Диклофенак для в/м введения — инструкция по применению, цена

Наименование: Диклофенак (Diclofenac) для в/м введения

Форма выпуска, состав и пачка

Раствор для в/м введения прозрачный, от бесцветного до слабо-желтого цвета, со слабым характерным запахом бензилового спирта.

1мл 1 амп. диклофенак натрия 25 мг 75 мг.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия метабисульфит, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа

НПВС.

Фармакологическое действие

Диклофенак обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, сокращает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в в последствииоперационном периоде диклофенак сокращает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Время достижения Cmax при в/м использовании в дозе 75 мг — 15-30 мин, величина Cmax – 1.9-4.8 (примерно 2.7) мкг/мл. Спустя 3 ч в последствии введения плазменные концентрации составляют примерно 10% от максимальной.

Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами).

Метаболизм происходит в результате многократного или единоразового гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме продукта принимает участие CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, Vd — 550 мл/кг. T1/2 из плазмы -2ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У заболевших с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при всем этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У заболевших с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению продукта

Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

• 
  заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом);
  
• 
  люмбаго, ишиас, невралгия;
  
• 
  альгодисменорся, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;
  
• 
  посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
  
• 
  в последствииоперационная боль.

Режим дозирования

Вводится глубоко в/м. Разовая доза для взрослых — 75 мг (1 ампула). При надобности возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность использования не более 2 дней, при надобности далеепереходят на пероральное, или ректальное применение диклофенака.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: > 1% — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, запор, метеоризм, увеличение активности печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение; < 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых оболочек, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
  
• 
  Со стороны нервной система: > 1% — головная боль, головокружение; < 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у заболевших системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
  
• 
  Со стороны органов чувств: > 1% — шум в ушах; < 1% — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
  
• 
  Со стороны кожных покровов: > 1% — кожный зуд, кожная сыпь; < 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), высокая фотовосприимчивость, мелкоточечные кровоизлияния.
  
• 
  Со стороны мочеполовой системы: > 1% — задержка жидкости; < 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: < 1% — анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).
  
• 
  Со стороны дыхательной системы: < 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: < 1% — увеличение АД, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: < 1% — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Местные реакции при в/м введении: жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Противопоказания к применению продукта

• 
  эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
  
• 
  кровотечения из ЖКТ;
  
• 
  «аспириновая триада»;
  
• 
  нарушения кроветворения;
  
• 
  нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации;
  
• 
  детский возраст (до 18 лет);
  
• 
  высокая восприимчивость (в т.ч. к др. НПВП).

С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, состояние в последствии обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, использующим продукт, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у малышей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, продуктов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из ЖКТ).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных продуктов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и продукты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и продуктами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Диклофенак усиливает действие продуктов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Список Б. Хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°С. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!