Наименование: Фамвир (Famvir)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой «FV» на одной стороне и «125» — на другой.
1 таб. фамцикловир 125 мг.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой «FV» на одной стороне и «250» — на другой.
1 таб. фамцикловир 250 мг.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой «FV500» на одной стороне.
1 таб. фамцикловир 500 мг.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).
Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный продукт.
Фармакологическое действие
Противовирусный продукт. После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster (вирус опоясывающего герпеса) и Herpes simplex типов 1 и 2 (лабиальный и генитальный вирус простого герпеса), также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь, при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них репликацию вирусной ДНК.
Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не дает воздействия на неинфицированные клетки.
Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой. Частота возникновения резистентности к фамцикловиру (пенцикловиру) не превышает 0.3%, у больных с нарушенным иммунитетом — 0.19%.
Резистентность выявлялась в начале лечения и не развивалась в процессе лечения или в последствии окончания терапии.
Было показано, что фамцикловир существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у больных с опоясывающим герпесом. Было показано, что у больных с нарушенным иммунитетом вследствие ВИЧ-инфицирования фамцикловир в дозе 500 мг 2 сокращает число дней выделения вируса простого герпеса (как с клиническими проявлениями, так и без них).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира в последствии перорального приема Фамвира составляет 77%. Cmax пенцикловира в последствии приема внутрь в дозах 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается примерно через 45 мин и составляет 0.8 мкг/мл, 1.6 мкг/мл и 3.3 мкг/мл соответственно.
Распределение
Фармакокинетические кривые «концентрация -время» совпадают при единоразовом приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы на 2 или 3 приема.
Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.
При повторных приемах продукта кумуляции не отмечено.
Выведение
T1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе в последствии приема единоразовой и повторных доз составляет в пределах 2 ч.
Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.
Показания
инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес и постгерпетическую невралгию;
инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2): первичная инфекция, обострение хронической инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции (для профилактики обострений);
инфекции, вызванные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (тип 1 и 2) у больных со сниженным иммунитетом
Режим дозирования
Препарат принимают вовнутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.
Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, у больных с нормальным иммунитетом
Рекомендуемая доза составляет 250 мг 3, или 500 мг 2, или 750 мг 1 раз/, на протяжении 7 дней (острая фаза заболевания). При офтальмогерпесе рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 на протяжении 7 дней. Для снижения продолжительности и частоты развития постгерпетической невралгии рекомендуемая доза составляет 250-500 мг 3 на протяжении 7 дней.
Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, у больных со сниженным иммунитетом
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 на протяжении 10 дней. Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у больных с нормальным иммунитетом
При первичной инфекции рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 на протяжении 5 дней. Лечение надлежит начинать как можно раньше, сразу в последствии появления первых симптомов заболевания.
При рецидивах хронической инфекции взрослым назначают по 125 мг 2 на протяжении 5 дней. Лечение надлежит начинать уже в продромальном периоде или сразу в последствии появления симптомов заболевания.
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у больных со сниженным иммунитетом
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 на протяжении 7 дней. Лечение надлежит начинать как можно раньше, сразу в последствии появления первых симптомов заболевания.
В качестве супрессивной терапии рецидивирующей герпетической инфекции назначают 250 мг 2 Длительность терапии зависит от тяжести заболевания.
Рекомендуется периодическое прекращение приема продукта раз в 12 мес для оценки возможных изменений течения заболевания. У ВИЧ-инфицированных больных эффективная доза составляет 500 мг 2
Больные пожилого возраста. При условии сохранной функции почек режим дозирования фамцикловира не меняется.
Больные с нарушением функции почек. У больных с нарушением функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира.
Рекомендуется адекватная коррекция режима дозирования в зависимости от КК:
Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (вне зависимости от иммунного статуса пациента)
КК (мл/мин/1.73 м2) Режим дозирования
≥40 250 мг/500 мг 3 или 500 мг 2 раза/сут.
30-39 250 мг 2 или 3 раза/сут.
10-29 125 мг 2 или 3 раза/сут.
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, у больных с нормальным иммунитетом
первый эпизод
КК (мл/мин/1.73 м2) Режим дозирования
≥30 250 мг 3 10-29 125 мг 3 раза/сут.
рецидивирующая инфекция
КК (мл/мин/1.73 м2)Режим дозирования
≥10 125 мг 3 раза/сут.
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, у больных со сниженным иммунитетом
КК (мл/мин/1.73 м2) Режим дозирования
≥40 500 мг 2 раза/сут.
30-39 250 мг 2 раза/сут.
10-29 125 мг 2 раза/сут.
Супрессивная терапия рецидивирующей герпетической инфекции
КК (мл/мин/1.73 м2) Режим дозирования
≥30 250 мг 2 раза/сут.
10-29 125 мг 2 раза/сут.
Больные с почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе. Поскольку в последствии 4 ч гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается примерно на 75%, продукт надлежит принимать сразу в последствии процедуры гемодиализа. Рекомендуемая доза составляет 250 мг (для заболевших с опоясывающим герпесом) и 125 мг (для заболевших с генитальным герпесом).
