Наименование: Аксетин (Axetine)
Форма выпуска, состав и пачка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до светло-желтого цвета.
1 фл. цефуроксим (в форме натриевой соли) 750 мг — 1.5 г.
Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин II поколения.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно — нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром противомикробного действия.
Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Streptococcus pyogenes (и других бета-гемолитических стрептококков), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинства Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов — Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Bacteroides spp. (за исключением Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробных микроорганизмов (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.).
К цефуроксиму устойчивы следующие микроорганизмы: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения продукта в дозе 750 мг Cmax цефуроксима в плазме крови достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. После в/в введения в дозах 750 мг и 1.5 г Cmax достигается через 15 мин и составляет соответственно 50 и 100 мкг/мл. Терапевтическая концентрация сберегается на протяжении 5.3 и 8 ч соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 33-50%. Терапевтические концентрации определяются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства распространенных микроорганизмов, достигаются в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Не метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 в последствии в/м и в/в введения составляет 80 мин, у новорожденных увеличивается в 3-5 раз. Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции — 85-90% в неизмененном виде на протяжении 8 ч; большая часть продукта выводится на протяжении первых 6 ч, при всем этом в моче создаются высокие концентрации. Через 24 ч выводится полностью (50% — путем канальцевой секреции, 50% — путем клубочковой фильтрации).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных T1/2 продолжительнее в 3-5 раз. При менингите проникает через ГЭБ.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к продукту микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит);
инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, симптоматическая бактериурия, гонорея);
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа);
инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит);
инфекции органов малого таза (в акушерстве и гинекологии);
септицемия;
менингит.
Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).
Режим дозирования
В/м и в/в взрослым продукт назначают по 750 мг 3 раза/сут; при инфекциях тяжелого течения дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза/сут (при надобности интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч).
Средняя суточная доза — 3-6 г.
Детям назначают в дозе 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям в возрасте до 3 месяцев продукт назначают в дозе 30 мг/кг/сут в 2-3 приема.
При гонорее — в/м в дозе 1.5 г единоразово (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).
При бактериальном менингите — в/в по 3 г через 8 ч; детям младшего и старшего возраста — 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным — 100 мг/кг/сут.
При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях — в/в 1.5 г при индукции анестезии, потом дополнительно — в/м 750 мг через 8 и 16 ч в последствии операции.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах — в/в 1.5 г при индукции анестезии, потом — в/м по 750 мг 3 раза/сут на протяжении в последствиидующих 24-48 ч. При полной замене сустава — 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
При пневмонии — в/м или в/в по 1.5 г 2-3 раза/сут на протяжении 48-72 ч, потом переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза/сут на протяжении 7-10 дней.
При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в по 750 мг 2-3 раза/сут на протяжении 48-72 ч, потом переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза/сут на протяжении 5-10 дней.
При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
При КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз/сут.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в ОИТ, назначают по 750 мг 2 раза/сут; для больных, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Побочное действие
Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница; не часто — мультиформная эритема, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (увеличение активности печеночных ферментов в плазме — АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ; билирубина), холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (снижение КК, увеличение содержания креатинина и остаточного азота мочевины в крови), дизурия.
Со стороны половой системы: зуд в промежности, вагинит.
Со стороны системы кроветворения: снижение гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.
Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.
Противопоказания
высокая восприимчивость к цефуроксиму и другим цефалоспоринам, к пенициллинам и карбапенемам.
С осторожностью надлежит назначать продукт новорожденным детям, недоношенным детям, при хронической почечной недостаточности, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, включая НЯК), ослабленным и истощенным пациентам.
Беременность и лактация
С осторожностью надлежит назначать продукт при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
При КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз/сут.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в ОИТ, назначают по 750 мг 2 раза/сут; для больных, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Особые указания
У больных с указаниями в анамнезе на аллергические реакции на пенициллины возможно наличие повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особо у заболевших, получающих продукт в больших дозах.
Лечение рекомендуется продолжать на протяжении 48-72 ч в последствии исчезновения симптомов в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, рекомендуется продолжать лечение не менее 10 дней. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
После разведения можно хранить при комнатной температуре на протяжении 7 ч, в холодильнике — на протяжении 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора. В период лечения надлежит избегать употребления алкоголя. У больных, получающих цефуроксим, при определении уровня глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
На фоне лечения менингита у малышей возможно снижение слуха.
Внимание!
Перед применением медикамента «Аксетин (Axetine)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Аксетин (Axetine)».
