Наименование: Амелотекс (раствор для инъекций) (Amelotex)
Наименование
Амелотекс (раствор для инъекций) (Amelotex)
Фармакологическое действие
Амелотекс – противовоспалительный, жаропонижающий и анальгетический препарат. Амелотекс содержит активный компонент мелоксикам – селективное нестероидное противовоспалительное средство. Мелоксикам угнетает ферментативную активность циклооксигеназы, что приводит к нарушению синтеза простагландинов в очаге воспаления. Мелоксикам избирательно ингибирует циклооксигеназу-2, практически не изменяя активность циклооксигеназы-1, которая регулирует синтез гастропротекторных простагландинов, а также простагландинов, регулирующих почечный кровоток.
Порядка 99% введенного мелоксикама связывается с белками плазмы. Активный компонент лекарства Амелотекс проникает через гематоплацентарный барьер, определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости (уровень мелоксикама в синовиальной жидкости составляет порядка 50% максимального плазменного уровня). Метаболизируется мелоксикам в печени с образованием производных, которые не обладают фармакологической активностью. В форме метаболитов мелоксикам выводится в равной степени почками и кишечником, порядка 5% введенной дозировки выводится кишечником в неизменном виде.
Период полувыведения активного компонента лекарства Амелотекс достигает 15-20 часов. У пациентов приклонного возраста вероятно снижение клиренса мелоксикама.
Показания к применению
Амелотекс используют для терапии пациентов страдающих остеоартрозом, болезнью Бехтерева (анкилозирующим спондилоартрозом), а также ревматоидным артритом.
Амелотекс также может быть назначен пациентам с воспалительно-дегенеративными заболеваниями суставов, которые сопровождаются выраженным болевым синдромом.
Способ применения
Раствор Амелотекс предназначен для парентерального (внутримышечного) введения. Препарат надлежит вводить глубоко в мышцу, изначально убедившись, что игла не попала в полость сосуда. Инъекции надлежит проводить согласно правилам асептики. Раствор Амелотекс, в основном, вводят в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы. Суточную дозу мелоксикама вводят за один прием. Длительность терапии и дозировки мелоксикама определяет врач.
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите, в основном, прописывают введение 15 мг мелоксикама в сутки. При выраженном эффекте спустя несколько дней дозу возможно уменьшить до 7,5 мг мелоксикама в сутки.
При остеоартрозе терапию, в основном, начинают с введения 7,5 мг мелоксикама в сутки. При недостаточном эффекте дозу мелоксикама увеличивают до 15 мг в сутки.
Пациентам с повышенным риском развития нежелательных эффектов, а также пациентам приклонного возраста, в основном, прописывают введение 7,5 мг мелоксикама в сутки.
Высшая суточная дозировка мелоксикама составляет 15 мг.
Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности, которые находятся на гемодиализе, а также для пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов высшая суточная дозировка мелоксикама составляет 7,5 мг.
Побочные действия
Амелотекс зачастую неплохо переносится пациентами. Во время лечения препаратом вероятно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных мелоксикамом:
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов, боль в абдоминальной области, нарушения стула, рвота, тошнота, метеоризм, гепатит. В единичных случаях отмечалось развитие гипербилирубинемии, эрозивно-язвенных поражений и перфорации двенадцатиперстной кишки и желудка, эзофагита, стоматита, колита, гастрита и желудочно-кишечного кровотечения.
Со стороны нервной системы: нарушение координации движений и ориентации в пространстве, головокружение, шум в ушах, вертиго, головная боль, спутанность сознания, сонливость и эмоциональная лабильность.
Со стороны системы крови, сосудов и сердца: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, артериальная гипертензия, периферические отеки, гиперемия лица и верхней части тела, ощущение сердцебиения.
Со стороны почек: повышение в сыворотке крови уровня креатинина и мочевины, острая почечная недостаточность, альбуминурия, интерстициальный нефрит, гематурия.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, буллезная сыпь, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции.
Другие: снижение остроты зрения, конъюнктивит.
Кроме того, возможны болезненность и чувство жжения в месте введения лекарства Амелотекс.
При развитии нежелательных эффектов надлежит сообщить о них врачу. Некоторые побочные эффекты требуют отмены лекарства Амелотекс, например терапию мелоксикамом прекращают при развитии пептических язв двенадцатиперстной кишки и желудка, аллергических реакций, существенного стойкого повышения активности печеночных трансаминаз.
Противопоказания
Амелотекс не прописывают пациентам с непереносимостью мелоксикама и дополнительных компонентов лекарства.
