Наименование: АЦЕКОР КАРДИО, Микрохим
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота угнетает агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм действия заключается в необратимой инактивации фермента ЦОГ-1. Указанный ингибирующий результат особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Ацетилсалициловая кислота также оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря этим эффектам ее возможно использовать при многих васкулярных заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе НПВП с анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту возможно использовать для уменьшения выраженности боли и при легких фебрильных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры тела и уменьшения выраженности боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.
Фармакокинетика. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит — салициловую кислоту. Cmax ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10–20 мин, салициловой кислоты — через 20–120 мин соответственно. Благодаря кишечно-растворимой оболочке таблеток Ацекор Кардио по 100 мг высвобождение активного вещества осуществляется не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3–6 ч после приема таблетки, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко.
Салициловая кислота подвергается метаболизму в основном в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенолглюкуронид, салицилацилглюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.
Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозировки, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. T½ зависит от дозировки и увеличивается от 2–3 ч при использовании в низких дозах до 15 ч — при использовании в высоких дозах. Салициловая кислота и ее метаболиты выделяются из организма в основном почками.
Состав и форма выпуска
табл. кишечно-раств. 100 мг банка, №50, №100
№ UA/9628/01/01 от 30.05.2014 до 30.05.2019
Показания
для снижения риска:
- летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
- заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
- транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
- заболеваемости и летального исхода при стабильной и нестабильной стенокардии;
инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и у лиц с многофакторным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст).
Для предупреждения:
- тромбоза и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминальная катетерная ангиопластика (PTCA), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
- тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций).
Для вторичной предупреждения инсульта.
Применение
препарат принимают внутрь за 30–60 мин натощак, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Для снижения риска летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда использовать препарат в дозе 100–300 мг/сут. В течение 30 дней после инфаркта продолжить прием поддерживающей дозировки 100–300 мг/сут. Через 30 дней надлежит рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.
Чтобы достичь быстрой абсорбции при использовании для этого показания, первую таблетку нужно разжевать.
Для снижения риска заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, использовать 100–300 мг/сут.
Для вторичной предупреждения инсульта использовать препарат в дозе 100–300 мг/сут.
Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА использовать 100–300 мг/сут.
Для снижения риска развития заболевания и летального исхода у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией— 100–300 мг/сут.
Для предупреждения тромбоэмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминальная катетерная ангиопластика (PTCA), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование) использовать препарат в дозе 100–200 мг/сут ежедневно или 300 мг/сут через день.
Для предупреждения тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) — 100–200 мг/сут или 300 мг/сут через день.
Для предупреждения инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лицам с многофакторным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст и др.) — 100 мг/сут или 300 мг/сут через день.
Противопоказания
- гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому из компонентов лекарства;
- БА, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП, в анамнезе;
- острая пептическая язва;
- геморрагический диатез;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- сердечная недостаточность тяжелой степени;
- комбинация с метотрексатом в дозе ≥15 мг/нед (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Побочные эффекты
со стороны ЖКТ: диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль; воспаление ЖКТ, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, которые в нечастых случаях могут вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.
Со стороны системы крови и кроветворения: интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, геморрагии ЖКТ, мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой АГ и/или при одновременном использовании антигемостатических средств). Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.
У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы отмечали гемолиз или гемолитическую анемию.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность кожных покровов, гипоперфузия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе сыпь, крапивница, отек, зуд, анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, сердечно-дыхательная недостаточность, ринит, заложенность носа.
Со стороны органа слуха: звон в ушах.
Другие: астения, головокружение, транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз в печени.
Сообщалось о нарушении функции почек и развитии ОПН.
Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, ЖКТ и сердечно-сосудистой системы.
Особые указания
Ацекор Кардио используют с осторожностью при:
- гиперчувствительности к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
- язвах ЖКТ, включая хроническую и рекуррентную язвенную болезнь или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
- одновременном использовании других антикоагулянтов;
- нарушениях функции почек и/или печени;
нарушениях сердечно-сосудистого кровообращения (в частности патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или выраженные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и ОПН;
тяжелой недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, в частности высокие дозировки лекарства, лихорадка или острый инфекционный процесс.
Ибупрофен может уменьшить выраженность ингибирующего эффекта ацетилсалициловой кислоты относительно агрегации тромбоцитов. В случае длительного применения Ацекора Кардио перед началом приема ибупрофена пациенту нужно проконсультироваться с врачом.
