Наименование: Аронар (Aronar)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб. амлодипин (в форме безилата) 5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое действие
Блокатор «медленных» кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Обладает антигипертензивным и антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в клетки гладкой мускулатуры сосудов и миокарда.
Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект продукта обусловлен его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС; уменьшение постнагрузки приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, амлодипин расширяет коронарные артерии и артериолы, что приводит к увеличению поступления кислорода к миокарду (данный механизм особо важен при ангиоспастической стенокардии). Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью (90%). Cmax в плазме крови достигается на протяжении 6-12 ч. Биодоступность — 60-65%.
Распределение
Css достигается через 7-8 дней постоянного приема. Связь с белками плазмы крови — более 95%. Vd- в пределах 20 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм Биотрансформируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 — 35-45 ч, что позволяет назначать его 1 раз/сут. Менее 10% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде, в пределах 60% выводится с мочой в виде неактивных метаболитов; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 при артериальной гипертензии может увеличиваться до 48 ч, у пожилых больных — до 65 ч , при нарушениях функции печени — до 60 ч, при нарушении функции почек — не изменяется.
Показания
артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в составе комбинированной терапии);
стабильная стенокардия;
ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Режим дозирования
При артериальной гипертензии Аронар назначают в изначальной дозе 2.5 мг/сут; для профилактики приступов стенокардии — 5 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза при артериальной гипертензии и стенокардии — 5 мг/сут. При надобности суточная доза может быть увеличена до 10 мг. Не рекомендуется превышать начальную суточную дозу у больных с нарушением функции печени, больных пожилого возраста и у больных со сниженной массой тела. Максимальная суточная доза — 10 мг.
При одновременном использовании тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ коррекции режима дозирования Аронара не требуется. Пациентам с нарушениями функции почек коррекции режима дозирования также не требуется.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, чрезмерное снижение АД, обморок, васкулит, отеки лодыжек и стоп, приливы крови к лицу; не часто — нарушения сердечного ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боли в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; в единичных случаях — развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, высокая утомляемость; не часто — астения, изменения настроения, судороги, нарушения зрения, парестезии, звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: не часто — артралгия, артроз, миалгия (при долгом использовании); в единичных случаях — миастения.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боли в животе; не часто — увеличение активности печеночных трансаминаз, желтуха (обусловленная холестазом), гиперплазия десен, панкреатит, извращение вкуса, сухость во рту, изменение режима дефекации.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд; не часто — мультиформная эритема, изменение цвета кожи, дерматит.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; в единичных случаях — дизурия, полиурия.
Со стороны системы кроветворения: не часто — тромбоцитопения, лейкопения.
Прочие: не часто — гинекомастия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), увеличение/снижение массы тела, гипергликемия, конъюнктивит, боль в глазах, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда.
Противопоказания
артериальная гипотензия;
тахикардия;
коллапс;
кардиогенный шок;
аортальный стеноз;
митральный стеноз;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
высокая восприимчивость к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности III и IV функционального класса (по классификации NYHA), СССУ, легкой и умеренной артериальной гипотензии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, в остром периоде инфаркта миокарда, при сахарном диабете, при нарушениях липидного обмена, пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация
Применение Аронара при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца (в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения продукта в эти периоды).
При надобности назначения Аронара в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции почек.
Особые указания
В период приема продукта необходим контроль массы тела, соблюдение диеты (особо ограничение потребления натрия), поддержание гигиены полости рта и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Следует проявлять осторожность при назначении Аронара пациентам пожилого возраста, особо при увеличении дозы продукта. Несмотря на отсутствие у продукта синдрома отмены, при прекращении лечения Аронаром рекомендуется постепенное уменьшение доз. Назначение Аронара не оказывает влияние на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Возможно совместное применение Аронара с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами (в т.ч. пролонгированными), НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими продуктами.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Аронара в педиатрической практике не установлены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не было сообщений о влиянии Аронара на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами.
Тем не менее у некоторых больных, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, пациенту надлежит придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, проводят контроль показателей работы сердца и легких, ОЦК, диуреза, проводят мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Для восстановления тонуса сосудов применяют сосудосуживающие продукты (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения в последствиидствий блокады кальциевых каналов в/в вводят раствор кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и антигипертензивное действие Аронара.
При одновременном использовании с Аронаром ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают его концентрацию. Одновременное применение Аронара и дигоксина не изменяет концентрацию в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.
Совместное применение Аронара и циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Внимание!
Перед применением медикамента «Аронар (Aronar)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Аронар (Aronar)».
