Наименование: Амоксисар (Amoxisar)
Форма выпуска, состав и пачка
Порошок для приготовления раствора для инъекций микрокристаллический, белого или почти белого цвета, со слабым характерным запахом; гигроскопичен.
1 фл. амоксициллин (в форме натриевой соли) 1 г.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. По механизму действия относится к ингибиторам синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Str.pyogenes, Str. pneumoniae, Str.viridans), большинство штаммов Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium spp.; большинства грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Helicobacter pylori, Campylobacter spp., Prevotella melaninogenica. К продукту устойчивы Proteus spp. (индол-положительный), Moraxella morganii, Pseudomonas spp., Serratia spp., Enterobacter spp., также риккетсии, микоплазмы, вирусы. Амоксисар разрушается пенициллиназой, поэтому не активен в отношении пенициллиназообразующих штаммов возбудителей.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После парентерального введения быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма. Cmax наблюдается через 1 ч в последствии в/м введения и через 30 мин — в последствии в/в; сберегается на терапевтическом уровне 6-8 ч. С белками сыворотки крови связывается некординально (в пределах 17%). Амоксициллин обнаруживается в больших концентрациях в мокроте, бронхиальном секрете, ткани легкого, мягких тканях, ЛОР-органов, предстательной железе, желчи.
Проникает в перитонеальный, плевральный и синовиальный экссудаты. В норме плохо проникает через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек его концентрация в спинно-мозговой жидкости (при в/в введении максимальных доз антибиотика) достигает эффективного уровня в отношении высокочувствительных возбудителей.
Проникает через плацентарный барьер. Концентрация продукта в амниотической жидкости и крови пупочной вены плода составляет 25-30% от его уровня в плазме крови. В минимальных количествах выводится с грудным молоком.
Выведение
Амоксициллин выводится преимущественно с мочой, и частично с желчью. Концентрации амоксициллина, создаваемые в моче и в желчи, значительно превышают МПК для возбудителей инфекции данной локализации.
При отсутствии нарушения функций почек T1/2 амоксициллина составляет 1.3 ч. Кумуляции амоксициллина при нормальной функции почек в условиях повторного введения с интервалом 8 ч не наблюдается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) T1/2 амоксициллина увеличивается до 24 ч, а при анурии — до 48 ч и более с увеличением концентрации амоксициллина в плазме.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к продукту микроорганизмами:
сепсис;
менингит;
эндокардит;
перитонит;
инфекции органов дыхания (бронхит острый и обострение хронического, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
отит;
инфекции органов мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит);
гинекологические инфекции (эндометрит, параметрит, цервицит);
гонорея;
обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированное с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костно-мышечной системы (остемиелит, артрит);
ожоговая и раневая инфекции. Профилактика в последствииоперационных осложнений.
Режим дозирования
Препарат вводят в/м или в/в струйно или капельно. Взрослым продукт вводят по 1-2 г через 8-12 ч (3-6 г/сут). Разовая доза при в/м введении не обязана превышать 1 г. Максимальная суточная доза для взрослых — 6 г.
Новорожденным, недоношенным и грудным детям (в возрасте до 1 года) продукт назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям в возрасте старше 1 года — 50 мг/кг массы тела.
Разовая доза при в/м введении — не выше 500 мг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы для взрослых и малышей могут быть увеличены в 1.5-2 раза. В этом случае дозу вводят в/в. Суточную дозу распределяют на 2-3 введения с интервалом 8-12 ч. Для профилактики в последствииоперационных осложнений продукт вводят в/в за 30 мин или в/м за 1 ч до операции в дозе 0.5-1 г. Повторно на протяжении первых суток в последствииоперационного периода продукт применяют в такой же дозе через 8-12 ч.
При операциях на инфицированных областях продолжительность профилактического применения может быть увеличена до 3-5 дней.
При нарушении функции почек надлежит уменьшить дозу продукта или увеличить интервал между введениями (24-48 ч). При КК от 10 до 30 мл/мин продукт вводят в суточной дозе 1 г, потом по 500 мг через 12 ч; при КК менее 10 мл/мин — 1 г, потом по 500 мг через 24 ч.
У заболевших в состоянии анурии суточная доза не обязана превышать 2 г. Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают дополнительно 1 г продукта: 500 мг во время сеанса гемодиализа и 500 мг в последствии его окончания.
Правила приготовления и введения раствора для в/м и в/в введения
Для в/м введения раствор готовят перед введением, добавляя к содержимому флакона (1 г) 3 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения разовую дозу продукта (не более 2 г) растворяют в 10-20 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят медленно на протяжении 3-5 мин. При разовой дозе, превышающей 2 г, продукт вводят в/в капельно. Для в/в капельного введения разовую дозу (2-4 г) растворяют в 125-250 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5% раствор декстрозы (50-100 мл в зависимости от возраста) и вводят со скоростью 10 кап./мин суточную дозу распределяют на 2-3 введения.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; не часто – лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью; в отдельных случаях — анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное увеличение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особо у больных с хроническими заболеваниями и пониженной резистентностью организма).
Противопоказания
инфекционный мононуклеоз;
выраженные нарушения функции печени;
высокая восприимчивость к продукту или другим антибиотикам группы пенициллина и цефалоспоринов.
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с поливалентной аллергией, заболеваниями ЖКТ (особо псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков), при почечной недостаточности.
Беременность и лактация
С осторожностью надлежит использовать продукт при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушении функции почек надлежит уменьшить дозу продукта или увеличить интервал между введениями (24-48 ч). При КК от 10 до 30 мл/мин продукт вводят в суточной дозе 1 г, потом по 500 мг через 12 ч; при КК менее 10 мл/мин — 1 г, потом по 500 мг через 24 ч.
У заболевших в состоянии анурии суточная доза не обязана превышать 2 г. Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают дополнительно 1 г продукта: 500 мг во время сеанса гемодиализа и 500 мг в последствии его окончания.
Особые указания
При использовании Амоксисара необходимо проводить регулярный контроль функции системы кроветворения, печени и почек.
При использовании продукта возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной микрофлоры, что требует изменения антибиотикотерапии.
При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). Существует перекрестная устойчивость и перекрестная гипервосприимчивость к продуктам пенициллинового ряда, цефалоспоринам.
При лечении легкой диареи, появившейся на фоне применения Амоксисара, надлежит избегать назначения противодиарейных продуктов, снижающих перистальтику кишечника, можно использовать каолин или аттапульгит. Появление тяжелой диареи служит основанием для прекращения применения продукта.
Внимание!
Перед применением медикамента «Амоксисар (Amoxisar)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Амоксисар (Amoxisar)».
