Наименование: ФЛЕМОКСИН СОЛЮТАБ® , Astellas Pharma Europe
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Флемоксин Солютаб — антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Воздействует бактерицидно. В таблице приведены данные относительно чувствительности іn vitro некоторых клинически значимых микроорганизмов к амоксициллину.
(B) Streptococci
S. pneumonie,
C. welchii
C. tetani
B. anthracis
L. subtilis
L. monocytogenes
N. meningitidis
B. pertussis
P. mirabilis
S. typhi
S. sonnei
V. cholerae
Амоксициллин неактивен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, в частности таких, как Pseudomonas и штаммов Enterobacter. Уровень резистентности чувствительных микроорганизмов может быть вариабельным на разных территориях.
Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема таблеток Флемоксин Солютаб амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (85–90%), препарат кислотоустойчив. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию лекарства. Cmax активного вещества в плазме крови при приеме таблеток Флемоксин Солютаб достигается через 1–2 ч. После приема внутрь 375 мг амоксициллина в плазме крови отмечена Cmax активного вещества — 6 мкг/л. При удвоении (или снижении в 2 раза) дозировки лекарства Cmax в плазме крови также варьирует (повышается или снижается) в 2 раза.
Распределение. Приблизительно 20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2–4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25–30% его уровня в плазме крови беременной. Амоксициллин плохо диффундирует в СМЖ, но при воспалении мозговых оболочек (в частности при менингите) концентрация в СМЖ составляет около 20% концентрации в плазме крови.
Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство метаболитов неактивны относительно микроорганизмов.
Выведение. Амоксициллин элиминируется в основном почками, около 80% — путем канальцевой экскреции, 20% — путем клубочковой реабсорбции. Приблизительно 90% амоксициллина элиминируется через 8 ч, 60–70% — в неизмененном виде почками. При отсутствии нарушений функции почек T½ амоксициллина составляет 1–1,5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей грудного возраста до 6 мес — 3–4 ч.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤15 мл/мин) период полувыведения амоксициллина увеличивается и при анурии достигает 8,5 ч.
T½ амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.
Состав и форма выпуска
табл. дисперг. 125 мг, №20
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза дисперсная, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.
№ UA/4379/01/01 от 06.05.2010 до 06.05.2015
табл. дисперг. 250 мг, №20
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза дисперсная, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.
№ UA/4379/01/02 от 06.05.2010 до 06.05.2015
табл. дисперг. 500 мг, №20
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза дисперсная, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.
№ UA/4379/01/03 от 06.05.2010 до 06.05.2015
табл. дисперг. 1000 мг, №20
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза дисперсная, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.
№ UA/4379/01/04 от 06.05.2010 до 06.05.2015
Показания
инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату: органов дыхания, мочеполовой системы и органов ЖКТ, кожи и мягких тканей.
Применение
препарат принимают независимо от приема пищи. Таблетку возможно проглотить целой, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды; возможно также растворить в воде (в 20 мл — ½ стакана) до образования сладковатой суспензии с приятным лимонно-мандариновым вкусом.
Дозирование. При инфекционно-воспалительных заболеваниях легкой и средней тяжести рекомендуют принимать:
- взрослым и детям в возрасте старше 10 лет: внутрь 500–750 мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки;
- детям в возрасте 3–10 лет прописывают в дозе 250 мг 3 раза в сутки;
- детям в возрасте 1–3 года — 250 мг 2 раза в сутки или 125 мг 3 раза в сутки.
Зачастую суточная дозировка лекарства для детей составляет 30 мг/кг массы тела, распределенная на 2–3 приема.
При лечении хронических заболеваний, рецидивах, инфекциях тяжелого течения рекомендуют прием лекарства 3 раза в сутки.
При хронических заболеваниях, рецидивах, инфекциях тяжелого течения дозировка лекарства может быть повышена: взрослым прописывают по 750–1000 мг 3 раза в сутки; детям — до 60 мг/кг/сут (распределенных на 3 приема).
