Фторафур Ftorafur — инструкция по применению, цена

Наименование: Фторафур (Ftorafur)

Форма выпуска, состав и пачка

Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул — порошок белого цвета без запаха.

1 капс. тегафур 400 мг.

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), Quinoline yellow (Е104), Ponceau 4R (Е124).

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый продукт.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый продукт, действие которого обусловленно нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который потом фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, на протяжении 24 ч в последствии единоразового применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается на протяжении 4-6 ч в последствии введения. Биодоступность практически полная.

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при всем этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

По сравнению с тегафуром концентрация 5-фторурацила значительно ниже, но более стабильна.

Показания

• 
  рак толстой и прямой кишки;


• 
  рак желудка;


• 
  рак молочной железы;


• 
  диффузный нейродермит;


• 
  кожные лимфомы.

Режим дозирования

Назначают внутрь. Суточная доза Фторафура составляет 800-1000 мг/м2 (20-30 мг/кг массы тела) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели. Доза Фторафура может быть уменьшена у больных пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; не часто — стоматит, эзофагит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.

Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Со стороны органов чувств: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков, потеря обоняния.

Дерматологические реакции: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.

Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок); нарушение функции почек, дегидратация организма, интерстициальная пневмония.

Противопоказания

• 
  терминальная стадия заболевания;


• 
  острые профузные кровотечения;


• 
  тяжелые нарушения функции печени;


• 
  тяжелые нарушения функции почек;


• 
  лейкопения (менее 3000/мкл);


• 
  тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);


• 
  анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л);


• 
  беременность;


• 
  лактация (грудное вскармливание);


• 
  высокая восприимчивость к продукту.

С осторожностью надлежит использовать продукт у больных с нарушением функции кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениями, с инфекционными заболеваниями.

Беременность и лактация

Фторафур противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Следует иметь ввиду, что продукт угнетает репродуктивную функцию пациента.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Особые указания

При надобности назначения Фторафура пациентам с нарушениями кроветворения, функций печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагиям, с инфекционными заболеваниями надлежит учитывать потенциальный риск развития побочных реакций. В период лечения надлежит регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. При долгом использовании продукта его побочное действие усиливается.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы.

При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение продукта.

Использование в педиатрии

Безопасность применения продукта у малышей не установлена.

Передозировка

Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения на протяжении не менее чем 4 недель, при надобности проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Фторафура и фенитоина возможно усиление действия в последствииднего.

Фторафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).

При одновременном использовании с ингибиторами микросомального окисления в печени повышается токсичность Фторафура.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в темном, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C.

Период годности — 4 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!