Наименование: Би-септ (Bi-sept)
Наименование
Би-септ (Bi-sept)
Фармакологическое действие
Би-септ относится к комбинированным средствам с противомикробным действием.
Противомикробное воздействие сульфаметоксазола основано на антагонизме с парааминобензойной кислотой, которую синтезируют микробы. Препарат избирательно ингибирует ее включение в дигидрофолиевую кислоту и угнетают синтез дигидроптероатсинтетазы, что нарушает образование нуклеиновых кислот микробного агента и ведет к его гибели. Триметоприм нарушает активность фермента дигидрофолатредуктазы, блокируя процессы построения аминокислот. Триметоприм и сульфаметоксазол оказывают бактериостатическое воздействие и потенцируют свою противомикробную активность, что усиливает антибактериальные эффекты.
Препарат проявляет свою активность по отношению к кишечной палочке, индоло (+) штаммов протея (P. mirabilis, vulgaris), клебсиеллы, энтеробактеров, бруцелл, шигелл, стафилококков, стрептококков, гемофильной инфекции (H. ducreyi, influenzae), возбудителей малярии, возбудителей пневомоцитоза, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis. Не активен к вирусам и грибковым инфекциям.
Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. С мах наблюдается спустя 120 минут. Фармакологическая активность сохраняется до 12 часов, за счет постоянных необходимых концентраций в крови лекарства. Связь с альбумином у триметоприма до 70%, сульфаметоксазола – до 44- 62%. Максимальные концентрации лекарства наблюдаются в почках, бронхиальном секрете, предстательной железе, желчи. Период полувыведения — 10 часов. Метаболизируется в печени. Элиминируется с мочой.
Показания к применению
Лечение инфекционных процессов, сопровождающихся воспалительными изменениями, вызванных чувствительными к препарату Би-септ микробными агентами:
— инфекционные процессы урогенитального тракта;
— инфекционные процессы ЛОР органов и бронхолегочной системы, а так же для предупреждения воспалительных изменений, спровоцированных Pneumocystis carinii у лиц из групп риска;
— инфекционные процессы пищеварительной системы (брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холера, колит, ОКИ, холецистит);
— инфекционные процессы кожных покровов и мягких тканей;
— в составе комплексной терапии для лечения токсоплазмоза, бруцеллеза, скарлатины, нокардиоза, сепсиса, менингита, остеомиелита.
Способ применения
Препарат предназначен для перорального использования. Используется с промежутком в 12 часов после приема пищи, запивать рекомендовано не менее 300 мл жидкости.
Среднетерапевтические дозировки: для взрослых – по две таб. двух кратно в сутки (длительная поддерживающая терапия по одной таб. двух кратно); для детей от 6ти до 12ти лет – по одной таблетке два раза в сутки; для детей от 3х до 6ти лет по половине таблетки два раза в сутки.
Для профилактического лечения допустимо применение лекарства до 3-12 месяцев.
Средний курс лечения при острых инфекционных процессах – 1-2 недели; при брюшном тифе – от 28 до 90 дней; при бруцеллезе до 28 дней.
В детском возрасте при среднем отите, воспалении мочевых путей применяются дозировки из расчета 48 мг на один кг веса в сутки, разделенных на два приема.
Для лечения гонореи – по четыре – шесть таблеток в три приема за сутки; гонорейный фарингит — по 9 таблеток однократно на 5 дней.
Воспаление дыхательной системы, инициированное Рneumосуstіs саrіnіі – 90-120 мг на один кг веса за сутки, принимать с промежутком 6 часов от двух до трех недель; дети – по половине таблетки два раза в сутки, курсом от пяти дней до двух недель.
У лиц с ХПН (хроническая почечная недостаточность) дозировку уменьшают на половину, при СКФ (скорости клубочковой фильтрации) менее 15 мл/мин препарат не применяют.
Побочные действия
Препарат нормально переносится при лечении. Возможные негативные реакции, которые наиболее часто наблюдаются при применении Би-септа – диспепсические проявления. При индивидуальной непереносимости развиваются аллергические реакции по типу крапивницы, зуда, эритемы. Наблюдались случаи псевдомембранозного колита, воспаления поджелудочной железы и печени, воспалительные процессы по типу артралгий или миалгий, явления тромбофлебита.
