Наименование: Гелофузин (Gelofusin)
Наименование
Гелофузин (Gelofusin)
Действующее вещество
Желатин (Gelatine)
АТХ
B05AA06 Препараты желатина
Фармакологическая группа
- Регуляторы водно-электролитного баланса и КЩС
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Гелофузин считается 4% раствором сукцинилированного желатина (или модифицированного жидкого желатина), который имеет среднюю молекулярную массу 23 200 дальтон и применяется для внутривенного введения. Коллоидно-осмотическое давление раствора составляет 34 мм Hg. Изоэлектрическая точка достижима при рН 4,5. В результате сукцинилирования в молекуле появляются отрицательные заряды, что приводит к увеличению размеров молекулы и формированию более объемных белковых цепей, чем несукцинилированные. При этом молекулярная масса остается прежней. Благодаря этому обеспечивается волемический результат уже через 3-4 часа.
Гелофузин восполняет утерянный вследствие большой крово- или плазмопотери объем внутрисосудистой жидкости. Таким образом, левожелудочковое диастолическое давление, среднее артериальное давление, сердечный индекс, сердечный систолический объем, диурез и доставка кислорода увеличиваются.
Коллоидно-осмотическое давление Гелофузина влияет на степень выраженности первоначального эффекта. На длительность действия оказывают воздействие экскреция коллоида и скорость его деградации. Волемический результат равен количеству введенного лекарства. Гелофузин не увеличивает объем плазмы крови, так как считается плазмозаменителем. Также препарат не восполняет белковую составляющую плазмы крови.
Фармакокинетика
Сразу после введения раствора происходит его распределение в основном во внутрисосудистом пространстве, незначительное количество Гелофузина может выходить и в интерстициальное пространство. Данных о том, что Гелофузин может откладываться в ретикуло-эндотелиальной системе, в литературе не встречается.
Выведение лекарства происходит через почки, в небольшом количестве Гелофузин выводится кишечником, а 1% лекарственного вещества подвергается метаболизму. Молекулы незначительного размера экскретируются благодаря гломерулярной фильтрации напрямую, более крупные изначально проходят протеолитическую деградацию в тканях печени, а затем также выводятся почками. Белковый метаболизм адаптируется легко, и даже в случае почечной недостаточности никакой аккумуляции желатина не замечено.
Если раствор был введен с целью замещения плазмы, период его полувыведения из интраваскулярного пространства равен 4-5 часам.
При скорости клубочковой фильтрации < 0,5 мл/мин (в случае нахождения пациента на гемодиализе) период полувыведения чаще всего пролонгирован.
Показания к применению
Применяется как коллоидное плазмозамещающее средство в следующих ситуациях:
— профилактика и лечение относительной и абсолютной гиповолемии вследствие травматического и гиповолемического шока, потери значительного количества крови во время операции или в послеоперационном периоде, при ожогах и сепсисе;
— профилактика артериальной гипотензии при проведении спинальной или эпидуральной анестезии;
— экстракорпоральное кровообращение (гемодиализ, аппарат сердце-легкие);
— гемодилюция.
Способ применения и дозы
Раствор Гелофузина вводится внутривенно. Продолжительность и скорость введения, а также общая доза рассчитываются на основании индивидуальных потребностей, учитывая результаты стандартных гемодинамических показателей. Первые 20-30 мл раствора нужно вводить медленно и под строгим наблюдением, чтобы избежать возможного развития аллергических реакций.
Для взрослых пациентов рекомендованы следующие дозы:
— для предупреждения гипотензии и гиповолемии, а также для лечения гиповолемии легкой степени – 500-1000 мл;
— для лечения тяжелой гиповолемии – 1000-2000 мл;
— в ургентных, угрожающих жизни случаях – быстрая инфузия 500 мл (под давлением), затем, после восстановления кровообращения, количество вводимого раствора должно соответствовать объему дефицита жидкости;
— при экстракорпоральном кровообращении – 500-1500 мл (зависит от используемой системы).
Если у пациента есть нарушение свертывающей системы крови, хронические заболевания печени, почечная недостаточность, подбор необходимой дозы нужно проводить с учетом индивидуальной клинической ситуации с учетом результатов клинико-лабораторных исследований.
Наибольшая суточная доза определяется степенью достигнутой гемодилюции. При цифрах гематокрита менее 25% (а при сердечно-сосудистой и легочной недостаточности менее 30%) нужно переливание цельной крови или эритроцитарной массы, затем введение раствора Гелофузина возможно продолжить. В случае острой необходимости вероятно переливание Гелофузина до 10-15 литров в течение суток (при постоянном контроле показателя гематокрита).
Наибольшая скорость введения зависит от периферической микроциркуляции, состояния гемодинамики и показателей диуреза.
