Наименование: ДИУРЕМИД, Киевский витаминный завод
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Диуремид считается диуретическим, противоглаукомным, противоэпилептическим средством. Механизм действия лекарства обусловлен избирательным ингибированием карбоангидразы — фермента, катализирующего обратимую реакцию гидратации CO2 и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический результат обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (в основном в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, увеличению диуреза, повышению pH мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Не влияет на экскрецию ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела понижает секрецию водянистой влаги и понижает внутриглазное давление. Ингибирование карбоангидразы в головном мозгу приводит к накоплению СО2 в тканях мозга и торможению чрезмерных пароксизмальных нейронных разрядов, что обусловливает противоэпилептическую активность лекарства. Использование лекарства при повышенном внутричерепном давлении связано с ингибированием карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга и уменьшением продукции СМЖ.
Фармакокинетика. При приеме внутрь нормально всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1–3 ч после приема лекарства, определяемые концентрации ацетазоламида выявляют в плазме крови в течение 24 ч. В значительной степени связывается с белками плазмы крови. Благодаря высокому сродству к карбоангидразе накапливается в основном в тканях, содержащих этот фермент: в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве экскретируется в грудное молоко. Не кумулирует в организме. Не метаболизируется в организме, выделяется почками в неизмененном виде. T½ — около 4–9 ч, почечный клиренс увеличивается при щелочной реакции мочи. После приема внутрь около 90% дозировки лекарства выделяется почками в течение 24 ч. Продолжительность фармакологического действия — 8–12 ч.
Состав и форма выпуска
табл. 250 мг блистер, в пачке, №20
№ UA/9150/01/01 от 24.05.2013 до 24.05.2018
Показания
лечение глаукомы:
- хроническая открытоугольная глаукома;
- вторичная глаукома;
- закрытоугольная глаукома (для кратковременной предоперационной терапии и перед офтальмологическими процедурами, которые могут спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы, для снижения внутриглазного давления).
Лечение отеков:
- при сердечной недостаточности;
- вызванных применением лекарственных средств.
Лечение эпилепсии (в комбинации с иными противосудорожными средствами):
- petit mal (малые приступы) у детей;
- grand mal (большие приступы) у взрослых;
- смешанной формы.
Лечение высотной болезни (препарат сокращает время акклиматизации, однако его воздействие на проявления этой болезни незначительное).
Применение
препарат принимать внутрь.
Лечение глаукомы. Дозу лекарства надлежит определять индивидуально, в зависимости от внутриглазного давления. Рекомендованные дозировки для взрослых:
(1 таблетка) 2 раза в сутки (длительный прием не показан)
Лечение эпилепсии
Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, вызванных применением лекарственных средств. Начальная дозировка — 250 мг/сут (1 таблетка) утром.
Лучший диуретический результат отмечают, если использовать препарат через день или через 2 дня с однодневным перерывом.
При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначать на фоне общепринятой терапии (в частности прием сердечных гликозидов, низкосолевая диета и восполнение дефицита калия).
Лечение высотной болезни. Рекомендованная дневная дозировка составляет 500–1000 мг(2–4 таблетки), разделенная на несколько приемов.
В случае предусмотренного быстрого подъема на высоту (более 500 м в день) рекомендованная дозировка составляет 1000 мг (4 таблетки), разделенная на несколько приемов.
Препарат надлежит принимать за 24–48 ч до подъема вверх, а в случае возникновения симптомов болезни лечение надлежит продлить еще на 48 ч или больше при необходимости.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства и сульфонамидам, ОПН, выраженные нарушения функции печени, печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, гипокалиемия, гипокортицизм, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, недостаточность функции надпочечных желез.
Побочные эффекты
со стороны нервной системы и органов чувств — судороги, парестезия, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений; при длительном использовании — дезориентация, сонливость, нарушение осязания, общая слабость; в единичных случаях — ощущение волоса на языке.
Со стороны пищеварительной системы — анорексия, тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность, печеночная колика, кишечная колика, гепатит, холестатическая желтуха, изменения показателей функции печени.
Со стороны обмена веществ — метаболический ацидоз, нарушения электролитного баланса (при длительном использовании), уменьшение массы тела, жажда.
Со стороны системы крови — в отдельных случаях при длительном использовании — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, угнетение костного мозга, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы — частое мочеиспускание, гематурия, глюкозурия, почечная колика, гипонатриемия, гипокалиемия, кристаллурия, полиурия, почечная недостаточность.
Аллергические реакции — при повышенной чувствительности к компонентам лекарства — кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.
Прочие — обратимая миопия, фотосенсибилизация, снижение либидо, приливы, лихорадка.
Особые указания
с осторожностью используют при эмболии легочной артерии и эмфиземе легких, при почечной недостаточности, а также у заболевших приклонного возраста в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза.
При пропуске приема очередной дозировки не надлежит повышать дозу в следующий прием.
При назначении лекарства более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.
При длительной терапии нужно контролировать уровень электролитов в плазме крови (особенно уровень калия и рН крови), а также картины периферической крови. При появлении гематологических или кожных изменений препарат надлежит срочно отменить.
В случае гиперчувствительности вероятно возникновение симптомов, которые могут угрожать жизни пациента, в частности, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, быстротекущий некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае развития кожных или гематологических проявлений использование лекарства надлежит срочно прекратить.
Назначение ацетазоламида в дозах выше рекомендованных не приводит к увеличению диуреза, но может вызывать сонливость и парестезию, иногда может привести даже к уменьшению диуреза.
Использование в период беременности и кормления грудью. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Использование лекарства в период беременности противопоказано. При необходимости лечения ацетазоламидом кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. Препарат используют у детей в возрасте старше 3 лет только как вспомогательную терапию при эпилепсии.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, редко — повышенную утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения ацетазоламидом надлежит воздержаться отуправления транспортными средствами и работы с опасными механизмами.
Взаимодействия
мочегонный результат ацетазоламида усиливается теофиллином, снижается — кислотообразующими диуретиками.
Ацетазоламид может увеличивать выраженность действия антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов, принимаемых внутрь.
При одновременном использовании ацетазоламид увеличивет риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
Одновременное использование с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсическому влиянию на ЦНС с риском развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.
Необходима коррекция дозировки ацетазоламида при одновременном использовании с сердечными гликозидами или средствами, повышающими АД.
Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в плазме крови. У некоторых пациентов, которые принимали ацетазоламид снекоторыми противосудорожными средствами (фенитоином, примидоном), отмечали тяжелую форму остеомаляции.
Одновременное использование ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усилить их побочное воздействие. Ацетазоламид может увеличить или понизить концентрацию глюкозы в крови, что надлежит помнить при лечении сахарного диабета. Может понадобиться изменение дозировки инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов.
Ацетазоламид усиливает выведение лития и может ослабить его воздействие.
Передозировка
возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны ЦНС (сонливость, парестезии); иногда — снижение диуреза.
Лечение: отмена лекарства, симптоматическая терапия, при ацидозе прописывают бикарбонаты.
Выводится из организма путем гемодиализа. Специфического антидота нет.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
