Наименование: ФЛУТИКСОН, ADAMED Sp. z o.o.
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Флутиказона пропионат — ГКС. При ингаляционном использовании в форме порошка он оказывает выраженное противовоспалительное воздействие на легкие и понижает выраженность симптомов и частоту приступов БА, существенно понижает выраженность симптоматики ХОБЛ, что существенно влияет на улучшение качества жизни пациентов. Препарат нормализует функцию легких независимо от возраста и пола пациентов и начальных функциональных параметров, от наличия в анамнезе вредных привычек (курение сигарет) или аллергологического статуса.
Фармакокинетика. Системное всасывание лекарства происходит через дыхательную систему, вначале всасывание протекает быстро, затем замедляется. Остаток дозировки проглатывается и попадает в пищевод, оказывая минимальное воздействие в связи с низкой растворимостью флутиказона пропионата в воде и пресистемным метаболизмом лекарства.
Отмечено линейное увеличение выраженности системного действия при повышении ингаляционной дозировки лекарства. Флутиказона пропионат характеризуется высоким плазматическим клиренсом (1150 мл/мин), большим объемом распределения (≈300 л) и конечным T½ ≈8 ч. Уровень связывания с белками плазмы крови умеренно высокий (91%).
Флутиказон пропионат быстро выводится из системного кровотока путем метаболизма в неактивный метаболит с помощью фермента цитохрома Р450 СYР 3А4. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначительный (<0,2%), из них <5% лекарства выводится в виде метаболитов. Надлежит соблюдать осторожность при одновременном назначении ингибиторов СYР 3А4 в связи с потенциальным повышением системного влияния флутиказона пропионата.
При приеме внутрь флутиказона пропионата 87–100% дозировки выводится с калом. До 75% — в неизмененном виде благодаря минимальному системному проникновению. Выводится также и неактивный метаболит. После в/в применения определен быстрый клиренс, что указывает на интенсивный метаболизм в печени.
Состав и форма выпуска
пор. д/инг., капс. тверд. 125 мкг, в комплекте с ингалятором, №60
№UA/12304/01/01 от 19.07.2012 до 19.07.2017
пор. д/инг., капс. тверд. 250 мкг, в комплекте с ингалятором, №60
№UA/12304/01/02 от 19.07.2012 до 19.07.2017
Показания
БА. Взрослые и дети в возрасте старше 16 лет
Профилактическое лечение:
- легкая форма БА: пациенты, которым требуется периодическое симптоматическое лечение бронходилатирующими средствами;
- умеренная форма БА: пациенты, нуждающиеся в регулярном противоастматическом лечении, и больные нестабильной БА или ухудшением состояния на фоне существующей профилактической терапии или терапии только бронходилататорами;
- тяжелая форма БА: пациенты тяжелой хронической БА. После начала применения ингаляционного флутиказона пропионата пациенты с зависимостью от системных стероидов могут значительно понизить дозировки пероральных кортикостероидов или вообще от них отказаться.
Симптоматическая терапия ХОБЛ
Применение
Флутиксон предназначен для ингаляционного применения. Нет необходимости изменять дозу пациентам приклонного возраста и с почечной или печеночной недостаточностью.
Ба
терапевтический результат становится заметным через 4–7 дней от начала лечения, хотя положительная динамика отмечается через 24 ч, особенно у пациентов, раньше не получавших ингаляционные стероиды. Препарат Флутиксон оказывает профилактическое воздействие, его нужно принимать регулярно, даже в период отсутствия приступов астмы. Дозировка флутиказона пропионата зависит от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента на лечение.
БА (взрослые и дети старше 16 лет). Начальная дозировка лекарства зависит от степени тяжести заболевания.
Легкая форма БА: по 125 мкг 2 раза в сутки.
Умеренная форма БА: по 125–250 мкг 2 раза в сутки.
Тяжелая форма БА: по 250–500 мкг 2 раза в сутки.
Начало терапевтического действия зачастую отмечают через 4–7 дней. В случае исчезновения симптомов БА надлежит понизить дозу в зависимости от реакции на лечение таким образом, чтобы получить состояние оптимального контроля болезни, применяя минимальную дозу лекарства.
ХОБЛ. Взрослые: по 250 мкг 2 раза в сутки.
Для оптимального действия препарат надлежит принимать ежедневно. Улучшение состояния отмечают где-то через 3–6 мес лечения. В случае отсутствия облегчения за это время пациента нужно клинически обследовать и пересмотреть режим лечения.