Побочные действия
Инфузия Гелофузина, как и вливание любых других плазмозамещающих растворов, может привести к развитию аллергических реакций (анафилактических или анафилактоидных). Проявляются данные реакции в виде высыпаний на коже (покраснение области лица и шеи, крапивница). Редко может наблюдаться снижение артериального давления, остановка сердечной деятельности и дыхания, шок. В этом случае введение лекарства должно быть остановлено.
На сегодняшний день не существует тестов, позволяющих своевременно выделить пациентов со склонностью к анафилактическим и анафилактоидным реакциям, также невозможно предсказать и течение этих аллергических реакций. Аллергические эффекты в результате использования раствора желатина могут быть как гистамин-независимыми, так и гистамин-опосредованными. Выделение гистамина может быть остановлено с помощью комбинации Н1 и Н2-рецепторных блокаторов. Обоснованность применения кортикостероидов с профилактической целью не доказана. Побочные эффекты могут регистрироваться и у пациентов, находящихся в сознании, и у лиц в состоянии наркоза. Однако в острой фазе шока, причиной которого явилась острая недостаточность, аллергические реакции до сих пор не встречались.
Противопоказания
Гелофузин противопоказан при гиперволемии, гипергидратации, наличии гиперчувствительности к желатину, тяжелой сердечной недостаточности, серьезных нарушениях свертываемости крови.
С осторожностью Гелофузин используется в следующих случаях:
— при нарушениях в системе коагуляции, так как введение Гелофузина приводит к разбавлению факторов свертывания крови;
— при гипернатриемии, так как вместе с раствором вводится дополнительное количество ионов натрия;
— при состоянии дегидратации, так как в такой ситуации необходима, в первую очередь, коррекция водно-электролитного баланса;
— при почечной недостаточности в связи с возможным нарушением обычного пути введения;
— при хронических заболеваниях печени, когда нарушается синтез альбуминов и факторов свертывания.
Беременность
Подтверждения об эмбриотоксическом действии Гелофузина отсутствуют. Однако так как запрещено полностью исключить опасность аллергических реакций, раствор должен назначаться по строгим показаниям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гелофузин несовместим с барбитуратами, жировыми эмульсиями, антибактериальными лекарствами, миорелаксантами, глюкокортикостероидами.
Возможно использовать совместно с растворами углеводов, электролитов, цельной кровью.
Передозировка
Основной риск передозировки лекарства связан с циркуляторной перегрузкой организма.
Лечение: прекратить введение раствора с последующим назначением диуретиков.
Форма выпуска
Инфузионный раствор.
Бутылки из полиэтилена низкой плотности объемом 500 мл, по 10 бутылок в картонной коробке.
Условия хранения
Не замораживать. Наибольшая температура хранения 25 градусов Цельсия.
Состав
В 1000 мл раствора содержится:
Активные компоненты:
Сукцинилированный желатин (со средней молекулярной массой Mn 23 200 дальтон) – 40.00 г;
Хлорид натрия – 7.01 г.
Вспомогательные компоненты:
Гидроксид натрия – 1.36 г;
Инъекционная вода — до 1000 мл.
Электролиты:
Хлориды — 120 ммоль/л;
Натрий — 154 ммоль/л.
Физико-химические свойства:
рН — 7,1-7,7;
Теоретическая осмолярность — 274 мОсм/л.
Дополнительно
Влияние на результаты лабораторных исследований:
Вероятно влияние на основные клинико-химические параметры. Следующие лабораторные результаты могут оказаться выше предполагаемых цифр: удельный вес мочи, содержание белка в моче, скорость оседания эритроцитов.
Надлежит помнить следующие меры предосторожности:
При необходимости рекомендовано вводить растворы электролитов.
Во время использования лекарства нужно контролировать водный баланс организма и ионограмму сыворотки крови, особенно при гипернатриемии, почечной недостаточности и состояниях дегидратации.
При хронических заболеваниях печени и нарушениях в свертывающей системе крови нужен строгий контроль параметров коагулограммы и показателя сывороточного альбумина.
Во время введение Гелофузина пациенты должны находиться под строгим наблюдением медицинского персонала из-за возможного развития аллергических (анафилактоидных/анафилактических) реакций.
Медицинский персонал должен получить информацию о тяжести и проявлениях возможных побочных реакций, которые могут иметь место при применении коллоидных плазмозамещающих растворов:
— пристальное наблюдение за пациентом во время вливания первых 20-30 мл раствора;
— подготовка медикаментозных и общих мероприятий, необходимых для адекватного выполнения реанимационных мероприятий.
При применении в роли инфузии под давлением (насос для инфузии, манжета тонометра) производится подогрев раствора Гелофузина до температуры тела. Для введения под давлением нужно также изначально удалить весть воздух из флакона.
Если на бутылке имеются повреждения, флакон изначально вскрыт или имеется сомнения в прозрачности раствора, такой препарат не пригоден для использования.