В очень нечастых случаях возникали острый некроз печени, синдром Лайела, аллергическая пурпура, апластическая или гемолитическая анемия, агранулоцитоз, угнетение функционального состояния костного мозга.
Препарат способен провоцировать явления гипогликемии, нарушений функции почек, развитие интерстициального нефрита, явлений неврита, тремора или головной боли.
Отмечены единичные реакции фотосенсибилизации.
Противопоказания
Препарат не используется у лиц с высокой индивидуальной чувствительностью к составляющим лекарственного средства.
Не рекомендовано его назначение пациентам с мегалобластной анемией на фоне дефицита фолиевой кислоты, при СКФ менее 15 мл/мин.
Детский возраст до 3х лет, беременность и лактация являются противопоказанием для использования лекарства Би-септ.
Беременность
Препарат не применяется при беременности и лактации, т.к. Би-септ проникает через маточно-плацентарный барьер и в грудное молоко.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При сочетании лекарства с мочегонными тиазидовыми средствами у лиц преклонного возраста наблюдались явления усиления угнетения функции костного мозга.
Би-септ потенцирует эффекты антикоагулянтов непрямого действия и сахароснижающих препаратов группы сульфанилмочевины.
Препарат способен угнетать процессы метаболизма фенитоина, что увеличивет его длительность фармакологической активности.
Би-септ увеличивет уровень циклоспорина в крови, что увеличивает риск побочных эффектов последнего с усилением явлений нефротоксичности.
Метотрексат в сочетании с триметопримом способен усиливать явления панцитопении.
Би-септ увеличивет уровень свободной фракции метотрексата при сочетанном их применении за счет нарушения связывания последнего с белками крови.
Дофетилид и Би-септ не рекомендуют сочетать между собой из-за риска развития вентрикулярных аритмий.
Передозировка
В случае использования высоких доз лекарства вероятно развитие диспепсических явлений, головной боли, склонности к потерям сознания на фоне головокружения, сонливость. С целью оказания первой медицинской помощи прибегают к назначению промывания желудка и проведению симптоматической терапии. При длительном применении высоких доз Би-септа наблюдаются явления угнетения процессов формирования кровяных телец вплоть до лейко- и тромбоцитопении.
Форма выпуска
Таблетки Би-септ по 480 мг в блистерах №20.
1 блистер в упаковке картонной.
Условия хранения
Температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия. Рекомендовано хранение в сухом, трудно досягаемом для детей месте.
Синонимы
Бисептол, Гросептол, Дуо-септол, Ориприм, Ранкотрим, Суметролим, Ко-тримоксазол.
Состав
Действующее вещество – сульфаметоксазол и триметоприм.
1 таблетка содержит сулфаметоксазол 400 мг, триметоприм 80 мг.
Вспомогательные вещества: lactose monohydrate, sodium lauryl sulfate, рolyvinylpyrrolidonum, мagnesium stearate, сroscarmellose sodium, аеросил.
Дополнительно
Нужно употреблять достаточное количество жидкости во время приема лекарства, чтоб нивелировать возможные явления кристаллурии.
С осторожностью используют Би-септ у лиц с изменениями функций печени и почек, при недостатке фолиевой кислоты, у алкоголиков, при судорожных приступах, при синдроме мальабсорбции и истощении, при бронхиальной астме, у лиц с ферментопатией Г6ФДГ.
В случае изменения функциональных показателей почек нужно провести коррекцию дозы лекарства. Если имеются аллергические реакции на фоне использования или явления одышки, кашля, нарушений мочеиспускания, болей в горле, повышение температурных реакций терапию препаратом Би-септ надлежит прекратить.
Препарат не способен подавлять стрептококковую инфекцию ЛОР органов и обычно подобное лечение считается не эффективным.
Пожилые пациенты имеют большую вероятность развития негативных эффектов на фоне использования лекарственного средства Би-септ, при этом у них чаще развивается гиперкалиемия.
Препарат не влияет на изменение скорости психомотроных реакций, что допускает способность вождения транспортных средств в период лечения, однако нужно помнить, что Би-септ имеет негативные реакции в виде головокружения, сонливости и головной боли, рекомендовано предупреждать пациентов о риске возможных эффектов.
