Наименование: ЗИМАКСИД™, Allergan Inc.
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Зимаксид— антибактериальное средство группы фторхинолонов, представляет собой 8-метоксифторхинолон с 3-метилпиперазинилом, замещенным в C7. Антибактериальное воздействие гатифлоксацина обеспечивается путем угнетения ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза считается жизненно важным ферментом, который принимает участие в редупликации, транскрипции и восстановлении бактериальной ДНК. Топоизомераза IV считается ферментом, который играет ведущую роль в разделении хромосом ДНК на части при делении бактериальной клетки.
Механизм действия фторхинолонов, в том числе гатифлоксацина, отличается от такового аминогликозидов, макролидов, а также антибиотиков тетрациклинового ряда. Таким образом, гатифлоксацин воздействует на патогенные микроорганизмы, устойчивые к перечисленным антибиотикам, и эти антибиотики действуют на патогенные микроорганизмы, устойчивые к гатифлоксацину. Нет перекрестной резистентности между гатифлоксацином и указанными классами антибиотиков. Перекрестная резистентность выявлена между системным гатифлоксацином и некоторыми иными фторхинолонами.
Устойчивость к гатифлоксацину in vitro развивается путем многоступенчатых мутаций. Устойчивость к гатифлоксацину in vitro возникает при общей частоте от 1·10-7 до 10-10.
Зимаксид имеет микробиологическую и клиническую активность относительно наиболее нечастых микроорганизмов при конъюнктивальных инфекциях: аэробные грамположительные бактерии— стафилококк золотистый (Staphylococcus aureus), стафилококк эпидермальный (Staphylococcus epidermidis), группа стрептококков митис (Streptococcus mitis*), стрептококк оральный (Streptococcus oralis*), пневмококк (Streptococcus pneumoniae), аэробные грамотрицательные бактерии— гемофильная палочка (Haemophilus Influenzae).
*Эффективность для этого микроорганизма изучена менее чем на 10 инфекциях.
Фармакокинетика. Офтальмологический р-р гатифлоксацина 0,3% или 0,5% вводили в один глаз 6здоровым добровольцам в режиме повышения дозировки, начиная с 2 капель в сутки, затем по 2 капли 4 раза в сутки в течение 7 дней и, наконец, 2 капли 8 раз в сутки в течение 3 дней. На всех этапах уровни гатифлоксацина в плазме крови были ниже уровня определения (5 нг/мл) у всех участников исследования.
Состав и форма выпуска
кап. глаз., р-р 5 мг/мл фл.-капельн. 2,5 мл, №1
№UA/13407/01/01 от 20.01.2014 до 20.01.2019
Показания
бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к гатифлоксацину микроорганизмами.
Применение
пациентам в возрасте от 1 года: день 1-й— по 1 капле лекарства закапывают в пораженный глаз каждые 2 ч в то время, когда больной не спит; в целом— до 8 закапываний.
День 2–7-й— по одной капле лекарства закапывают в пораженный глаз 2–4 раза в сутки в то время, когда больной не спит. Длительность лечения— 7 дней.
Противопоказания
повышенная чувствительность к гатифлоксацину или любому компоненту лекарства. Повышенная чувствительность к другим хинолонам.
Побочные эффекты
наиболее частыми побочными реакциями, которые отмечали во время клинического исследования у ≥1% пациентов, были увеличение выраженности конъюнктивита, раздражение глаз, дисгевзия и глазная боль.
Дополнительно при использовании офтальмологического р-ра гатифлоксацина выявляли следующие побочные реакции: хемоз, конъюнктивальное кровоизлияние, сухость глаз, выделения из глаз, отек век, головная боль, повышенное слезотечение, кератит, папиллярный конъюнктивит, снижение остроты зрения.
Особые указания
только для местного применения.
Зимаксид инстиллируют в конъюнктивальный мешок. Не вводить непосредственно в переднюю камеру глаза.
Развитие резистентных микроорганизмов при длительном использовании. Как и при использовании других противомикробных средств, длительное использование лекарства может привести к чрезмерному развитию нечувствительных организмов, в том числе грибов. При возникновении суперинфекции нужно прекратить использование лекарства и назначить альтернативное лечение. В зависимости от клинической надобности пациента надлежит обследовать путем биомикроскопии с помощью щелевой лампы и при необходимости осуществить покраску флуоресцеином.
Надлежит прекратить использование лекарства при появлении первых признаков высыпаний на коже или других признаков повышенной чувствительности.
Использование контактных линз. Пациентам не предлогается использовать контактные линзы во время курса терапии с применением гатифлоксацина. Препарат содержит бензалкония хлорид, который вызывает раздражение и обесцвечивает мягкие контактные линзы.
Предотвращения микробного загрязнения лекарства. Пациенты должны быть проинструктированы, чтобы избегать загрязнения наконечника флакона-капельницы: не касаться века или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.
Использование у лиц приклонного возраста. Нет общей клинической разницы в безопасности или эффективности лекарства у лиц приклонного возраста и других взрослых пациентов.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Не предвидится появления неблагоприятных эффектов при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами, однако возможна временная нечеткость зрения, поэтому нужно подождать, пока зрение не восстановится, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с иными механизмами.
Использование в период беременности или кормления грудью. Беременность, категория С. Тератогенные эффекты: поскольку адекватных и строго контролируемых исследований у беременных не проводили, препарат не предлогается использовать в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли гатифлоксацин в грудное молоко. Поскольку большинство лекарственных средств выделяется в грудное молоко, нужно с осторожностью использовать препарат у женщин, которые кормят грудью.
Дети. Препарат Зимаксид возможно использовать у детей в возрасте от 1 года. Безопасность и эффективность применения лекарства в возрасте до 1 года не изучали.
Взаимодействия
специальных исследований по взаимодействию гатифлоксацина с иными лекарственными средствами не проводили.
В случае сопутствующей терапии иными местными офтальмологическими лекарствами надлежит соблюдать интервал не менее 10–15 мин между их применением.
Передозировка
информация о передозировке отсутствует.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °C. Не допускать замораживания р-ра.
В данный момент в зарегистрированной инструкции Зимаксид указан код АТС S01A X21. До 1.01.2013 г. препарату Зимаксид соответствовал код АТС S01A X21 (Gatifloxacin). 1.01.2013 г. ВОЗ были внесены изменения в классификацию и данному веществу был присвоен другой код — S01A E06.
UA/E/Zym/5/10 10 2014
