Наименование: Фелодип (Felodip)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой желтого цвета, округлые, в форме чечевицы, обозначенные цифрой «2.5», без запаха.
1 таб.
фелодипин 2.5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгаллат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой светло-розового цвета, округлые, в форме чечевицы, обозначенные цифрой «5», без запаха.
1 таб.
фелодипин 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгаллат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, округлые, в форме чечевицы, обозначенные цифрой «10», без запаха.
1 таб.
фелодипин 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгаллат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.
Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие, снижает АД за счет уменьшения ОПСС. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии.
Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема вещества вовнутрь фелодипин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Благодаря особостям лекарственной формы замедленное высвобождение фелодипина приводит к удлинению фазы всасывания и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови на протяжении 24 ч. Биодоступность продукта не зависит от дозы (в диапазоне терапевтических доз) и составляет в пределах 15%.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет в пределах 99%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При долгом использовании кумуляции фелодипина не происходит.
Метаболизм
Фелодипин практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 фелодипина составляет 25 ч. Выводится в виде метаболитов в пределах 70% принятой дозы с мочой, остальная часть — с калом в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0.5% дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых больных.
Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у больных с нарушением функции почек, в т.ч. и при проведении гемодиализа.
Показания
артериальная гипертензия;
стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала).
Режим дозирования
При артериальной гипертензии режим дозирования взрослым (в т.ч. лицам пожилого возраста) устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг 1 раз/ (в период подбора дозы рекомендуют использовать таблетки 2.5 мг). При надобности дозу можно увеличить, средняя доза для поддерживающей терапии составляет 5-10 мг/сут.
Для больных пожилого возраста или заболевших с нарушением функции печени начальная доза составляет 2.5 мг/сут.
При стабильной стенокардии дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз/сут., при надобности дозу повышают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Фелодип можно использовать в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками, при всем этом гипотензивный эффект усиливается (надлежит соблюдать осторожность из-за повышенного риска возникновения артериальной гипотензии).
У больных с тяжелыми нарушениями функции печени дозу продукта надлежит уменьшить.
Препарат рекомендуют принимать утром перед едой или в последствии легкого завтрака. Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.
Побочное действие
Препарат (как и при использовании других блокаторов медленных кальциевых каналов) может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение, повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения и при увеличении дозы продукта. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У больных с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать путем соблюдения тщательной гигиены полости рта.
В некоторых случаях:
Дерматологические реакции: не часто — крапивница, зуд; в единичных случаях — фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях — артралгии, миалгии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в единичных случаях — парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: не часто — тошнота, гиперплазия десен, увеличение активности печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — сердцебиение, тахикардия, периферические отеки.
Прочие: не часто — высокая утомляемость; в единичных случаях — реакции повышенной чувствительности (в т.ч. ангионевротический отек).
Противопоказания
нестабильная стенокардия;
острый инфаркт миокарда и период до 1 мес в последствии перенесенного инфаркта миокарда;
кардиогенный шок;
клинически значимый аортальный стеноз;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
выраженная артериальная гипотензия;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к продукту или к другим производным дигидропиридина.
С осторожностью применяют продукт у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью.
Беременность и лактация
Фелодип противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Для заболевших с нарушением функции печени начальная доза составляет 2.5 мг/ У больных с тяжелыми нарушения функции печени дозу продукта надлежит уменьшить.
С осторожностью применяют продукт при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушениями функции почек фармакокинетика продукта значимо не меняется.
С осторожностью применяют продукт при почечной недостаточности.
Особые указания
Фелодип (как и другие вазодилататоры) может в редких случаях вызывать значительную артериальную гипотензию, которая у предрасположенных больных может привести к развитию ишемии миокарда.
В настоящее время нет данных о целесообразности применения продукта в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Фелодип эффективен и хорошо переносится больными, независимо от пола и возраста, также пациентами с бронхиальной астмой и другими обструктивными заболеваниями легких, с нарушениями функции почек, сахарным диабетом, при подагре, гиперлипидемии, синдроме Рейно, также в последствии трансплантации легких.
Фелодип не дает воздействия на концентрацию глюкозы в плазме крови и на липидный профиль.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых на фоне лечения Фелодипом наблюдаются слабость, головокружение, надлежит отказаться от вождения автотранспорта и работы, требующей повышенного внимания и концентрации.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженной артериальной гипотензии больному надлежит придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При брадикардии — в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг. При надобности для увеличения объема плазмы проводят инфузии раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана. Препараты с преобладающим действием на α-адренорецепторы назначают при неэффективности вышеперечисленных мер.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании с Фелодипом концентрация дигоксина в плазме повышается, однако изменение режима дозирования Фелодипа не требуется.
При одновременном использовании с ингибиторами цитохрома P450 (в т.ч. с циметидином, эритромицином, итраконазолом, кетоконазолом) метаболизм фелодипина в печени замедляется, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
При одновременном использовании с индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, рифампицином, барбитуратами) происходит уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови.
НПВС не ослабляют гипотензивный эффект Фелодипа.
Высокая степень связывания фелодипина с белками плазмы не оказывает влияние на связывание свободных фракций других лекарственных продуктов (в т.ч. варфарина).
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект Фелодипа.
Фелодип не надлежит использовать одновременно с грейпфрутовым соком из-за находящегося в нем флавоноида, который повышает биодоступность фелодипина.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в защищенном от света и недоступном для малышей месте при температуре от 10° до 25°C.
Период годности — 4 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Фелодип (Felodip)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Фелодип (Felodip)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
