Наименование: Дорзопт
Действующее вещество
Дорзоламид* (Dorzolamide*)
АТХ
S01EC03 Дорзоламид
Фармакологические группы
- Ферменты и антиферменты
- Офтальмологические средства
Показания
По данным Physicians Desk Reference (2009), дорзоламида гидрохлорид в виде 2% офтальмологического раствора показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности вероятно, если ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).
Категория действия на плод по FDA— C.
Тератогенные эффекты. В исследованиях токсического влияния дорзоламида гидрохлорида в период беременности у кроликов при введении внутрь в дозах ≥ 2,5мг/кг/сут (в 31 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) были отмечены пороки развития тел позвонков (наблюдались при дозах, вызывающих метаболический ацидоз) и снижение прибавки в весе у самок и плодов. Не отмечалось появления пороков развития, связанных с применением дорзоламида гидрохлорида, в исследованиях у крыс при применении доз до 10мг/кг/сут (в 125 раз выше рекомендуемой дозировки для человека при офтальмологическом применении).
В исследованиях дорзоламида гидрохлорида у лактирующих крыс было отмечено снижение прибавки в весе на 5–7% у потомства при введении его крысам в период лактации в дозе 7,5мг/кг/сут (в 94 раза выше рекомендуемой дозировки для человека при офтальмологическом применении). Отмечалась незначительная задержка постнатального развития, в т.ч. прорезывания резцов и открывания глаз в сочетании со снижением веса плодов.
Неизвестно, попадает ли дорзоламида гидрохлорид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что он может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам надлежит прекратить либо грудное вскармливание, либо использование дорзоламида.
Побочные действия
Данные контролируемых клинических испытаний
Со стороны нервной системы и органов чувств: где-то у 1/3 пациентов— жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инстилляции; 10–15%— точечный поверхностный кератит; около 10%— признаки и симптомы глазных аллергических реакций; 1–5%— конъюнктивит и реакции со стороны век (см. «Меры предосторожности»), затуманивание зрения, краснота глаз, слезотечение, сухость глаз, светобоязнь; редко— головная боль, астения/утомляемость.
Со стороны органов ЖКТ: где-то у 1/4 пациентов— горький вкус во рту после применения; редко— тошнота.
Прочие: в нечастых случаях— кожная сыпь, уролитиаз, иридоциклит.
В трехмесячном клиническом исследовании у детей профиль побочных эффектов при использовании дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора был сравним с таковым у взрослых пациентов.
Клиническая практика
Побочные эффекты, которые либо отмечались в клинических испытаниях с частотой менее 1%, либо наблюдались в клинической практике при использовании 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида (и частота их проявления не определена): признаки и симптомы системных аллергических реакций (в т.ч. ангионевротический отек, бронхоспазм, зуд, крапивница), головокружение, парестезия, боль в глазу, транзиторная миопия, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век, диспноэ, контактный дерматит, носовое кровотечение, сухость во рту, раздражение в горле.
Меры предосторожности
Дорзоламида гидрохлорид считается сульфаниламидом и хотя используется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Отмечались, хотя и редко, смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса— Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и др. дискразии крови. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности использование надлежит прекратить.
У заболевших с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Использование 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.
Нужно с осторожностью применять 2% офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категории заболевших повышена вероятность развития отека роговицы.
Особенности применения у заболевших с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 30мл/мин) не определены. Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится в основном через почки, не предлогается назначать его при данной патологии.
Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (надлежит применять с осторожностью).
В клинических исследованиях при длительном применении дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены ЛС. При появлении таких реакций препарат надлежит отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии.
Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических средств в мультидозных флаконах. При применении возможна ненамеренная контаминация содержимого флакона и возникновение офтальмологических инфекций.
Не надлежит применять офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида во время ношения контактных линз.
Условия хранения препарата
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