Больным с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
В клинических исследованиях показана хорошая переносимость Фамвира, в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом. Сообщалось о случаях головной боли и тошноты, однако эти явления были слабо или умеренно выражены и отмечались с такой же частотой у больных, получавших плацебо.
Ниже приведены нежелательные реакции и частота их возникновения на основе данных о спонтанных сообщениях, также случаев, описанных в литературе, за весь период, на протяжении которого Фамвир применяется в клинической практике.
Нежелательные явления, о которых сообщалось в ходе клинических исследований у заболевших со сниженным иммунитетом, совпадали с теми, которые отмечались у больных с нормальным иммунитетом.
Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, < 1/10); иногда (> 1/1000, <1/100); не часто (> 1/10000, < 1/1000); очень не часто (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны системы кроветворения: очень не часто — тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: не часто — головная боль, спутанность сознания (преимущественно у пожилых больных); очень не часто — головокружение, сонливость (преимущественно у пожилых больных), галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: не часто — тошнота; очень не часто — рвота, желтуха.
Дерматологические реакции: очень не часто — сыпь, зуд, тяжелые кожные реакции.
Аллергические реакции: очень не часто — крапивница, тяжелые кожные реакции (в т.ч. многоформная эритема).
Противопоказания
высокая восприимчивость к фамцикловиру или любому из компонентов продукта;
высокая восприимчивость к пенцикловиру.
Беременность и лактация
Поскольку безопасность Фамвира у беременных и кормящих женщин не изучалась, его применение при беременности и в период лактации не рекомендуется, если только возможные преимущества лечения не превышают потенциальный риск.
Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.
Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека.
В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира.
Исследования на крысах, которым фамцикловир вводили перорально, показали, что пенцикловир выделяется с грудным молоком.
Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс-самцов, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс-самок выраженного снижения фертильности не отмечено.
Применение при нарушениях функции печени
Больные с нарушением функции печени. У заболевших с заболеваниями печени в стадии компенсации коррекции дозы не требуется. Данные о использовании фамцикловира при тяжелых декомпенсированных хронических заболеваниях печени отсутствуют, поэтому точных рекомендаций по дозированию фамцикловира у этой категории заболевших не существует.
Применение при нарушениях функции почек Б
ольные с нарушением функции почек. У больных с нарушением функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира.
Рекомендуется адекватная коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
Особые указания
Лечение надлежит начинать сразу в последствии установления диагноза. Следует соблюдать осторожность при лечении заболевших с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования.
Специальных предосторожностей у пожилых больных не требуется.
Генитальный герпес – болезнь, передающееся половым путем.Во время рецидивов риск заражения увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания, даже в случае начала противовирусного лечения, пациенты должны избегать половых контактов.
Во время поддерживающего лечения противовирусными препаратами частота распространения вирусной инфекции значительно сокращается, однако риск передачи инфекции теоретически существует. Поэтому пациентам надлежит предпринимать соответствующие защитные меры при половых контактах.
В состав таблеток продукта 125 мг, 250 мг и 500 мг входит лактоза (26.9 мг, 53.7 мг и 107.4 мг соответственно). Фамвир не надлежит использовать у больных с редкими наследственными нарушениями, связанными, с непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Переносимые дозы Фамвира и длительность лечения. Фамвир хорошо переносился при лечении инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster, при его использовании в дозе 750 мг 3 раза/сут. на протяжении 7 дней; у больных с генитальным герпесом при использовании продукта в дозе до 750 мг 3 раза/сут.на протяжении 5 дней и в дозе до 500 мг 3 на протяжении 10 дней. Было также показано, что продукт хорошо переносился при приеме 250 мг 3 раза/сут.на протяжении 12 мес для лечения генитального герпеса. Фамвир хорошо переносился у больных со сниженным иммунитетом при лечении инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster, при приеме 500 мг 3 раза/сут. на протяжении 10 дней, также инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, при приеме до 500 мг 2 раза/сут.на протяжении 7 дней или 500 мг 2 раза/сут. на протяжении 8 недель.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Фамвира у малышей не установлена. Таким образом, не рекомендуется использовать фамцикловир у малышей, за исключением случаев, когда ожидаемая польза лечения оправдывает потенциальный риск, связанный с применением продукта.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не ожидается влияния Фамвира на способность больных управлять автомобилем и другими механизмами, однако пациентам, у которых на фоне применения продукта Фамвир возникает головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны ЦНС, надлежит воздержаться от вождения автомашины или управления механизмами в период применения продукта.
Передозировка
Описанные случаи передозировки (10.5 г) продукта Фамвир не сопровождались клиническими проявлениями.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у заболевших с заболеваниями почек отмечены случаи острой почечной недостаточности.
Пенцикловир выводится при гемодиализе. Концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75% в последствии проведения гемодиализа на протяжении 4 ч.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия фамцикловира с другими продуктами не отмечалось. Не выявлено воздействия фамцикловира на систему цитохрома Р450.
Лекарственные продукты, блокирующие канальцевую секрецию, могут повышать концентрацию пенцикловира в плазме.
В ходе проведенных клинических исследований не отмечено взаимодействия зидовудина и фамцикловира при их совместном приеме
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°C.
Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Фамвир (Famvir)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Фамвир (Famvir)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
