Наименование: Зоксон (Zoxon)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с гравировкой «ZX 1» на одной из сторон. 1 таб. доксазозина мезилат 1.213 мг, что соответствует содержанию доксазозина 1 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «ZX 2» и риской для деления на одной из сторон. 1 таб. доксазозина мезилат 2.425 мг, что соответствует содержанию доксазозина 2 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «ZX 4» и риской для деления на одной из сторон. 1 таб. доксазозина мезилат 4.85 мг, что соответствует содержанию доксазозина 4 мг Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный продукт.
Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор α1-адренорецепторов. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы, также в области шейки мочевого пузыря, что приводит к улучшению уродинамики и уменьшению симптомов заболевания.
Применение продукта Зоксон при артериальной гипертензии приводит к снижению уровня АД в результате уменьшения ОПСС. При назначении продукта 1 раз/сут достигается клинически значимый гипотензивный эффект, который сберегается на протяжении 24 ч. Отмечается постепенное снижение АД, при всем этом уровень максимального снижения АД достигается через 2-6 ч в последствии приема продукта. Зоксон оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени уменьшая уровень концентрации триглицеридов и холестерина, что способствует снижению риска развития ИБС.
Применение продукта приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, способствует угнетению агрегации тромбоцитов и снижает склонность к тромбообразованию. Зоксон не оказывает отрицательного влияния на общий обмен веществ. Препарат можно использовать у больных, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, также у лиц пожилого возраста.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается в ЖКТ (80-90%). Одновременный прием пищи замедляет всасывание продукта на 1 час. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч в последствии приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 98%.
Метаболизм
Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Биодоступность — 69-70% (пресистемный метаболизм).
У больных с нарушенной функцией печени, также при приеме продуктов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации продукта.
Выведение
Выведение продукта из плазмы является двухфазным, с конечным T1/2 22 ч. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов с калом, менее 5% принятой дозы выводится в неизмененном виде. Исследования фармакокинетики у пожилых больных и больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Показания
лечение нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД);
артериальная гипертензия (в виде монотерапии или при ее неэффективности в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ).
Режим дозирования
Внутрь 1 раз/сут (утром или вечером) независимо от приема пищи. Таблетки надлежит проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
При лечении нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы, без артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут. Максимальна доза — 8 мг/сут.
При лечении артериальной гипертензии дозы продукта в зависимости от особостей течения заболевания и тяжести состояния могут варьировать от 1 мг/сут до 16 мг/сут. Максимальная доза — 16 мг/сут. Начальная доза продукта составляет 1 мг 1 раз/сут перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в положении лежа на протяжении 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития «феномена первой дозы», особо выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг только через 1-2 недели непрерывного лечения продуктом. В в последствиидующем через 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта.
У подавляющего большинства заболевших оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают, средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно составляет 2-4 мг/сут. Препарат Зоксон применяют длительно. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально.
Побочное действие
Артериальная гипертензия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (не часто с обморочным состоянием), периферические отеки. Причинно-следственная связь не установлена — брадикардия, тахикардия, ощущения сердцебиения, боли в груди, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, аритмия, цереброваскулярные нарушения.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота. Прочие: астения, утомляемость, недомогание.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Помимо нижеперечисленных, у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречаются те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, высокая возбудимость, сухость во рту, гипостезия, парастезии, тремор, приапизм, импотенция.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, одышка, кашель, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор, диарея, увеличение активности печеночных трансаминаз, гепатит, холестаз, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, недержание мочи, дизурия, гематурия, никтурия, полиурия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: слабость в мышцах, мышечные судороги, миалгия, артралгия.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: алопеция.
Противопоказания
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к доксазозину, производным хиназолина или другим компонентам продукта.
С осторожностью использовать у больных с нарушениями функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.
Беременность и лактация
Опыт применения Зоксона у пациенток с артериальной гипертензией при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в настоящее время недостаточен. Назначение продукта этой категории больных возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного малыша. В экспериментальных исследованиях показано отсутствие эмбриотоксического и тератогенного действия у продукта Зоксон.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать Зоксон больным с нарушением функции печени.
Особые указания
С осторожностью надлежит назначать Зоксон больным с нарушением функции печени, особо в тех случаях, когда одновременно применяют продукты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени продукт надлежит немедленно отменить. Для предотвращения ортостатических реакций пациентам надлежит избегать неожиданных и резких переходов из положения лежа в положение стоя. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции. Эффект «первого приема» продукта особо выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия. Перед началом терапии Зоксоном необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозы, пациентам целесообразно воздерживаться от любых потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными препаратами и механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, иногда с обмороком. Лечение: прекратить прием продукта, уложить пациента на спину, опустив голову вниз и приподняв ноги. При появлении признаков передозировки необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь.
Лечение симптоматическое, направленное на стабилизацию показателей гемодинамики и жизненно важных функций организма. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, применение диализа не является эффективным.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании продукта Зоксон и других лекарственных средств, предназначенных для лечения артериальной гипертензии, возможно взаимное усиление гипотензивного действия. Не отмечено негативное проявление взаимодействия доксазозина с диуретиками (производными тиазида), бета-адреноблокаторами, фуросемидом, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, урикозурическими препаратами и непрямыми антикоагулянтами.
При одновременном использовании с индукторами микросомального окисления в печени возможно увеличение эффективности доксазозина, с ингибиторами — снижение. НПВС (особо индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, прием доксазозина может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии. Циметидин увеличивает AUC доксазозина.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре от 10° до 25°C. Период годности – 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Зоксон (Zoxon)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Зоксон (Zoxon)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
