие β-лактамные антибиотики.
Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах надлежит с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании лекарств. Функцию почек нужно мониторировать у этих пациентов так же, как у заболевших приклонного возраста, а также у лиц с почечной недостаточностью (см. Использование).
Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких заболевших детского возраста, которые получали терапию цефуроксимом, были зарегистрированы случаи потери слуха средней и тяжелой степени.
Как и при лечении иными антибиотиками, через 18–36 ч после инъекции цефуроксима в СМЖ оказывалась культура Haemophilus influenzae. Но клиническое значение этого явления неизвестно.
Как и при использовании других антибиотиков, длительное использование цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (таких как Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
При использовании антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита различной степени тяжести: от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учесть установление этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. В случае длительной и значительной диареи или если у пациента появляются абдоминальные спазмы, лечение надлежит срочно прекратить и провести дальнейшее исследование.
При использовании Зинацефа в режиме последовательной терапии время перехода на пероральное использование Зинната определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч надлежит продолжить парентеральное введение лекарства. Перед применением Зинната надлежит ознакомиться с инструкцией по применению этого лекарства.
Использование в период беременности и кормления грудью. Данных о эмбриотоксическом и тератогенном действии цефуроксима не получено, но, как и при использовании других лекарственных средств, его надлежит с осторожностью назначать в первые месяцы беременности.
Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому надлежит прекратить кормление грудью во время применения лекарства.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. Сообщений о влиянии лекарства на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами нет.

Взаимодействия

как и другие антибиотики, цефуроксим может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
У заболевших, принимающих Зинацеф, для определения уровня глюкозы в крови предлогается использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Препарат не влияет на результаты определения глюкозурии ферментными методами.
Зинацеф в незначительной степени может влиять на результаты применения методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Феллинга, Клинитест), но это не приводит к ложноположительным результатам, как при использовании некоторых других цефалоспоринов.
Цефуроксим не влияет на эффект определения уровня креатинина с помощью щелочного пикрата.
Несовместимость. Запрещено смешивать Зинацеф в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками. pH 2,74% р-ра бикарбоната натрия для инъекций значительно влияет на цвет р-ра, поэтому его не рекомендуют использовать для разведения Зинацефа. Но в случае необходимости, если пациент получает р-р бикарбоната натрия путем в/в инфузии, Зинацеф возможно ввести непосредственно в трубку капельницы.
1,5 г Зинацефа, растворенного в 15 мл воды для инъекций, возможно использовать вместе с инъекцией метронидазола (500 мг/100 мл), оба лекарства сохраняют свою активность в течение 24 ч при температуре ниже 25 °C.
1,5 г Зинацефа совместимы с 1 г (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) азлоциллина в течение 24 ч при температуре 4 °C и 6 ч — при температуре 25 °C.
Зинацеф (5 мг/мл) возможно хранить в течении 24 ч при температуре 25 °C в 5% или 10% р-ре ксилитола для инъекций.
Зинацеф совместим с р-рами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.
Зинацеф совместим с большинством общеприменяемых р-ров для в/в инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 ч при комнатной температуре в таких р-рах: 0,9% р-р хлорида натрия для инъекций; 5% р-р глюкозы для инъекций; 0,18% р-р хлорида натрия с 4% р-ром глюкозы для инъекций; 5% р-р глюкозы с 0,9% р-ром хлорида натрия для инъекций; 5% р-р глюкозы с 0,45% р-ром хлорида натрия для инъекций; 5% р-р глюкозы с 0,225% р-ром хлорида натрия для инъекций; 10% р-р глюкозы для инъекций; 10% р-р инвертированной глюкозы в воде для инъекций; р-р Рингера; р-р Рингера-лактата; М/6 р-р натрия лактата; р-р Хартмана.
Стабильность Зинацефа в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций с 5% р-ром глюкозы не меняется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.
Зинацеф также совместим в течение 24 ч при комнатной температуре при разведении в р-ре для инфузий:

• с гепарином (10 или 50 ЕД/мл) в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций;
• с р-ром хлорида калия (10 или 40 мэкв/л) в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций.

Передозировка

передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, следствием чего могут быть судороги. Концентрация цефуроксима в плазме крови может быть снижена путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Условия хранения

флакон с сухим порошком хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25 °C. После разведения препарат возможно хранить до 48 ч в холодильнике (4 °C) или до 5 ч— при температуре до 25 °C.
UA/ISG/0035/14.10.09

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!