Зивокс для приема внутрь — инструкция по применению, цена

Наименование: Зивокс (Zyvox) для приема внутрь

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с надписью красной краской «ZYVOX 600 mg» на одной стороне. 1 таб. линезолид 600 мг. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь белого или светло-желтого цвета, с ароматом апельсина; приготовленная суспензия — однородная, от белого до светло-желтого цвета. 5 мл готовой сусп. линезолид 100 мг.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы оксазолидинонов.

Фармакологическое действие

Антибактериальный продукт, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия продукта обусловлен ингибированием синтеза белка в бактериях. Линезолид за счет связывания с бактериальными рибосомами предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной восприимчивостью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной восприимчивостью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.

К продукту умеренно чувствительны Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp. К продукту устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Не отмечено перекрестной резистентности между Зивоксом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом. Резистентность по отношению к Зивоксу развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9-1х10-11. In vitro постантибиотический эффект Зивокса составляет в пределах 2 ч для Staphylococcus aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) — 3.6 ч и 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae соответственно.

Фармакокинетика

Активным веществом продукта Зивокс является (s)-линезолид, который биологически активен и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Растворимость линезолида в воде составляет примерно 3 мг/мл и не зависит от рН в диапазоне 3-9.

Всасывание

После приема внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Абсолютная биодоступность составляет в пределах 100%. Степень всасывания в последствии приема вещества вовнутрь в форме суспензии аналогична таковой при приеме продукта в форме таблеток. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание линезолида. Css достигается на 2-3 день приема продукта.

Распределение

Равновесное состояние достигается на 2-3 день применения продукта. Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Vd при достижении Css у здоровых добровольцев составляет примерно 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Метаболизм

Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов — гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Выведение

Линезолид выводится в основном с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного продукта (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный продукт практически не выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс линезолида выше у малышей и снижается с возрастом. Фармакокинетика линезолида существенно не меняется в группе больных в возрасте 65 лет и старше. Отмечены некоторые фармакокинетические различия у женщин, выражающиеся в несколько более низком Vd, снижении клиренса примерно на 20%, иногда в более больших концентрациях в плазме крови. Поскольку T1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, надобности в коррекции дозы продукта не возникает.

У больных с умеренной, средней и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением продукта через почки. Поскольку 30% дозы продукта выводится на протяжении 3 ч гемодиализа, у больных, получающих подобное лечение, линезолид надлежит назначать в последствии диализа. Фармакокинетика линезолида не меняется у больных с умеренной или средней печеночной недостаточностью, в связи с чем нет надобности в коррекции дозы продукта. Фармакокинетика у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

Однако, учитывая, что линезолид метаболизируется в результате неферментативного процесса, очевидно, что функция печени существенно не оказывает влияние на метаболизм продукта.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к продукту микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):

• 
  внебольничная пневмония;
  
• 
  госпитальная пневмония;
  
• 
  инфекции кожи и мягких тканей;
  
• 
  инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).

При инфекции, вызванной грамотрицательными микроорганизмами (подтвержденной или подозреваемой), возможно применение продукта в составе комбинированной терапии.

Режим дозирования

Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции.

Детям в возрасте 5 лет и старше продукт назначают внутрь в дозе 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут. Максимальная доза для взрослых и малышей составляет 600 мг 2 раза/сут.

Пациентов, которым в начале терапии продукт назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%. Таблетки или суспензию для приема внутрь можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: не менее 1% — извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Прочие: головная боль, кандидоз; очень не часто — случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при использовании более 28 дней (связь между применением Зивокса и развитием невропатии не доказана). Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Противопоказания

• 
  высокая восприимчивость к линезолиду и другим компонентам продукта.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения продукта Зивокс при беременности не проводилось. Применение Зивокса при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск. Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком кормящих женщин, поэтому надлежит проявлять особую осторожность при назначении продукта матери в период грудного вскармливания.

Особые указания

При развитии диареи у больных, принимающих Зивокс, как и прочие антибактериальные продукты, надлежит учитывать риск развития псевдомембранозного колита.

Контроль лабораторных показателей

В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у больных с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, также у больных, получающих одновременно продукты, снижающие уровень гемоглобина или количество тромбоцитов или их функциональные свойства, также принимающих линезолид более 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием продукта Зивокс не дает воздействия на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки продукта Зивокс не сообщалась.

Лечение: при надобности проводят симптоматическую терапию (в т.ч. необходимо поддерживать уровень клубочковой фильтрации). Примерно 30% дозы выводится на протяжении 3 ч при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых больных Зивокс может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Учитывая это, при одновременном использовании Зивокса с адренергическими продуктами рекомендуется снижать начальные дозы в последствиидних и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном назначении Зивокса с азтреонамом и гентамицином не отмечалось изменения фармакокинетики линезолида.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить при комнатной температуре (не выше 25°C). Флаконы с гранулами для приготовления суспензии для приема внутрь надлежит хранить плотно закрытыми. Флакон с приготовленной суспензией надлежит хранить в картонной пачке не более 3 недель при комнатной температуре (не выше 25°C).

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!