Способ применения ингалятора
1. Снять крышку-насадку из ингалятора.
2. Придерживая ингалятор за нижнюю часть, открыть, поворачивая наконечник (корпус) по стрелке.
3. Поместить капсулу в камеру, имеющую форму капсулы и находящуюся в нижней части ингалятора. Капсулу надлежит вынимать из упаковки непосредственно перед применением.
4. Вернуть наконечник в закрытое положение.
5. Нажать до конца кнопки в нижней части ингалятора (однократно!), удерживая ингалятор в вертикальном положении.
Важно! В этот момент капсула может распасться и ее маленькие кусочки могут попасть в ротовую полость или горло. Это не наносит ущерба. Вероятность распада капсулы будет минимальной, если ее пробить однократно, если соблюдены условия хранения и при распаковке капсулы непосредственно перед применением.
6. Сделать глубокий выдох.
7. Взять наконечник в рот и слегка запрокинуть голову назад, губами зажать его и сделать один быстрый и равномерный вдох. В этот момент капсула начинает вращаться в камере ингалятора, а порошок — рассеиваться, при сопровождении характерного звука. Если такой звук не появляется, то капсула застряла в камере. В этом случае надлежит открыть ингалятор и освободить капсулу. Запрещается пытаться освободить капсулу путем многократного нажатия на кнопки.
8. Услышав характерный звук (жужжание), нужно задержать дыхание, насколько это вероятно без ощущения дискомфорта, и вытащить ингалятор изо рта. Сделать выдох. Затем открыть ингалятор и проверить, не остался ли в капсуле порошок. Если порошок остался, нужно повторить действия, указанные в п. 6–8.
9. Открыть ингалятор, вытащить пустую использованную капсулу, вернуть в исходное положение наконечник и надеть крышку-насадку.
Очистка ингалятора: для устранения остатков порошка нужно протереть наконечник и камеру для капсулы сухой салфеткой или чистой мягкой щеточкой.
Все остатки неиспользованного лекарства или его отходы надлежит утилизировать в соответствии с местными правилами.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства.
Побочные эффекты
частота выявления определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), в том числе единичные случаи.
Сведения о побочных эффектах, проявляющихся очень часто, часто и нечасто, получены в ходе клинических исследований. Побочные эффекты, проявляющиеся редко и очень редко — данные из эпизодических сообщений.
Со стороны иммунной системы: нечасто — кожные реакции повышенной чувствительности; очень редко — ангионевротический отек (лица, ротовой полости и горла), респираторные симптомы (одышка и/или бронхоспазм), анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей, снижение минерализации костей, возникновение катаракты и глаукомы.
Инфекции и инвазии: очень часто кандидоз ротовой полости и глотки (с целью предотвращения кандидоза показано полоскание рта сразу после ингаляции). При необходимости прописывают противогрибковый препарат, продолжая использование лекарства.
Со стороны ЦНС: очень редко — беспокойство, нарушение сна, изменение поведения, в том числе гиперактивность и возбудимость (как правило у детей).
Нарушение метаболизма: очень редко — гипергликемия.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто — охриплость (с целью предотвращения показано полоскание горла водой сразу после ингаляции); очень редко — парадоксальный бронхоспазм (в этом случае срочно прекращается ингаляция препаратом, применяются быстродействующие ингаляционные бронходилататоры). Проводится исследование пациента и при необходимости назначается альтернативная терапия.
Со стороны ЖКТ: очень редко — диспепсия.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — боль в суставах.
Со стороны кожи: часто — легкое возникновение синяков.
Особые указания
врач должен периодически контролировать умение пациента пользоваться ингалятором.
Препарат Флутиксон не предназначен для купирования острых приступов БА, его прописывают для долговременного профилактического лечения. С целью прекращения острого приступа БА надлежит использовать ингаляцию препаратов, которые быстро расширяют бронхи, поэтому больной должен всегда иметь при себе такие лекарства.
Тяжелая форма БА требует регулярного мониторинга функций легких, так как существует риск тяжелых приступов и потенциальной угрозы для жизни.
Если больной чаще применяет быстродействующие бронходилататоры, это свидетельствует об осложненном течении БА. В таких случаях надлежит пересмотреть схему лечения пациента, учитывая, что внезапное и серьезное увеличение выраженности симптомов БА может создавать угрозу для жизни. Тогда надлежит увеличить дозу кортикостероидов. Пациенты с риском такого течения болезни должны ежедневно измерять максимальный объем воздуха, выдыхаемого при форсированном выдохе.