Мелоксикам не используют для лечения пациентов с «аспириновой» триадой (непереносимость нестероидных противовоспалительных средств, развитие бронхоспазма и полипов носа при введении ненаркотических анальгетиков).
Амелотекс не используют для терапии пациентов, перенесших аортокоронарное шунтирование, а также пациентов с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, включая некомпенсированную сердечную недостаточность.
Противопоказано использование мелоксикама у пациентов с гастродуоденальной язвой, активным желудочно-кишечным кровотечением, воспалительными заболеваниями кишечника (включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона), а также гиперкалиемией (развившейся вследствие снижения функций почек), выраженными нарушениями функций почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин у пациентов, которые не находятся на гемодиализе) и печени.
Амелотекс не используют в терапии пациентов с цереброваскулярным кровотечением и иными активными кровотечениями.
Мелоксикам в педиатрической практике возможно использовать только для лечения детей старше 15 лет.
Надлежит соблюдать осторожность, назначая препарат Амелотекс пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью, цереброваскулярными заболеваниями, нарушениями липидного обмена, сахарным диабетом, а также заболеваниями периферических артерий.
С осторожностью мелоксикам прописывают пациентам с нарушениями функций почек средней степени тяжести, дегидратацией, хроническим алкоголизмом, указанием на язву желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентам, инфицированным Helicobacter pylori.
Курящим пациентам, а также пациентам приклонного возраста предлогается назначать препарат Амелотекс с осторожностью.
Предлогается с осторожностью назначать мелоксикам пациентам, которые долгое время получают нестероидные противовоспалительные средства, антикоагулянтные и антиагрегантные препараты, избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, а также пероральные глюкокортикостероиды.
Предлогается избегать деятельности, которая требует высокой скорости психомоторных реакций и концентрации внимания, во время лечения мелоксикамом.
Беременность
Нельзя использование мелоксикама во время беременности и лактации. У женщин детородного возраста перед началом терапии мелоксикамом надлежит исключить беременность. Во время лечения препаратом Амелотекс предлогается применять надежный метод контрацепции.
Мелоксикам может снижать фертильность, поэтому при планировании беременности предлогается заранее отменить препарат Амелотекс.
Во время лактации использование мелоксикама разрешается только после прекращения кормления ребенка грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Отмечается повышение риска развития нежелательных эффектов со стороны пищеварительной системы при сочетанном использовании мелоксикама и других препаратов группы нестероидных противовоспалительных средств.
Мелоксикам при сочетанном использовании понижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и внутриматочных контрацептивов.
Отмечается усиление миелодепрессивного действия при одновременном использовании мелоксикама и метотрексата.
Гепарин, непрямые антикоагулянты, тромболитики и тиклопидин при сочетанном использовании с препаратом Амелотекс повышают риск развития кровотечений.
При одновременном использовании мелоксикама с диуретиками и циклоспорином повышается риск нарушения функции почек.
Колестирамин ускоряет выведение активного компонента лекарства Амелотекс.
Миелотоксические препараты при сочетанном использовании повышают гематотоксичность мелоксикама.
Ингибиторы обратного захвата серотонина при сочетанном использовании с препаратом Амелотекс повышают риск развития гастродуоденального кровотечения.
Передозировка
При использовании высоких доз лекарства Амелотекс у пациентов вероятно развитие головной боли, головокружения, боли в эпигастральной области, рвоты, нарушений сознания, а также желудочно-кишечного кровотечения. При дальнейшем повышении дозировки мелоксикама вероятно развитие острой почечной и печеночной недостаточности, асистолии и остановки дыхания.
Специфический антидот не известен. При развитии передозировки мелоксикама проводят терапию и мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.
При передозировке мелоксикама проведение форсированного диуреза и гемодиализа неэффективно.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения Амелотекс по 1,5 мл в стеклянных ампулах, в картонной пачке 3, 5, 6 или 10 ампул, вложенные в контурные ячейковые упаковки по 3 или 5 штук.
Условия хранения
Препарат Амелотекс надлежит хранить в помещениях с температурным режимом от 8 до 25 градусов Цельсия в оригинальной упаковке.
Не надлежит хранить раствор для инъекций Амелотекс в холодильнике.
При соблюдении рекомендаций по хранению препарат Амелотекс годен в течение 2 лет после изготовления.
Синонимы
Мелоксикам, Мовасин, Мовалис, Ревмоксикам.
Состав
1,5 мл раствора (1 ампула) лекарства Амелотекс содержат:
Мелоксикама – 15 мг;
Дополнительные ингредиенты.
