Зитролид — инструкция по применению, цена

Наименование: Зитролид (Zitrolid)

Форма выпуска, состав и пачка

Капсулы, с белым корпусом и оранжево-желтой или желтой крышечкой; содержимое капсул — порошок от белого до белого с кремоватым оттенком цвета. 1 капс. азитромицин 250 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, хинолиновый желтый, азорубин, понсо 4R.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов — азалид.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, является представителем подгруппы азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. При создании в очаге воспаления больших концентраций оказывает бактерицидное действие. Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. Активен также в отношении: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Зитролид не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема вещества вовнутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особо важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.

Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (примерно на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сберегается в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления на протяжении 5-7 дней в последствии приема в последствиидней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

Азитромицин деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч в последствии приема продукта и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч в последствии приема продукта, что позволяет использовать его 1 раз/сут.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к продукту микроорганизмами:

• 
  инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит);
  
• 
  инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
  
• 
  скарлатина;
  
• 
  инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  
• 
  инфекции мочеполовой системы (в т.ч. неосложненный уретрит и/или цервицит);
  
• 
  болезнь Лайма (боррелиоз) — для лечения изначальной стадии (erythema migrans);
  
• 
  заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Зитролид и Зитролид Форте принимают вовнутрь 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч в последствии приема пищи.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают 500 мг/сут на протяжении 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г. При инфекциях кожи и мягких тканей назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг каждый день со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г). При острых инфекциях мочеполовой системы (неосложненный уретрит или цервицит) назначают единоразово 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг каждый день со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, продукт назначают по 1 г/сут на протяжении 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям Зитролид и Зитролид Форте назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут на протяжении 3 дней или в 1-й день — 10 мг/кг, потом на протяжении 4 дней — по 5-10 мг/кг/сут на протяжении 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг). При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения изначальной стадии erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); ≤1% — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, увеличение активности печеночных трансаминаз; у малышей — запоры, анорексия, гастрит, изменение вкуса (≤1%).
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке (≤1%).
  
• 
  Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у малышей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (≤1%).
  
• 
  Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (≤1%). Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке; у малышей (≤1%) — конъюнктивит, зуд, крапивница.

Противопоказания

• 
  печеночная недостаточность тяжелой степени;
  
• 
  почечная недостаточность тяжелой степени;
  
• 
  период лактации (грудное вскармливание);
  
• 
  детский возраст до 3 лет;
  
• 
  высокая восприимчивость к азитромицину или другим макролидам.

С осторожностью применяют продукт при беременности, аритмии (возможно развитие желудочковых аритмий и удлинение интервала QT), у малышей с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Беременность и лактация

При беременности Зитролид и Зитролид Форте надлежит использовать с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. Препарат противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания). При надобности применения Зитролида и Зитролида Форте в период лактации на время лечения грудное вскармливание рекомендуется приостановить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит использовать продукт у малышей с выраженными нарушениями функции печени. Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит использовать продукт у малышей с выраженными нарушениями функции почек. Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.

Особые указания

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном использовании антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых больных могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: отмена продукта, проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При совместном использовании с дигоксином повышается концентрация дигоксина.

При одновременном использовании с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

При одновременном использовании с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, также продуктов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина. Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Период годности Зитролида — 3 года, Зитролида форте — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!