Наименование: Берлитион 300 (Berlithion 300)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, круглые, с риской на одной стороне. 1 таб. тиоктовая (α-липоевая) кислота 300 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный безводный. Состав оболочки: Opadry OY-S-22898 желтый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), натрия додецилсульфат, парафин жидкий, краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель желто-оранжевый (Е110), парафин жидкий).
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета. 1 мл 1 амп. этилендиаминовая соль тиоктовой (α-липоевой) кислоты 32.33 мг 388 мг, что соотв. содержанию тиоктовой (α-липоевой) кислоты 25 мг 300 мг Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этилендиамин, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен. Гепатопротектор.
Фармакологическое действие
Препарат, регулирующий обмен веществ. Тиоктовая (α-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант, образуется в организме при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот и пировиноградной кислоты. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, также преодолению инсулинорезистентности.
По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.
Использование этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь тиоктовая (α-липоевая) кислота быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей сокращает всасывание.
Время достижения Cmax — 40-60 мин. Биодоступность — 30%. При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл и достигается через 10-11 мин, AUC — в пределах 5 мкг х ч/мл. Vd — в пределах 450 мл/кг.
Метаболизм и выведение
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%). T1/2 — 20-50 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.
Показания
диабетическая полиневропатия;
алкогольная полиневропатия.
Режим дозирования
Внутрь взрослым назначают по 600 мг 1 раз/сут. Таблетки принимают натощак, примерно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально. При тяжелых формах полиневропатии в начале лечения продукт назначают в/в по 300-600 мг (соответственно 12-24 мл)/сут на протяжении 2-4 недель. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию и назначают Берлитион 300 в форме таблеток по 300-600 мг/сут.
Правила приготовления и хранения инфузионнного раствора
Для приготовления инфузионного раствора 1-2 ампулы Берлитиона 300 разбавляют 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно на протяжении 30 мин. Из-за светочувствительности активного вещества инфузионный раствор надлежит готовить непосредственно перед применением. Раствор продукта нужно защищать от воздействия света, например, при помощи алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться на протяжении примерно 6 ч.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможно (в последствии приема внутрь) — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, изжога.
Со стороны ЦНС: в отдельных случаях (в последствии в/в введения) — судороги, диплопия; при быстром в/в введении возможны ощущения тяжести в голове и затруднения дыхания, которые проходят самостоятельно.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях (в последствии в/в введения) — петехии на коже и слизистых оболочках, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура).
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Аллергические реакции: в отдельных случаях — крапивница, системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.
Местные реакции: иногда — жжение в месте инъекции.
Противопоказания
детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
Беременность и лактация
Применение Берлитиона 300 при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность его применения у этой категории пациенток.
Особые указания
У заболевших сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особо на изначальной стадии терапии.
В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического продукта, чтобы избежать развития гипогликемии. После приема продукта Берлитион 300 утром, использовать продукта железа, магния, также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется в последствии обеда или вечером.
Пациентам, принимающим продукт Берлитион 300, надлежит воздержаться от употребления алкоголя.
Использование в педиатрии
Берлитион 300 нельзя назначать детям и подросткам из-за отсутствия клинического опыта применения продукта у этой категории больных.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
In vitro тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с комплексами, содержащими ионы металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном приеме возможно ослабление действия с цисплатина.
При одновременном использовании этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность Берлитиона 300. Берлитион 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Фармацевтическое взаимодействие
Тиоктовая (α-липоевая) кислота образует с молекулами декстрозы (в т.ч. с растворами левулозы) труднорастворимые комплексные соединения. Берлитион 300 ЕД несовместим с растворами декстрозы, раствором Рингера, также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакции с SH-группами или дисульфидными мостиками.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности таблеток — 2 года, период годности концентрата для приготовления раствора для инфузий — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Берлитион 300 (Berlithion 300)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Берлитион 300 (Berlithion 300)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
