Наименование: Аркоксия (Arcoxia)
Наименование
Аркоксия (Arcoxia)
Фармакологическое действие
Аркоксия – анальгетический и противовоспалительный препарат группы высокоселективных ингибиторов циклооксигеназы-2. Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее воздействие. Механизм действия лекарства основан на его способности угнетать активность фермента циклооксигеназы-2, вследствие чего нарушается метаболизм арахидоновой кислоты и снижается уровень простагландинов в пораженных тканях и тканях нервной системы. Препарат блокирует генерацию и угнетает проведение болевого импульса. У пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата препарат понижает утреннюю скованность, делает лучше подвижность суставов, понижает интенсивность воспалительного процесса и купирует болевой синдром.
Терапевтический результат лекарства развивается в течение 24 минут после перорального применения.
После приема внутрь активный компонент лекарства нормально абсорбируется в системный кровоток. Биодоступность лекарства составляет 100%, пик плазменной концентрации лекарства отмечается спустя 1 час после перорального приема до еды и спустя 2 часа после приема лекарства одновременно с приемом пищи. Для эторикоксиба характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 92%), в исследованиях на животных препарат проникал через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени, выводится в основном почками в виде метаболитов, около 20% лекарства выводится кишечником в виде метаболита, не более 1% выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения достигает 22 часов.
Равновесные концентрации лекарства достигаются на 7 день терапии препаратом.
У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение плазменных концентраций эторикоксиба в связи со снижением его метаболизма.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечается увеличение периода полувыведения лекарства.
Показания к применению
Препарат используется для терапии пациентов, страдающих заболеваниями опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются болевым синдромом, в том числе остеоартрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый подагрический артрит, а также острая и хроническая миалгия.
Способ применения
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку, покрытую оболочкой, предлогается глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Терапевтический результат лекарства развивается быстрее при приеме лекарства до еды, но таблетку возможно принимать независимо от приема пищи. Продолжительность курса лечения и дозировки лекарства определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым с остеоартрозом зачастую прописывают по 30мг лекарства 1 раз в день.
Наибольшая суточная дозировка при остеоартрозе составляет 60мг.
Взрослым при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите зачастую прописывают не более 90мг лекарства 1 раз в сутки.
Взрослым при остром ревматоидном артрите зачастую прописывают не более 120мг лекарства 1 раз в сутки.
Взрослым при остром болевом синдроме зачастую прописывают не более 120мг лекарства 1 раз в сутки.
Взрослым при хроническом болевом синдроме зачастую прописывают не более 60мг лекарства 1 раз в сутки.
При использовании лекарства в дозе 120мг 1 раз в день продолжительность курса лечения не должна превышать 8 дней.
Препарат надлежит использовать в минимально эффективных дозах в течение как возможно более короткого срока.
Пациентам приклонного возраста и пациентам с нарушением функции почек с клиренсом креатинина более 30мл/мин коррекция дозировки не требуется.
Пациентам с незначительным нарушением функции печени не надлежит назначать препарат в дозе более 60мг 1 раз в день.
Пациентам с умерено выраженным нарушением функции почек не надлежит назначать препарат в дозе более 60мг 1 раз в 48 часов (вероятно назначение лекарства в дозе 30мг 1 раз в день).
Побочные действия
При использовании лекарства у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение пищеварения, изжога, нарушение стула, повышение уровня печеночных трансаминаз, гастроэнтерит, изменение аппетита. В единичных случаях отмечалось развитие сухости слизистой оболочки рта, стоматита, эзофагита, гепатита и язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная утомляемость, тревожность, эмоциональная лабильность, галлюцинации, парестезии, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: отеки конечностей, повышение артериального давления, аритмия, стенокардия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения. В единичных случаях отмечалось развитие инфаркта миокарда, гипертонического криза и инсульта.
Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня азота мочевины, креатинина и калия в плазме крови, гипонатриемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке, анафилактический шок.
Другие: нарушение зрения, конъюнктивит, шум в ушах, кашель, инфекционные заболевания дыхательных и мочевыводящих путей, миалгия, астения. В единичных случаях отмечалось развитие острой почечной недостаточности и нарушения функции печени.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства и лекарственным препаратам группы сульфаниламидов.
Пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземией и мальабсорбцией глюкозо-галактозы не надлежит назначать препарат Аркоксия, так как в его состав входит лактоза.
Не надлежит назначать препарат пациентам с выраженными нарушениями функции печени и/или почек.
Препарат не прописывают пациентам при пептической язве в период обострения, воспалительных заболеваниях кишечника, а также желудочно-кишечном кровотечении.
Противопоказано назначение лекарства пациентам имеющим «аспириновую триаду» в анамнезе (развитие бронхоспазма, аллергического ринита и отека Квинке в ответ на прием ненаркотических анальгетиков).
Препарат не используют для купирования болевого синдрома у пациентов, перенесших аортокоронарное шунтирование.
Препарат не используют для терапии пациентов, страдающих неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, а также поражениями периферических артерий.
Препарат не используют для терапии женщин в период беременности и лактации, а также для лечения детей в возрасте младше 16 лет в связи с отсутствием убедительных данных о безопасности применения эторикоксиба у данных категорий пациентов.
Препарат надлежит с осторожностью использовать для терапии пациентов, страдающих остеоартрозом, сахарным диабетом, нарушением липидного обмена, повышенным артериальным давлением, циррозом, а также пациентов с повышенным риском развития перфорации, язвенных поражений или кровотечений желудочно-кишечного тракта.
Осторожность нужно соблюдать при назначении лекарства пациентам с сердечной недостаточностью, снижением функциональной активности левого желудочка, дегидратацией, отеками, а также при назначении лекарства пациентам приклонного возраста.
Препарат с осторожностью прописывают пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.
Беременность
Препарат не используют для терапии женщин в период беременности. При назначении лекарства женщинам детородного возраста надлежит исключить беременность, а в период терапии препаратом применять надежные средства контрацепции. При планировании или наступлении беременности надлежит отменить прием лекарства.
При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос об отмене грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При сочетанном использовании лекарства с антикоагулянтами для перорального применения отмечалось изменение протромбинового времени. Надлежит регулярно контролировать показатели свертываемости крови при сочетанном использовании эторикоксиба и пероральных антикоагулянтов.
Препарат при одновременном использовании может несколько уменьшать эффективность диуретических и антигипертензивных лекарственных средств. Сочетание этих препаратов способствует усилению нефротоксического эффекта, пациентам с нарушением функции почек не прописывают сочетанное использование эторикоксиба с диуретиками и гипотензивными лекарствами.
Препарат разрешается использовать сочетано с ацетилсалициловой кислотой в суточной дозе до 81мг. Использование лекарства с более высокими дозами ацетилсалициловой кислоты и иными ненаркотическими анальгетиками противопоказано в связи с повышением риска развития язвенного поражения желудка.
Препарат при сочетанном использовании с такролимусом и циклоспоринами может повышать их негативное влияние на почки.
Препарат при сочетанном использовании увеличивает плазменные концентрации лития, эстрогенов (в том числе в составе пероральных контрацептивов и средств для гормонозаместительной терапии), а также незначительно увеличивает плазменные концентрации дигоксина.
Препарат может изменять фармакокинетические показатели метотрексата, при необходимости сочетанного применения надлежит контролировать уровень метотрексата в плазме и в случае необходимости корректировать его дозу.
Препарат предлогается с осторожностью назначать сочетано с лекарственными средствами, метаболизм которых происходит при участии сульфотрансферазы.
Плазменные концентрации лекарства снижаются при одновременном использовании с рифампицином.
Передозировка
При использовании лекарства в дозах, превышающих рекомендуемые, у пациентов отмечалось усиление выраженности побочных эффектов эторикоксиба, например наиболее часто отмечалось усиление нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и пищеварительной системы, а также со стороны почек.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии.
Проведение гемодиализа при передозировке лекарства неэффективно.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 7 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 4 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.
Условия хранения
Препарат предлогается хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, лекарства Аркоксия 30 содержит:
Эторикоксиба – 30мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, лекарства Аркоксия 60 содержит:
Эторикоксиба – 60мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, лекарства Аркоксия 90 содержит:
Эторикоксиба – 90мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, лекарства Аркоксия 120 содержит:
Эторикоксиба – 120мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
