Наименование: Флорацид (Floracid)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой розовато-кремового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя.
1 таб. левофлоксацин 250 мг.
Вспомогательные вещества: коллидон CL (кросповидон), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, коллидон 30 (поливинилпирролидон), целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: железа оксид желтый, железа оксид красный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), оксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), титана диоксид.
Таблетки, покрытые оболочкой розовато-кремового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя.
1 таб. левофлоксацин 500 мг.
Вспомогательные вещества: кросповидон (коллидон CL), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, коллидон 30 (поливинилпирролидон), целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: железа оксид желтый, железа оксид красный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), оксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный продукт группы фторхинолонов
Фармакологическое действие
Антибактериальный продукт широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-чувствительные, метициллин-умеренно чувствительные штаммы), в т.ч. Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные, резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных бактерий: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (в т.ч. Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae — ампициллин-чувствительные, резистентные штаммы; Наеmophilus parainfluenzae), Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis), Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Активен также в отношении: Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia traсhomatis), Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало оказывает влияние на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность левофлоксацина в последствии приема дозы 500 мг составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл, время достижения Cmax — 1.3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
Метаболизм
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Выведение
Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде на протяжении 48 ч, менее 4% — с калом на протяжении 72 ч. T1/2 составляет 6-8 ч.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
острый синусит;
обострение хронического бронхита;
внебольничная пневмония;
неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
простатит;
инфекции кожи и мягких тканей;
септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
интраабдоминальная инфекция.
Режим дозирования
Препарат надлежит принимать внутрь 1-2; таблетки не надлежит разжевывать, но запивать достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, также восприимчивостью предполагаемого возбудителя. Пациентам с нормальной или некординально нарушенной функцией почек (КК>50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования.
Для лечения острого синусита продукт назначают внутрь в дозе 500 мг 1 раз/сут.
Курс лечения — 10-14 дней.
При обострении хронического бронхита — по 250-500 мг 1 раз/сут.
Курс лечения — 7-10 дней.
При внебольничной пневмонии — по 500 мг 1-2 раза/сут.Курс лечения — 7-14 дней.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — по 250 мг 1 раз/сут.
Курс лечения — 3 дня.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, — по 250 мг 1 раз/сут.
Курс лечения — 7-10 дней.
При простатите — по 500 мг 1 раз/сут.
Курс лечения — 28 дней.
При инфекциях кожи и мягких тканей — по 250-500 мг 1-2 раза/сут.
Курс лечения — 7-14 дней.
При септицемии/бактериемии — по 250-500 мг 1-2 раза/сут.на протяжении 10-14 дней.
При инфекции брюшной полости — по 250-500 мг 1 раз/сут. на протяжении 7-14 дней в комбинации с антибактериальными продуктами, действующими на анаэробную флору.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне некординальной мере.
Для больных пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого КК.
Как и при использовании других антибиотиков, лечение продуктом Флорацид рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч в последствии нормализации температуры тела или в последствии достоверного уничтожения возбудителя.
Если пропущен очередной прием продукта, надлежит как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось следующее время приема. Далее рекомендуется продолжать прием продукта по схеме.
Побочное действие
Частота побочных эффектов определяется согласно следующей таблице:
часто у 1-10 больных из 100
иногда < 1 пациента из 100
не часто <1 пациента из 1000
очень не часто < 1 пациента из 10 000
в отдельных случаях < 0.001%
Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; не часто — анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье); очень не часто — отек кожи и слизистых оболочек, внезапное падение АД, шок, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема.
Тяжелым аллергическим реакциям могут иногда предшествовать более легкие кожные проявления. Эти реакции могут развиваться уже в последствии первой дозы — через несколько минут или часов в последствии применения продукта.
Дерматологические реакции: очень не часто — фотосенсибилизация.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, увеличение активности АЛТ, АСТ; иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; не часто — диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника, псевдомембранозного колита), увеличение уровня билирубина в сыворотке крови; очень не часто — гепатит.
Со стороны обмена веществ: очень не часто — гипогликемия (проявляющаяся резким увеличением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); не исключена возможность обострения имеющейся порфирии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна; не часто — депрессия, психотические реакции (например, галлюцинации), парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, возбужденное состояние, судороги, спутанность сознания; очень не часто — нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — усиленное сердцебиение, снижение АД; очень не часто — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.
Со стороны костно-мышечной системы: не часто — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень не часто — разрыв ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться на протяжении 48 ч в последствии начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для заболевших с бульбарным синдромом); в отдельных случаях — рабдомиолиз.
Со стороны системы кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; не часто — нейтропения, тромбоцитопения (может сопровождаться усилением кровоточивости); очень не часто — агранулоцитоз; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.
Прочие: иногда — астения; очень не часто — лихорадка. При проведении антибиотикотерапии могут наблюдаться изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине возможно развитие суперинфекции (возбудители которой устойчивы к продукту), которая в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.
Противопоказания
эпилепсия;
поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов (в анамнезе);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период грудного вскармливания;
высокая восприимчивость к левофлоксацину или к другим хинолонам.
С осторожностью надлежит использовать продукт у больных пожилого возраста в связи с высокой вероятностью присутствия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне некординальной мере.
Особые указания
При назначении продукта лицам пожилого возраста надлежит иметь в виду, что пациенты этой группы часто имеют нарушения функции почек.
При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, применение левофлоксацина может быть недостаточно эффективным.
Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать применения комбинированной терапии.
Во время лечения продуктом возможно развитие судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном использовании фенбуфена, сходных с ним НПВС или теофиллина.
Во избежание развития фотосенсибилизации в период лечения левофлоксацином пациентам надлежит избегать длительного пребывания на солнце или интенсивного УФ-облучения.
При подозрении на псевдомембранозный колит надлежит немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя использовать лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Редко наблюдаемый при использовании левофлоксацина тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Пациенты пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение ГКС, по всей вероятности, повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит надлежит немедленно прекратить лечение продуктом и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, обеспечив ему состояние покоя.
При использовании хинолонов у больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов. Учитывая это, лечение левофлоксацином данной категории больных надлежит проводить с особой осторожностью.
В период лечения надлежит избегать употребления алкоголя.
Использование в педиатрии
Флорацид противопоказан для лечения малышей и подростков (до 18 лет) ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Левофлоксацин может вызывать головокружение или оцепенение, сонливость, нарушения зрения, также снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Это надлежит учитывать при надобности применения продукта у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, судороги по типу эпилептических припадков; могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек, возможно удлинение интервала QT.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится при помощи гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
Хинолоны могут усиливать способность продуктов (в т.ч. фенбуфена и сходных с ним НПВС, теофиллина) понижать порог судорожной готовности.
Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном использовании с сукральфатом, магний- или алюминийсодержащими антацидами, также солями железа. Поэтому левофлоксацин надлежит использовать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч в последствии приема этих средств.
Не выявлено взаимодействия левофлоксацина с карбонатом кальция.
При одновременном использовании левофлоксацина и антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина некординально замедляется под действием циметидина и пробенецида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном использовании лекарственных средств типа пробенецида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином надлежит проводить с осторожностью, особо у больных с ограниченной функцией почек.
Левофлоксацин некординально увеличивает T1/2 циклоспорина.
При одновременном использовании левофлоксацина с ГКС повышается риск разрыва сухожилий.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Флорацид (Floracid)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Флорацид (Floracid)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
