Наименование: Диаформин (Diaformin)
Наименование
Диаформин (Diaformin)
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Диаформин оказывает сахароснижающее воздействие, при этом не вызывая явление гипогликемии. Его воздействие отличается от действия препаратов сульфанилмочевины тем, что препарат не вызывает стимуляции инсулиновой секреции, и как следствие – не вызывает эффекта гипогликемии у здоровых пациентов.
Диаформин увеличивает чувствительность у периферических рецепторов к действию инсулина и приводит к повышению клеточной утилизации глюкозы. Также он влияет на процесс глюконеогенеза в клетках печени. Препарат понижает интенсивность абсорбции углеводов в желудочно-кишечном тракте. К эффектам приема Диаформина относится также усиление метаболизма липидов, сопровождающегося снижением ЛПНП, ТГ и холестерина.
Фармакокинетика. После однократного перорального приема, Диаформин активно всасывается в ЖКТ. Биодоступность лекарства достигает 50-60%. В организме практически не подвергается биомодификации. Выводится в неизменном виде, в основном почками и с каловыми массами (где-то 20-30% общей дозировки выводится с калом). Необходимо отметить, что при приеме одновременно с пищей, всасывание Диаформина уменьшается и несколько замедляется.
Диаформин быстро усваивается и накапливается в тканях. С плазменными белками крови практически не взаимодействует.
Клиренс лекарства у лиц, не имеющих почечной патологии, составляет около 440 мл/мин, что в четыре раза выше показателей креатинина. Это может свидетельствовать об активной секреции этого лекарства почечными канальцами. Период полувыведения составляет от 9 до 12 часов (в случае нарушения почечной функции этот период увеличивается, и возникает риск накопления Диаформина в организме).
Показания к применению
Инсулиннезависимый тип диабета у взрослых пациентов в случае низкой эффективности диетотерапии. Особенно это относится к больным, страдающим ожирением.
Диаформин используется в сочетании с инсулином при инсулинозависимом диабете, особенно в случаях выраженного ожирения у больного, которое характеризуется возникновением вторичной резистентности к инсулиновым препаратам.
Способ применения
Дозировка лекарства устанавливается только врачом в индивидуальном порядке, принимая во внимание уровень сахара крови.
Инициальная дозировка для взрослых пациентов составляет от 500 до 1000 мг/сут. Спустя 10-15 дней возможно начать постепенно повышать дозировку, ориентируясь на уровень глюкозы крови. Поддерживающая дозировка Диаформина составляет в большинстве случаев от 1500 до 2000 мг/сут.
Наибольшая суточная дозировка составляет 3000 мг. Для снижения вероятности появления различных побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта дозировку предлогается разделять на 2-3 приема.
Таблетки принимаются перорально, не разжевывая. Вероятно сделать это либо во время приема пищи, либо сразу после него.
Длительность терапии определяется лечащим врачом, принимая во внимание тяжесть состояния больного и течение заболевания.
Побочные действия
Желудочно-кишечный тракт: металлический привкус, рвота, тошнота, потеря аппетита, диспепсия, метеоризм, боли в области живота. Подобные симптомы часто появляются в начале лечения и зачастую пропадают без какого-либо вмешательства со стороны. Выраженность перечисленных симптомов возможно уменьшить с помощью приема антацидов, препаратов атропина или спазмолитических средств. Для уменьшения риска развития перечисленных побочных явлений предлогается принимать Диаформин 2-3 раза в день после приема пищи. В том случае, если при соблюдении всех предосторожностей побочные явления сохраняются, предлогается отменить прием Диаформина.
Обмен веществ: вероятно развитие молочнокислого диатеза (показание к немедленной отмене лекарства). Также при длительной терапии вероятно возникновение гиповитаминоза В12 за счет снижения всасывания этого витамина в тонком кишечнике.
Кроветворная система: побочные действия появляются крайне редко. В отдельных случаях вероятно возникновение состояние мегалобластной анемии.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.
Противопоказания
Категорическими противопоказаниями к назначению Диаформина являются: диабетическая прекома, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, повреждение фильтрационной функции почек при уровне креатининового клиренса Строго не рекомендовано использовать Диаформин при наличии острых патологий, сопровождающихся риском развития почечной дисфункции, при дегидратации, лихорадке, гипоксии (в результате сепсиса, шоке, почечной инфекции, заболеваний легких и бронхов), острых инфекционных заболеваний в тяжелой форме. Индивидуальная гиперчувствительность к препарату также считается серьезным поводом для отмены лекарства.