У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе БА, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у заболевших с повышенной чувствительностью к НПВП на фоне лечения Ацекором Кардио вероятно развитие бронхоспазма или приступа БА.
Из-за ингибирующего эффекта ацетилсалициловой кислоты относительно агрегации тромбоцитов, который сохраняется в течении нескольких дней после приема, использование препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может увеличить вероятность возникновения/усиления кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, в частности удаление зуба).
При использовании ацетилсалициловой кислоты в низких дозах вероятно снижение выведения мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов со сниженным выведением мочевой кислоты.
Не надлежит использовать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, у детей с ОРВИ, которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который считается очень редким, но опасным для жизни состоянием, требующим неотложного медицинского вмешательства. Риск может повышаться, если ацетилсалициловую кислоту использовать как сопутствующее лекарственное средство, но причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.
Использование в период беременности и кормления грудью. Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск возрастает в зависимости от повышения дозировки и увеличения продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена.
Имеющиеся эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не являются последовательными, но увеличенный риск гастрошизиса не может быть исключен при использовании ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния в ранние сроки беременности (1–4-й месяц) с участием около 14 800 пар женщина-ребенок не указывают на любую связь с повышенным риском развития мальформаций.
Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности.
В I и II триместр беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не надлежит назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые, вероятно, могут быть беременными или женщинам в I и II триместр беременности дозировка препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как возможно ниже, а длительность лечения — как возможно короче.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:
— сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
-нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом.
На женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:
— риск удлинения времени кровотечения, антиагрегантный результат, который может возникнуть даже после приема очень низких доз;
— торможение сокращений матки, что может привести к задержке или увеличению продолжительности родов.
Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в III триместр беременности.
Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в незначительных количествах.
Поскольку не выявлено вредного влияния лекарства на ребенка после приема лекарства в период кормления грудью, прерывать грудное вскармливание, в основном, не требуется. Но в случаях регулярного применения или при использовании высоких доз кормление грудью нужно прекратить на ранних этапах.
Дети. Согласно показаниям (см. ПОКАЗАНИЯ) препарат Ацекор Кардио не надлежит использовать у детей.
Использование ацетилсалициловой кислоты у детей в возрасте до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого считается постоянная рвота). Надлежит ознакомиться с информацией, изложенной в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Не отмечали влияния на возможность управлять транспортными средствами и иными механизмами.
Взаимодействия
противопоказания для одновременного применения. Использование ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе ≥15 мг/нед увеличивет гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).
Комбинации, которые нужно использовать с осторожностью. При использовании ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе <15 мг/нед повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).
Одновременное использование ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском появления кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное воздействие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном использовании Ацекора Кардио и антикоагулянтов, тромболитиков/других ингибиторов агрегации тромбоцитов и гемостаза повышается риск развития кровотечения.
При одновременном использовании в высоких дозах салицилатов с НПВП (благодаря эффекту взаимного усиления) повышается риск появления язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.
При использовании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.
При одновременном использовании с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
При одновременном использовании в высоких дозах ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический результат последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протеинами плазмы крови, ацетилсалициловой кислотой.
Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты понижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные ГКС (включая гидрокортизон, применяемый в роли заместительной терапии при болезни Аддисона) понижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания терапии.
Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.
При одновременном использовании с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней.
Алкоголь обусловливает повреждение слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Одновременное использование с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, уменьшает результат выведения мочевой кислоты (вследствие конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).
Передозировка
токсическое воздействие салицилатов вероятно вследствие хронической интоксикации, возникшей на фоне длительной терапии (использование >100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также вследствие острой интоксикации, которая угрожает жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, в частности, случайное использование у детей или непреднамеренная передозировка.
Хроническое отравление салицилатами может проходить латентно, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация салицилатами, или салицилизм, отмечается, в основном, только после повторных приемов в высоких дозах.
Симптомы. Головокружение, вертиго, звон в ушах, глухота, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы возможно контролировать снижением дозировки. Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови >150–300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции отмечают при концентрации салицилатов в плазме крови >300 мкг/мл.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее общим проявлением для детей считается метаболический ацидоз. Тяжесть состояния невозможно оценить только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой опорожнения желудка, формированием конкрементов в желудке или в случае приема лекарства в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Лечение. Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяемыми при отравлении. Все проведенные мероприятия должны быть направлены на ускорение выведения лекарства и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Ввиду комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами проявления и симптомы/результаты анализов могут включать:
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