Как и при использовании других ингаляционных препаратов, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм. Тогда надлежит срочно прекратить прием Флутиксона, срочно применить ингаляционный бронходилататор быстрого действия, оценить состояние пациента и в случае необходимости применить другое лечение.
При отсутствии реакции на лечение или тяжелом обострении БА надлежит увеличить дозу флутиказона пропионата и, при необходимости, назначить стероиды перорально и/или в случае присоединения инфекции применить антибиотик.
Системные эффекты могут проявиться при приеме всех ингаляционных стероидов, в частности, при использовании в высоких дозах при длительной терапии. Появление системных эффектов при приеме ингаляционных стероидов менее вероятно по сравнению с применением стероидов внутрь. Возможные системные эффекты: синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей, снижение минерализации костей, глаукома и катаракта. Важно проводить лечение минимально вероятной дозой лекарства, которая обеспечивает эффективный контроль за проявлениями болезни.
Предлогается регулярно измерять рост у детей при длительной терапии флутиказона пропионатом. Если рост детей замедлен, дозировки флутиказона пропионата надлежит понизить так, чтобы лечение проводилось препаратом в минимально эффективной дозе, обеспечивая эффективный контроль за проявлениями болезни.
При использовании лекарства в рекомендуемых дозах функция и резерв надпочечников остаются в пределах нормы. Результат от применения ингаляционного Флутиксона позволяет свести к минимуму потребность в пероральных стероидах. Однако возможность появления побочных эффектов у пациентов, раньше принимавших пероральные стероиды, сохраняется в течение некоторого времени. Степень нарушения функции надпочечников в отдельных ситуациях может потребовать оценки специалиста.
Длительное использование ингаляционных кортикостероидов в высоких дозах может привести к угнетению функции коры надпочечников и острому надпочечниковому кризису. Очень редко случаи угнетения функции коры надпочечников и острого надпочечникового кризиса отмечены при использовании в дозах 250–500мкг флутиказона пропионата. Внезапные ситуации (травма, хирургическая операция, инфекция или резкое снижение дозировки) могут вызвать острый надпочечниковый кризис. Тогда у пациентов появляются такие нехарактерные симптомы, как усталость, потеря аппетита, тошнота, рвота, уменьшение массы тела, боль в животе, головная боль, гипогликемия, приступы эпилепсии, потеря сознания, снижение АД, спутанность сознания. В период угрозы стресса или перед плановой хирургической операцией надлежит учесть возможность нарушения функции надпочечников и проводить соответствующую терапию ГКС.
Замена пероральных стероидов ингаляционными может вызвать аллергические проявления, такие как аллергические воспаления слизистой оболочки носа или сыпь, которые раньше лечились стероидами общего действия. В этом случае проявления аллергии надлежит лечить симптоматически антигистаминными лекарствами или лекарствами, применяемыми местно, в том числе стероидами для местного применения.
Надлежит особенно тщательно наблюдать за состоянием пациентов с ХОБЛ на предмет появления воспаления легких или других инфекций нижних дыхательных путей, поскольку клинические проявления этих инфекций и обострения ХОБЛ часто похожи.
Отмечаются очень редкие случаи повышения концентрации глюкозы в плазме крови. При назначении лекарства Флутиксон пациентам с сахарным диабетом в анамнезе надлежит обратить внимание, что дозировка лекарства Флутиксон содержит ≈25 мг лактозы. У пациентов с непереносимостью лактозы такое количество никаких проблем не вызывает.
Не надлежит внезапно прекращать лечение препаратом Флутиксон.
Предлогается соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с активной или пассивной формой туберкулеза легких.
Существует индивидуальная повышенная чувствительность к ингаляционным ГКС.
Замена лечения пероральными стероидами на ингаляции флутиказона пропионата. Учитывая возможность появления нарушений функции коры надпочечников, пациенты, у которых стероидные гормоны, применяемые перорально, заменяются на ингаляции флутиказона пропионата, должны оставаться под наблюдением с мониторингом функции коры надпочечников. После введения в схему лечения флутиказона пропионата надлежит постепенно снижать дозу пероральных стероидов, влияющих системно, а пациенты должны иметь при себе стероидную карту, которая информирует о необходимости назначения дополнительных стероидов, оказывающих общее воздействие в стрессовой ситуации.
