Наименование: Беталок ЗОК (Betaloc ZOK)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «A/β» на одной стороне. 1 таб. метопролола сукцинат 23.75 мг, что соответствует содержанию метопролола тартрата 25 мг.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.
Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A/mo» — на другой. 1 таб. метопролола сукцинат 47.5 мг, что соответствует содержанию метопролола тартрата 50 мг.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.
Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A/ms» — на другой. 1 таб. метопролола сукцинат 95 мг, что соответствует содержанию метопролола тартрата 100 мг. Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, сокращает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.
Благодаря особостям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект продукта на протяжении 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей бета1-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола.
Кроме того, в значительной степени сокращается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях продукта в плазме (например, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).
При использовании в средних терапевтических дозах Беталок ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
При надобности Беталок ЗОК в комбинации с бета2-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких. Беталок ЗОК в меньшей степени оказывает влияние на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами. Применение продукта Беталок ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД на протяжении более чем 24 ч (в положении лежа, стоя, при нагрузке).
В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При долгом использовании возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе. В MERIT-HF — исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤ 40%), включавшем 3991 пациента, Беталок ЗОК показал увеличение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При долгом лечении у больных достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA).
Также терапия с применением Беталока ЗОК показала увеличение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка. Качество жизни в период лечения продуктом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении продуктом Беталок ЗОК наблюдалось у больных в последствии инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта привышает более 24 ч, при всем этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества на протяжении 20 ч. Биодоступность в последствии единоразового приема разовой дозы составляет примерно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое — примерно 5-10%.
Метаболизм
Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.
Выведение
T1/2 составляет примерно 3.5 ч. Около 5% пероральной дозы продукта выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть продукта выводится в виде метаболитов.
Показания
артериальная гипертензия;
стенокардия;
стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);
поддерживающее лечение в последствии острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);
нарушения сердечного ритма (в т.ч. наджелудочковая тахикардия), также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
профилактика приступов мигрени.
Режим дозирования
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг 1 раз/сут.
При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или использовать Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными продуктами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина). При стенокардии средняя терапевтическая доза составляет 100-200 мг 1 раз/сут.
При надобности Беталок ЗОК можно использовать в комбинации с другими антиангинальными продуктами.
При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок ЗОК можно пациентам, у которых на протяжении в последствиидних 6 недель не было эпизодов обострения и на протяжении в последствиидних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых — может возникнуть необходимость отмены продукта.
При стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут и далее может удваиваться через 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз/сут.
При стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых больных симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут, потом еще через 2 недели — до 50 мг 1 раз/сут.
При хорошей переносимости можно удваивать дозу через 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз/сут. В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем долгом лечении. Однако дозы не надлежит повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек. Для поддерживающего лечения в последствии инфаркта миокарда продукт назначают по 200 мг 1 раз/сут.
При сердечных аритмиях продукт назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, доза составляет 100 мг 1 раз/сут, при надобности дозу можно увеличить до 200 мг/сут. Для профилактики мигрени назначают по 100-200 мг 1 раз/сут. Беталок ЗОК предназначен для каждый деньго приема 1 раз/сут (предпочтительно утром).
Таблетку Беталока ЗОК надлежит проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не надлежит разжевывать или крошить.
При назначении продукта пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет надобности корректировать режим дозирования.
При назначении продукта пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у больных с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Побочное действие
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто — > 10%, часто — 1-9.9%, иногда — 0.1-0.9%, не часто — 0.01-0.09%, очень не часто — < 0.01%.
Внимание!
Перед применением медикамента «Беталок ЗОК (Betaloc ZOK)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Беталок ЗОК (Betaloc ZOK)».
