Наименование: Биол (Biol)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «BIS 5» на другой; на изломе — белого цвета.
1 таб.
бисопролола гемифумарат 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-4000, краситель железа (III) оксид желтый.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «BIS 10» на другой; на изломе — белого цвета.
1 таб.
бисопролола гемифумарат 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-4000, краситель железа (III) оксид желтый, краситель железа (III) оксид красный.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, сокращает потребность миокарда в кислороде, сокращает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в небольших дозах β1-адренорецепторы сердца, сокращает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие. Угнетает проводимость и возбудимость, замедляет АV-проводимость. ОПСС в первые 24 ч применения продукта увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при долгом назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для заболевших с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильный гипотензивный эффект через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особо у заболевших с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При использовании в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Не вызывает задержки ионов натрия в организме. При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию. Биодоступность — в пределах 90%. Тmax в плазме крови — 2-4 ч в последствии приема внутрь.
Распределение и распределение
Связывание с белками плазмы крови — 26-33%. Метаболизируется в печени, метаболиты бисопролола не обладают фармакологической активностью. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, в небольших количествах выделяется с грудным молоком
Выведение
T1/2 составляет 9-12 ч, что делает возможным применение продукта 1 раз/ Выводится почками (50% в неизмененном виде), менее 2% — через кишечник.
Показания
артериальная гипертензия;
ИБС (профилактика приступов стенокардии).
Режим дозирования
Таблетки надлежит принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывать, запивать небольшим количеством жидкости
При артериальной гипертензии и стенокардии во всех случаях режим дозирования врач устанавливает индивидуально, учитывая ЧСС и состояние пациента. Начальная суточная доза составляет 5 мг (иногда 2.5 мг) 1 раз/сут., при надобности дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени наибольшая суточная доза не обязана превышать 10 мг.
Коррекции дозы для больных пожилого возраста обычно не требуется, однако для некоторых больных может оказаться оптимальной доза 5 мг/сут.
Побочное действие
Биол® обычно хорошо переносится. Побочные эффекты носят в основном временный характер, проявляются в слабой или умеренной степени и обычно не требуют преждевременного прекращения лечения.
Со стороны ЦНС: высокая утомляемость, слабость, астения, головокружение, головная боль, нарушения сна, ночные кошмары, психические расстройства (депрессия), парестезии в конечностях (у заболевших с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), нарушение концентрации внимания, миастения, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения, уменьшение секреции слезной жидкости (надлежит учитывать при ношении контактных линз), сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боль за грудиной, синусовая брадикардия, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, увеличение АД), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), развитие (усугубление) течения хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, изменение вкуса, нарушения функции печени (симптомы холестаза), гепатит, увеличение уровня АЛТ, АСТ, билирубина.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, кашель, у предрасположенных больных — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: усиление потоотделения, боль в спине, артралгия, мышечные боли, нарушение сексуальной функции, дизурия, гипергликемия (у заболевших инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у заболевших, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние, увеличение уровня триглицеридов.
Противопоказания
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., особо при инфаркте миокарда);
острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
кардиогенный шок; коллапс, отек легких;
AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);
синоатриальная блокада;
синдром слабости синусового узла;
выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
тяжелые стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);
метаболический ацидоз;
тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (в анамнезе);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к бисопрололу и другим компонентам продукта и к другим бета-адреноблокаторам. С осторожностью:
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность;
тиреотоксикоз;
псориаз;
миастения;
AV- блокада I степени;
стенокардия Принцметала;
депрессия (в т.ч. в анамнезе);
феохромоцитома (обязательно одновременное использования альфа-адреноблокаторов);
сахарный диабет;
общая анестезия/оперативное вмешательство;
тяжелые аллергические реакции (в анамнезе).
Внимание!
Перед применением медикамента «Биол (Biol)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Биол (Biol)».