Снижение дозировки перорального стероида надлежит начать после недели одновременного применения флутиказона пропионата. Снижение дозировки надлежит проводить не чаще 1 раза в неделю. Поддерживающие дозировки по 10 мг/сут или меньше в пересчете на преднизолон надлежит уменьшать не быстрее, чем на 1 мг 1 раз в неделю. Для поддерживающих доз преднизолона >10 мг/сут возможно допустить снижение дозировки более чем на 1 мг/сут 1 раз в неделю.
У некоторых пациентов в период снижения доз пероральных стероидов появляются нетипичные проявления плохого самочувствия, даже несмотря на улучшение функции дыхательной системы. Этим пациентам надлежит продолжать лечение Флутиксоном и снижать дозировки пероральных стероидов, если нет объективных симптомов недостаточности коры надпочечников.
Пациенты, у которых после прекращения приема пероральных стероидов сохраняются симптомы нарушения функции коры надпочечников, должны иметь при себе документ, информирующий о необходимости дополнительного приема стероидов общего действия в случае стресса, в частности усиление приступов БА, возникновение респираторных, торакальных и медиастинальных инфекций, тяжелых сопутствующих болезней, хирургических вмешательств, травм и т.п.
Использование в период беременности и кормления грудью. Данные о использовании флутиказона пропионата в период беременности отсутствуют. Назначение лекарства беременным вероятно только в случае, если ожидаемый терапевтический результат для матери превышает потенциальный риск для плода. Нет данных о проникновении флутиказона пропионата и его метаболитов в грудное молоко. У людей после ингаляционного приема рекомендованных доз лекарства его концентрация в сыворотке крови будет низкой.
Дети. Не предназначен для применения у детей в возрасте до 16 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Использование лекарства не влияет.
Взаимодействия
в обычных условиях после ингаляционного приема флутиказона пропионат достигает низкой концентрации в плазме крови из-за экстенсивного метаболизма первичного прохождения, а также высокого клиренса, в зависимости от активности цитохрома Р450 3А4 в кишечнике и печени. Поэтому существенные клинические взаимодействия флутиказона пропионата с иными лекарственными лекарствами маловероятны. Исследования показывают, что одновременное назначение ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (в частности эритромицина или терфенадина) вызывает незначительное повышение системной концентрации флутиказона пропионата без существенного снижения концентрации кортизола в плазме крови.
Одновременный прием сильных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (в частности ритонавира), а также флутиказона пропионата, в том числе назально, многократно увеличивет концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови, снижению концентрации кортизола в плазме крови. По данным постмаркетингового исследования сообщалось о клинически значимом медикаментозном взаимодействии у пациентов, принимавших флутиказона пропионат и ритонавир, что приводило к системному влиянию кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение работы надпочечников. Поэтому надлежит избегать одновременного приема флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда польза от такого применения будет превышать риск системного влияния кортикостероидов. Такое взаимодействие не отмечали при ингаляциях флутиказона пропионата, но запрещено исключать его появление.
По данным исследований с иными ингибиторами цитохрома Р450 3А4, установлено, что они оказывают незначительное (эритромицин) воздействие на повышение системной концентрации флутиказона пропионата в плазме крови без значительного снижения концентрации кортизола. Кетоконазол, ингибитор изоэнзимов СYР 3А, увеличивет концентрацию флутиказона пропионата после однократного приема до 150%. Это вызывает существенное снижение концентрации кортизола в плазме крови. Запрещено исключать выявления взаимодействия флутиказона пропионата с иными ингибиторами СYР 3А (в частности итраконазол). Но надлежит соблюдать особую осторожность и по возможности избегать длительного применения флутиказона пропионата с сильными ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (в частности кетоконазол), учитывая способность повышения системной концентрации флутиказона и риска развития нежелательных системных проявлений.
Передозировка
однократное использование лекарства Флутиксон в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать острое отравление, проявляющееся во временном угнетении гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Это не требует специальных мер, и функция коры надпочечников самостоятельно нормализуется через несколько дней. При использовании лекарства Флутиксон в дозах, превышающих рекомендуемые, в течении длительного времени вероятно существенное угнетение функции коры надпочечников. Факторами, которые могут провоцировать острый адреналовый криз, могут быть травмы, хирургические вмешательства, инфекции или резкое снижение дозировки. Пациенты, принимающие дозировки Флутиксона выше рекомендованных, должны быть под особым наблюдением, и дозу им надлежит снижать постепенно. В таких случаях может потребоваться контроль надпочечникового резерва. В случаях передозировки надлежит продолжать лечение препаратом в дозах, обеспечивающих эффективный контроль БА.
Условия хранения
хранить при температуре ниже 30 °C в недоступном для детей месте.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
