Наименование: Веро-Анастрозол
Действующее вещество
Анастрозол* (Anastrozole*)
АТХ
L02BG03 Анастрозол
Фармакологическая группа
- Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 7, 10, 14 или 28 шт.; в пачке картонной 1 контурная ячейковая упаковка по 28 табл. или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 табл., или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 табл., или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 табл.
в банках светозащитного стекла, или банках или флаконах из полимерных материалов, или банках полимерных с крышкой, с контролем первого вскрытия или банках полимерных с амортизатором и крышкой, натягиваемой с контролем первого вскрытия, по 28 шт.; в пачке картонной 1 банка или флакон.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — противоопухолевое.
Фармакодинамика
Анастрозол считается высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы— фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.
Фармакокинетика
Всасывание анастрозола быстрое, Cmax в плазме достигается в течение 2 ч после приема внутрь (до еды). Пища незначительно понижает скорость всасывания, однако не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию лекарства в плазме при однократном приеме суточной дозировки анастрозола. После 7-дневного приема лекарства достигается приблизительно 90–95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Связывание с белками плазмы крови— 40%.
T1/2 из плазмы— 40–50 ч. Менее 10% дозировки выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема лекарства. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся в основном с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Показания препарата Веро-Анастрозол
Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Противопоказания
повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям лекарства;
пременопауза у женщин;
выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин);
умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
сопутствующая терапия тамоксифеном;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (от 1 до 10%); редко (от 0,1 до 1%); очень редко (<0,1%).
Со стороны сосудистой системы: очень часто— «приливы» жара.
Co стороны костно-мышечной системы: часто— артралгия.
Со стороны репродуктивной системы: часто— сухость влагалища; редко— влагалищные кровотечения (как правило в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны кожи и кожных придатков: часто— истончение волос, кожная сыпь; очень редко— полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны системы пищеварения: часто— тошнота, диарея; редко— анорексия, рвота, увеличение активности гамма-глутаминтрансферазы и ЩФ.
Со стороны нервной системы: часто— головная боль; редко— сонливость.
Со стороны метаболизма: редко— гиперхолестеринемия. Прием лекарства может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск появления остеопороза и переломов костей.
Прочие: часто— астения; очень редко— аллергические реакции, включая ангиоэдему, крапивницу и анафилактический шок.
Взаимодействие
Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное цитохромом Р450 при совместном использовании анастрозола с иными лекарствами маловероятно. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с иными, часто назначаемыми лекарствами отсутствует.
На данный момент нет сведений о использовании анастрозола в комбинации с иными противоопухолевыми лекарствами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое воздействие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.
Не надлежит назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое воздействие последнего.
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой. Предлогается принимать препарат в одно и то же время.
Взрослым, включая пожилых,— по 1 мг 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием лекарства надлежит прекратить.
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек или с легкой степенью нарушения функции печени корректировка дозировки не требуется.
Передозировка
Однократная дозировка анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не определена.
Лечение: специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Если пациент находится в сознании, целесообразно индуцировать рвоту. Может быть проведен диализ. Предлогается общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.
Особые указания
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое воздействие.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.
У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (в частности DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должно быть начато лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.
Неизвестно, делает лучше ли анастрозол результаты лечения при совместном применении с химиотерапией.
Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на возможность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи предлогается при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Условия хранения препарата Веро-Анастрозол
В сухом месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Веро-Анастрозол
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
