Наименование: ВИТАКСОН, Фармак
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Нейротропные витамины группы В оказывают воздействие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервной ткани и опорно-двигательного аппарата. Они применяются для устранения дефицитных состояний, а в высоких дозах проявляют анальгезирующее свойство, улучшают кровообращение, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения.
Витамин В1 — очень важное активное вещество. В организме фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата.
Тиаминдифосфат как коэнзим принимает участие в процессах углеводного обмена и обменных процессах нервной ткани, влияет на проведение нервного импульса в синапсах. При недостаточности витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к разным патологическим состояниям и расстройствам деятельности нервной системы.
Витамин В6 в фосфорилированной форме (пиридоксаль-5´-фосфат, PALP) считается коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Путем декарбоксилирования они принимают участие в образовании физиологически активных аминов (в частности адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), путем трансаминирования — в анаболических и катаболических процессах обмена (в частности глутаматоксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, ГАМК, α-кетоглютараттрансаминаза), а также в разных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 воздействует на 4 различных участка метаболизма триптофана. В пределах синтеза гемоглобина витамин катализирует образование амино-b-кетоадениновой кислоты.
Витамин В12 нужен для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противоанемический фактор), принимает участие в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, оказывает обезболивающее воздействие.
Фармакокинетика. После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Около 1 мг тиамина метаболизируется ежедневно. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический T½ тиамина составляет 0,35 ч. Тиамин не накапливается в организме благодаря ограниченному растворению в жирах.
Витамин В6 фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5´-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5´-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Транспортируемой формой считается пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5´-фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется ЩФ в пиридоксаль.
Витамин В6 и его производные большей частью быстро всасываются в верхнем отделе пищеварительного тракта путем пассивной диффузии и экскретируются в пределах 2–5 ч.
Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, быстро абсорбирующиеся печенью, костным мозгом и иными пролиферативными органами. Витамин В12 поступает в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции, проникает через плаценту.
При пероральном приеме бенфотиамин дефосфорилируется до S-бензоил тиамина (SBT) с помощью фосфатаз в кишечнике. SBT считается жирорастворимым, поэтому он имеет высокую степень проницаемости. SBT абсорбируется без какой-либо значительной трансформации тиамина.
В отличие от тиамина, для бенфотиамина не характерна кинетика насыщения. В то время как водорастворимый витамин В1 абсорбируется только до низкого уровня, биодоступность бенфотиамина составляет почти 100%. Кроме того, бенфотиамин задерживается в тканях на более длительное время.
Состав и форма выпуска
табл. п/о, №30, №60
№UA/10507/02/01 от 11.10.2010 до 11.10.2015
р-р д/ин. амп. 2 мл, №5, №10
Прочие ингредиенты: лидокаина гидрохлорид.
№UA/10507/01/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015
Показания
таблетки. Симптоматическая терапия заболеваний нервной системы различного происхождения, в том числе полинейропатии (диабетическая, алкогольная), системные неврологические заболевания, обусловленные доказанным дефицитом витаминов В1, В6.
Р-р. Неврологические заболевания различного происхождения: неврит, невралгия, полинейропатия (диабетическая, алкогольная), миалгия, корешковый синдром, ретробульбарный неврит, опоясывающий лишай, паралич лицевого нерва.
Применение
таблетки. Принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуемая дозировка — 1 таблетка 3 раза в сутки. В тяжелых случаях и при острой боли для быстрого повышения концентрации лекарства в крови используют лекарственную форму Витаксона для парентерального введения. В дальнейшем для продолжения лечения предлогается принимать по 1 таблетке Витаксона ежедневно.
Длительность курса лечения — 1 мес.
Р-р. Препарат вводят медленно глубоко в мышцу. В тяжелых случаях заболевания и при острой боли для быстрого повышения концентрации лекарства в крови прописывают по 2 мл р-ра в/м 1 раз в сутки, после уменьшения выраженности обострения и при легких формах заболевания — по 2 мл 2–3 раза в неделю. Курс лечения длится не меньше 1 мес.
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства;
- острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности;
- острое нарушение сердечной проводимости;
- псориаз;
- период беременности и кормления грудью;
- детский возраст.
Побочные эффекты
таблетки. В нечастых случаях — сыпь на коже, зуд, диспептические явления, шоковое состояние.
Р-р. При очень быстром введении возможны быстропроходящие системные реакции (головокружение, тошнота, аритмия, брадикардия, повышенное потоотделение, судороги).
Аллергические реакции: кожная сыпь и/или зуд, нарушение дыхания, отек Квинке, анафилактический шок.
В отдельных случаях — повышенное потоотделение, угревая сыпь, крапивница.
Особые указания
с осторожностью прописывают для лечения пациентов с тяжелой и острой формой декомпенсированной сердечной недостаточности. Нужно учитывать состояние больного. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с нарушением всасывания глюкозы и галактозы не должны принимать это лекарственное средство.
В/м инъекции витамина В12 могут вызывать анафилактоидные реакции у заболевших с повышенной чувствительностью.
Несовместимость. Не смешивать препарат для парентерального введения с иными лекарственными средствами.
Использование в период беременности и кормления грудью. Не использовать препарат в период беременности и кормления грудью. В форме таблеток использовать препарат в период беременности и кормления грудью надлежит только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Дети. Опыт применения лекарства у детей отсутствует. Поскольку р-р содержит бензиловый спирт, препарат запрещено использовать у детей.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Пациентам, у которых после введения лекарства отмечают головокружение, надлежит воздержаться от управления транспортными средствами или работы с иными механизмами.
Взаимодействия
таблетки. Пиридоксин несовместим с лекарствами, содержащими леводопу, поскольку при одновременном использовании усиливается периферическое декарбоксилирование последней и таким образом снижается ее антипаркинсоническое воздействие.
Бенфотиамин несовместим с окислительными и восстановительными составами: хлоридом ртути, йодидами, карбонатами, ацетатами, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, а также фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет распад бенфотиамина, кроме того, тиамин утрачивает свое воздействие при повышении значений рН (более 3).
Р-р. Тиамин полностью распадается при взаимодействии с р-рами, содержащими сульфаты. В присутствии продуктов распада витамина В1 другие витамины могут быть инактивированы.
При использовании сочетанно с лекарствами, содержащими леводопу, усиливается периферическое декарбоксилирование леводопы и снижается ее антипаркинсоническое воздействие.
Передозировка
таблетки. При передозировке происходит усиление симптомов побочного действия лекарства. Неотложная помощь: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Р-р. Симптомы: усиление проявлений побочного действия — головокружение, тошнота, аритмия, брадикардия, повышенное потоотделение, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия.
Условия хранения
таблетки. При температуре не выше 25 °С.
Р-р. В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С.