Нельзя принимать Диаформин пациентам с клинически выраженными проявлениями острых и хронических патологий, способных привести к состоянию тканевой гипоксии (сердечная и дыхательная недостаточность, инфаркт миокарда в острой стадии, ОНМК). Также не применимо лечение Диаформином для заболевших, соблюдающих низкокалорийную диету.
Серьезным противопоказанием к приему Диаформина являются недавно перенесенные хирургические вмешательства и тяжелые травмы (в случаях, когда необходима инсулинотерапия).
Не назначается Диаформин больным с дисфункцией печени, а также при хроническом алкоголизме и отравлении этанолом. Нельзя назначать препарат больным с лактатацидозом в анамнезе.
Настоятельно не предлогается использовать Диаформин для лечения пациентов приклонного возраста, занимающихся работой, связанной с большими физическими нагрузками из-за повышенного риска появления состояния молочнокислого ацидоза.
Беременность
Препарат категорически нельзя назначать беременным пациентам и женщинам, которые находятся в периоде грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При назначении Диаформина одновременно с даназолом существует риск развития эффекта гипергликемии. В случае необходимости назначения даназола и после прекращения приема этого лекарства, нужно провести корректировку дозировки Диаформина при контроле уровня сахара крови.
При использовании Диаформина одновременно с алкогольсодержащими лекарствами или алкоголем увеличивается риск появления лактатацидоза. Особенно велик риск при соблюдении низкокалорийной диеты или голодании, а также проблемах печени.
Высокие дозировки хлорпромазина уменьшают секрецию инсулина и увеличивает уровень сахара в крови. В случае одновременного применения с нейролептическими лекарствами и после окончания их приема, нужно провести корректировку дозировки Диаформина при контроле уровня сахара крови.
ГКС уменьшают толерантность к глюкозе и увеличивают ее концентрацию в плазме крови, что в некоторых случаях доходит до состояния кетоза. В случае необходимости назначения Диаформина вместе с ГКС необходима индивидуальная корректировка дозировки.
При назначении Диаформина одновременно с калийнесберегающими диуретиками, возникает риск появления лактатацидоза за счет возможного формирования печеночной недостаточности функционального типа. При клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, Диаформин не назначается.
При использовании β2-симпатомиметиков значительно снижается фармакологическое воздействие Диаформина на организм пациента из-за стимуляции β2-адренорецепторов. В этой ситуации нужно обязательно контролировать уровень глюкозы в плазме крови и при необходимости назначать инсулиновую терапию.
Атнигипертензивные препараты (в особенности ингибиторы АПФ) способны понижать уровень сахара крови. В случае необходимости нужно проводить индивидуальную корректировку дозировки Диаформина.
При назначении сульфанилмочевины, инсулина, салицилатов или акарбозы одновременно с Диаформином вероятно потенцирования гипокликемизирующего эффекта лекарства.
Передозировка
Симптомы передозировки следующие: при назначении Диаформина в дозировке 85 г не обнаружено гипогликемии, но присутствует лактатацидоз, начальными симптомами которого считается диарея, тошнота, рвота, повышение температуры, мышечные боли, боль в области живота, одышка, ощущение головокружения, потеря сознания в дальнейшем – развитие комы.
При обнаружении данных симптомов требуется срочно прекратить прием Диаформина и госпитализировать пострадавшего. В случае необходимости проводится симптоматическая терапия.
Для ликвидации из организма больного метаболитов Диаформина используется гемодиализ.
Форма выпуска
Диаформин выпускается в таблетках по 500 и 850 мг. В одной упаковке может содержаться 10, 30 или 60 таблеток в блистерах.
Условия хранения
Препарат надлежит хранить в защищенном от прямых солнечных лучей месте, защищенном от детей. Диаформин хранится при комнатной температуре.
Синонимы
Багомет, Глюкофаж, Метформин, Метформин-Рихтер, Новоформин, Сиофор, Формин.
Состав
Одна таблетка содержит 500 либо 850 мг метформина гидрохлорида.
В роли вспомогательных веществ в состав входят: картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, стеарат магния и полиэтиленгликоль 4000.
Дополнительно
При терапии Диаформином нужен тщательный контроль почечной функции. Определение лактата необходимо проводить не реже, чем два раза в год, а также каждый раз при появлении болей в мышцах.
В период за два дня до радиоизотопных или рентген-исследований, связанных с введением контраста на йодной базе, а также в течение двух дней после проведения такого исследования, препарат Диаформин не используется.