Длительность применения. При инфекции легкой и средней тяжести препарат принимают в течении 5–7 дней. Но при инфекции, вызванной стрептококком, длительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого течения дозировки лекарства нужно определять в соответствии с клинической картиной заболевания.
Прием лекарства нужно продолжать в течении 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу лекарства понижают на 15– 50%.
Пациенты с нарушением функции печени. Нарушение фукции печени не влияет на T½ лекарства.
Противопоказания
инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа; повышенная чувствительность к амоксициллинам и другим β-лактамным антибиотикам, лекарственным средствам пенициллинового и цефалоспоринового ряда, а также вспомогательным веществам лекарства.
Побочные эффекты
часто (≥1%, <10%)
Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, зуд в области ануса.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания.
Нечасто (≥0,1%, <1%)
Со стороны ЖКТ: рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница и зуд.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: развитие интерстициального нефрита.
Редко (≥0,01%, <0,1%)
Со стороны ЖКТ: псевдомембранозный колит, геморрагический колит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Очень редко (<0,01%)
Со стороны ЖКТ: антибиотикассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит) и поверхностное обесцвечивание зубов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный или эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), а также удлинение времени кровотечения и протромбинового времени. Эти проявления обратимы при прекращении лечения.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Со стороны иммунной системы: как для всех антибиотиков — тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь и аллергический васкулит.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение АсАТ, АлАТ.
Со стороны нервной системы: гиперактивность, головокружение и судороги (при нарушении функции почек или в случае передозировки).
Инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизистой оболочки.
Особые указания
у пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом часто (в 60–100% случаев) возникает кожная сыпь, необусловленная гиперчувствительностью к пенициллину. Наличие подобной эритродермии в анамнезе не считается противопоказанием к назначению пенициллинов.
Серьезные и иногда с летальным исходом случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) отмечали у пациентов, принимавших пенициллины. Такие реакции чаще появляются у заболевших с эпизодами гиперчувствительности в анамнезе. Лечение препаратом Флемоксин Солютаб нужно срочно прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может быть необходима терапия симптомов анафилактической реакции, в частности немедленное введение адреналина, стероидов (в/в) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.
У пациентов с известными тяжелыми аллергиями вероятнее возникновение аллергических реакций.
Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность между пенициллинами и цефалоспоринами.
Как и в случае с иными антибиотиками широкого спектра действия, может развиться суперинфекция.
При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, рекомендуют принять соответствующие меры. Надлежит с осторожностью использовать препарат при возникновении геморрагического колита или реакций гиперчувствительности.
При использовании лекарства в высоких дозах желательно употреблять достаточное количество жидкости для предупреждения кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином.
Дети. Обычная суточная дозировка лекарства для детей составляет 30 мг/кг массы тела, распределенная на 2–3 приема. При лечении хронических заболеваний, рецидивах, инфекциях тяжелого течения, таких, как острый средний бактериальный отит, рекомендуют увеличить дозу лекарства до 60 мг/кг/сут (распределить на 3 приема).
Период беременности и кормления грудью. Согласно имеющимся данным препарат возможно использовать в период беременности и кормления грудью без угрозы влияния на плод/новорожденного. Амоксициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко. Риск для плода/новорожденного незначителен, за исключением возможности сенсибилизации.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Побочные эффекты, влияющие на возможность управлять транспортными средствами и работать с иными механизмами не установлены.
Взаимодействия
пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени — ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон тормозят канальцевую экскрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению T½ и концентрации амоксициллина в плазме крови.
При одновременном использовании с пероральными контрацептивами вероятно снижение эффективности последних. Амоксициллин, в отличие от ампициллина, при одновременном использовании с аллопуринолом не вызывает повышения частоты развития кожных реакций.
Препараты, оказывающие бактериостатическое воздействие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный результат амоксициллина. Вероятно одновременное использование аминогликозидов (синергический результат).
Передозировка
симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта — тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса. Имеется данные о случаях развития кристаллурии, иногда приводящей к почечной недостаточности.
Лечение: надлежит вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего используют активированный уголь, солевые слабительные. Используют меры для поддержания водно-электролитного баланса.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
