Наименование: Фенорелаксан
Действующее вещество
Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine)
АТХ
N05BX Анксиолитики другие
Фармакологическая группа
- Анксиолитическое средство (транквилизатор) [Анксиолитики]
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.
в ампулах из нейтрального стекла по 1 мл, в контурной ячейковой упаковке из ПВХ пленки 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки в комплекте со скарификатором ампульным; или в коробке картонной 10 ампул (со скарификатором ампульным). При применении ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.
Описание лекарственной формы
Таблетки: белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Раствор для в/в и в/м введения: прозрачная, бесцветная или немного окрашенная жидкость.
Характеристика
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — седативное, снотворное, миорелаксирующее, анксиолитическое, противосудорожное.
Фармакодинамика
Усиливает ингибирующее влияние ГАМК на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; понижает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое влияние обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и выражается в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный результат обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и выражается уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Снотворное влияние сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Понижает влияние эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное влияние реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, однако не снимает возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее влияние обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Вероятно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Фармакокинетика
Таблетки
После приема внутрь нормально всасывается из ЖКТ, TCmax— 1–2 ч. Метаболизируется в печени. T1/2— 6–10–18 ч. Выводится как правило почками в виде метаболитов.
Раствор для в/в и в/м введения
Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. T1/2 из организма от 6 до 10–18 ч, экскреция лекарства как правило осуществляется через почки в виде метаболитов.
Показания препарата Фенорелаксан®
невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и другие состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность);
реактивный психоз и сенестопатически-ипохондрические расстройства (в т.ч. резистентные к действию других анксиолитических ЛС (транквилизаторов);
вегетативные дисфункции и расстройство сна;
профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;
в роли противосудорожного средства— височная и миоклоническая эпилепсия;
в неврологической практике— гиперкинезы, тики, ригидность мышц, вегетативная лабильность.
Противопоказания
гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам);
кома;
шок;
миастения;
закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС;
тяжелая ХОБЛ (вероятно усиление дыхательной недостаточности);
острая дыхательная недостаточность;
тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);
беременность (особенно I триместр);
период лактации;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
С осторожностью:
печеночная и/или почечная недостаточность;
церебральные и спинальные атаксии;
лекарственная зависимость в анамнезе;
склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС;
гиперкинез;
органические заболевания головного мозга;
психоз (возможны парадоксальные реакции);
гипопротеинемия;
ночное апноэ (установленное или предполагаемое);
пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности используют только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое воздействие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при использовании в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и ослабление акта сосания (синдром вялого ребенка).
Побочные действия
Таблетки
Иногда наблюдаются нарушения памяти, концентрации внимания, координации движений (особенно при высоких дозах), сонливость, мышечная слабость, атаксия, иногда вероятно парадоксальное возбуждение, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, диарея, нарушение менструального цикла, снижение либидо, дизурия, кожная сыпь, зуд.
При длительном использовании (особенно в высоких дозах)— привыкание, лекарственная зависимость.
Раствор для в/в и в/м введения
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых заболевших)— сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко— головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушение координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия; крайне редко— парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Воздействие на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых принимали препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко— нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозировки или прекращении приема— синдром отмены (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройство восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко— психотические реакции).
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).
Взаимодействие
Фенорелаксан® совместим с иными лекарствами, вызывающими угнетение функций ЦНС (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), но при комплексном использовании нужно учитывать взаимное усиление их действия.
Уменьшает эффективность леводопы у заболевших паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина вероятно усиление угнетения дыхания.
Дополнительно для таблеток: отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.
Способ применения и дозы
Таблетки: внутрь.
При нарушении сна— 0,25–0,5 мг за 20–30 мин до сна.
Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная дозировка— 0,5–1 мг 2–3 раза в день. Через 2–4 дня, с учетом эффективности и переносимости лекарства, дозировка может быть увеличена до 4–6 мг/сут.
При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозировки 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.
При лечении эпилепсии— 2–10 мг/сут.
Для лечения алкогольной абстиненции— 2,5–5 мг/сут.
Средняя суточная дозировка— 1,5–5 мг, ее разделяют на 2–3 приема, зачастую по 0,5–1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом— по 2–3 мг 1 или 2 раза в день.
Наибольшая суточная дозировка— 10 мг.
Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения Фенорелаксана®, как и других бензодиазепинов, составляет 2 нед (в отдельных случаях продолжительность лечения может быть увеличена до 2 мес).
При отмене лекарства дозу уменьшают постепенно.
Раствор для в/в и в/м введения: в/м или в/в (струйно или капельно).
Для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях, начальная дозировка— 0,5–1 мг (0,5–1 мл 0,1% раствора), средняя суточная дозировка— 3–5 мг, в тяжелых случаях— до 7–9 мг.
При эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках препарат вводят в/м или в/в, начиная с дозировки 0,5 мг.
Для лечения алкогольной абстиненции— в/м или в/в в дозе 2,5–5 мг в сутки.
В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом— в/м по 0,5 мг 1 или 2 раза в день. Для предоперационной подготовки в/в медленно вводят 0,003–0,004 г (3–4 мл 0,1% раствора).
Средняя суточная дозировка— 1,5–5 мг. Наибольшая суточная дозировка— 10 мг.
После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральной лекарственной формы лекарства.
Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения Фенорелаксана®, как и других бензодиазепинов, составляет 2 нед. Однако в отдельных случаях продолжительность лечения может быть увеличена до 3–4 нед.
При отмене лекарства дозу уменьшают постепенно.
Передозировка
Таблетки
Симптомы: выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Раствор для в/в и в/м введения
Симптомы: при умеренной передозировке— усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке— выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: контроль жизненно важных функций организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В роли антагонистов миорелаксантного действия Фенорелаксана® предлогается стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0,1% раствора 2–3 раза в день). В роли специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат)— в/в (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозировки 1 мг).
Особые указания
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении Фенорелаксана® при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. Нужно с осторожностью использовать препарат у пожилых и ослабленных заболевших.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении нужен контроль картины периферической крови и печеночных ферментов.
Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозировки и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема Фенорелаксана® побочные эффекты исчезают.
Подобно другим бензодиазепинам, обладает возможностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8–12 нед).
Препарат усиливает воздействие алкоголя, поэтому потребление спиртных напитков в период лечения Фенорелаксаном® не предлогается.
Эффективность и безопасность применения лекарства у пациентов моложе 18 лет не установлена.
Фенорелаксан® противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.
Дополнительно для таблеток
Пациенты, не принимавшие раньше психоактивные ЛС, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.
При возникновении у заболевших таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острое состояние возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение надлежит прекратить.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Фенорелаксан®
В защищенном от света месте, при температуре 15–25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Фенорелаксан®
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
