Наименование: Вазапростан (Vasaprostan)
Форма выпуска, состав и пачка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде гигроскопичной массы белого цвета. 1 амп. алпростадил (клатратный комплекс с альфадексом) 20 мкг -«- 60 мкг. Вспомогательные вещества: альфадекс (α-циклодекстрин), лактоза безводная.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат простагландина E1.
Фармакологическое действие
Препарат простагландина Е1 (PG E1). Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает вазопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, сокращает ОПСС без изменения АД.
При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Способствует повышению эластичности эритроцитов, сокращает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.
Фармакокинетика
Применяется в комплексе с альфациклодекстрином в/в или в/а. Во время приготовления раствора комплекс продукта распадается на составные части — PG E1 и альфациклодекстрин.
Всасывание
При в/в введении терапевтически значимая концентрация активного вещества достигается вскоре в последствии начала введения продукта, а Cmax в плазме крови достигается на протяжении 2 ч от начала введения.
Распределение PG E1 связывается с белками плазмы на 93%.
Метаболизм
Процесс биотрансформации PG E1 происходит главным образом в легких, при «первом прохождении» через легкие метаболизируется 60-90% активного вещества с образованием основных метаболитов — 15-кето-PG E1, 15-кето-PG E0 и PG E0.
Выведение PG E1 является эндогенным веществом с исключительно коротким T1/2. Концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню через 10 сек в последствии прекращения введения. Выводится в виде метаболитов с мочой (88%) и через ЖКТ (12%) на протяжении 72 ч. T1/2 альфациклодекстрина составляет в пределах 7 мин, выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).
Режим дозирования
Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу в последствии добавления физиологического раствора. Вначале раствор может получиться молочно-мутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха и не имеет значения.
Через короткое время раствор становится прозрачным. Не допускается использование раствора, приготовленного более 12 ч назад. Внутриартериальное введение Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: 1 амп./20 мкг алпростадила Для получения раствора для в/а введения содержимое 1 ампулы лиофилизата (соответствует 20 мкг алпростадила) надлежит растворить в 50 мл физиологического раствора.
При отсутствии других предписаний половину ампулы Вазапростана (соответствует 10 мкг алпростадила) надлежит вводить в/а на протяжении 60-120 мин при помощи устройства для инфузии. При надобности, особо при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости, дозу можно увеличить до 1 ампулы (20 мкг алпростадила). Эта доза обычно применяется для единоразовой каждый деньй инфузии.
Если в/а введение продукта осуществляется через установленный катетер, в зависимости от переносимости и степени тяжести заболевания, рекомендуется доза 0.1-0.6 нг/кг/мин с введением продукта на протяжении 12 ч при использовании устройства для инфузий (соответствует 1/4-11/2 ампулам Вазапростана).
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий:1 амп./60 мкг алпростадила Для получения раствора для в/а введения содержимое 1 ампулы лиофилизата (соответствует 60 мкг алпростадила) надлежит растворить в 50-250 мл физиологического раствора. При отсутствии других предписаний 1/6 ампулы Вазапростана (соответствует 10 мкг алпростадила) надлежит вводить в/а на протяжении 60-120 мин при помощи устройства для инфузии.
При надобности, особо при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости, дозу можно увеличить до 1/3 ампулы (20 мкг алпростадила). Эта доза обычно применяется для единоразовой каждый деньй инфузии. Если в/а введение продукта осуществляется через установленный катетер, в зависимости от переносимости и степени тяжести заболевания, рекомендуется доза 0.1-0.6 нг/кг/мин с введением продукта на протяжении 12 ч при использовании устройства для инфузий (соответствует 1/12-1/2 ампулам Вазапростана). Внутривенное введение Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: 1 амп./20 мкг алпростадила.
Для получения раствора для в/в введения содержимое 2 ампул лиофилизата (соответствует 40 мкг алпростадила) надлежит растворить в 50-250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор в/в на протяжении 2 ч. Эта доза применяется 2 раза/сут. Либо содержимое 3 ампул (соответствует 60 мкг алпростадила) растворяют в 50-250 мл физиологического раствора и вводят в/в инфузионно на протяжении 3 ч 1 раз/сут.
Продолжительность лечения примерно составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение продуктом можно продолжить еще на протяжении 7-14 дней. При отсутствии положительного эффекта на протяжении 2 недель от начала лечения дальнейшее применение продукта надлежит прекратить. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий:1 амп./60 мкг алпростадила.
Для получения раствора для в/в введения содержимое 1 ампулы лиофилизата (соответствует 60 мкг алпростадила) надлежит растворить в 50-250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор в/в на протяжении 3 ч 1 раз/сут. Продолжительность лечения примерно составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение продуктом можно продолжить еще на протяжении 7-14 дней. При отсутствии положительного эффекта на протяжении 2 недель от начала лечения дальнейшее применение продукта надлежит прекратить.
У больных с почечной недостаточностью (сывороточный креатинин более 1.5 мг/дл) в/в введение Вазапростана необходимо начинать с 20 мкг (1 амп. 20 мкг или 1/3 амп. по 60 мкг) на протяжении 2 ч. При надобности через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-60 мкг. Для больных с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости — 50-100 мл/сут. Курс лечения — 4 недели.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судорожный синдром, высокая усталость, чувство недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых оболочек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, боли за грудиной, нарушения сердечного ритма, AV-блокада.
Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: гиперостоз длинных трубчатых костей (при терапии более 4 недель). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: эритема, отек, боль, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места в/в введения).
Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия. Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра С-реактивного белка, увеличение уровня трансаминаз.
Редко: артралгии, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.
Крайне не часто (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков, AV-блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, высокая раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.
Побочные эффекты, связанные с применением продукта или с самой процедурой катетеризации, обратимы в последствии снижения дозы или прекращения инфузии.
Противопоказания
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
выраженные нарушения ритма сердца;
обострение ИБС;
перенесенный в в последствиидние 6 мес инфаркт миокарда;
отек легких;
инфильтративные заболевания легких;
хронические обструктивные заболевания легких;
дисфункция печени (увеличение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ);
заболевания печени в анамнезе;
заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма);
сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными продуктами;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к алпростадилу и другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать Вазапростан при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности (обязателен контроль нагрузки объема раствора-носителя), пациентам, находящимся на гемодиализе (лечение надлежит проводить в постдиализном периоде), пациентам с сахарным диабетом 1 типа, особо при обширных поражениях сосудов.
Беременность и лактация
Применение Вазапростана при беременности противопоказано. При надобности применения продукта в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при нарушениях функции печени (увеличение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ), заболеваниях печени в анамнезе.
Применение при нарушениях функции почек
Внимание!
Перед применением медикамента «Вазапростан (Vasaprostan)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Вазапростан (Vasaprostan)».
