Наименование: ИЗИКЛИН, IPSEN Pharma
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Препарат является осмотическим слабительным средством. Механизм его действия преимущественно основывается на ограниченном и насыщаемом процессе активного переноса сульфата. Вследствие насыщения в процессе желудочно-кишечного переноса сульфат остается в кишечнике. Осмотический эффект неабсорбированных ионов при одновременном приеме с большим количеством воды вызывает обильный водянистый стул. В ходе клинических исследований среднее время до появления частого стула составило около 6,3 ч при интервале между дозами в 12ч и около 2,8 ч — при применении с интервалом в 1 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция сульфата является ограниченным и насыщаемым процессом активного переноса; абсорбированный сульфат выделяется преимущественно почками. После клинического применения лекарственного средства с тем же содержанием сульфата, что и у препарата Изиклин, у 6 здоровых добровольцев в соответствии с режимом разделенных доз, то есть применение двух доз с интервалом в 12 ч, Cmax сульфата в плазме крови достигалась примерно через 16 ч после первой половины дозы и через 5 ч после второй дозы [Cmax: 499,5 мкмоль/л (CV: 33,03%) по сравнению с исходными значениями 141–467 мкмоль/л, среднее значение 335 мкмоль/л (CV: 34,4%)]. После этого концентрация в плазме крови снижалась с T½ 8,5 ч (CV: 53,76%). Основной путь выведения сульфата — выведение с калом (около 70% принятой дозы).
Системное воздействие (AUC и Cmax) сульфата после приема препарата также сравнивалось у здоровых добровольцев, 6 пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина — 30–49 мл/мин) и 6 пациентов с незначительным или умеренным нарушением функции печени (баллы по шкале Чайлд— Пью A (n=5) и B (n=1)) соответственно. Нарушение функции почек привело к уменьшению выведения сульфата с мочой. В результате средние значения AUC и Cmax были примерно на 50% выше по сравнению с соответствующими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Нарушение функции печени не повлияло на системное действие сульфата. Концентрация сульфата в плазме крови вернулась к исходным значениям на 6-й день после приема препарата во всех 3исследуемых группах. В этом исследовании применение лекарственного средства не привело к клинически значимой гиперсульфатемии у пациентов с нарушением функции печени или почек.
Состав и форма выпуска
1 бутылка содержит: натрия сульфата безводного 17,510 г, магния сульфата гептагидрата 3,276 г, калия сульфата 3,130 г.
Вспомогательные вещества: натрия бензоат (E211), лимонная кислота безводная, кислота яблочная, сукралоза, плодово-ягодный ароматизатор (смесь природных и синтетических ароматизаторов, пропиленгликоль (E1520), этанол разведенный, кислота уксусная и бензойная кислота (Е210)), вода очищенная.
Общее содержание ионов электролитов:
*Полученный из натрия сульфата безводного (действующее вещество) и натрия бензоата (вспомогательное вещество).
№UA/14703/01/01 от 04.11.2015 до 04.11.2020По рецепту
Показания
препарат назначают взрослым для очищения кишечника перед любой процедурой, требующей этого (например визуализация кишечника, включая эндоскопию и радиологию, или хирургические процедуры).
Препарат не является средством для лечения при запоре.
Применение
дозы
Взрослые. Для надлежащей очистки кишечника необходимо использовать содержимое 2 бутылок лекарственного средства. Перед применением содержимое каждой бутылки следует развести в воде с использованием стаканчика, который прилагается, до получения общего объема около 0,5 л; после применения следует дополнительно употребить 1 л воды или прозрачной жидкости в течение 2 ч.
Разрешены прозрачные жидкости: вода, чай или кофе (без молока или немолочных сливок), газированные или негазированные безалкогольные напитки, соки из протертых фруктов без мякоти (не красные и не пурпурного цвета), бульон или суп, процеженный таким образом, чтобы устранить твердые фрагменты.
Общий объем жидкости, который необходимо принять для очищения кишечника, составляет около 3 л, которые должны быть приняты внутрь перед процедурой. Это лекарственное средство можно принимать разделенными дозами (в течение 2сут, при этом содержание одной бутылки принимают вечером перед процедурой, а второй — на следующее утро) или же как односуточный, как описано ниже (см. Способ применения). Точный режим дозирования и скорость приема лекарственного средства определяет врач.
Если это позволяет увеличить срок проведения процедуры, режиму разделенных доз следует отдавать предпочтение перед односуточным режимом. Односуточный режим дозирования является потенциально полезным альтернативным режимом.
Способ применения
Режим разделенных доз (двухсуточный)
День перед процедурой. Ранним вечером перед процедурой (например в 18:00):
содержимое одной бутылки лекарственного средства следует вылить в стаканчик, который находится в упаковке, и развести водой до мерной линии (то есть около 0,5 л);
пациент должен выпить этот разведенный р-р, запив его дополнительно двумя наполненными до мерной линии стаканчиками воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л), в течение 2 ч.
День процедуры. Утром перед процедурой (через 10–12 ч после вечерней дозы):
содержимое второй бутылки лекарственного средства следует вылить в стаканчик и развести водой до мерной линии (то есть около 0,5 л);
пациент должен выпить этот разведенный р-р, запив его дополнительно двумя наполненными до мерной линии стаканчиками воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л), в течение 2 ч.
Прием всего разбавленного р-ра лекарственного средства и дополнительной необходимой воды или прозрачной жидкости следует завершить не позднее чем за 1 ч до процедуры.
Односуточный режим дозирования (альтернативный режим дозирования, который можно применять в зависимости от клинических требований пациента)
Вечер перед процедурой. Рано вечером перед процедурой (например в 18:00):
содержимое одной бутылки лекарственного средства следует вылить в стаканчик и развести водой до мерной линии (около 0,5 л);
пациент должен выпить этот разведенный р-р, запив его дополнительно двумя наполненными до мерной линии стаканчиками воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л), в течение 2ч.
Примерно через 2 ч после начала приема первой дозы (например в 20:00):
содержимое второй бутылки лекарственного средства следует налить в стаканчик и развести водой до мерной линии (около 0,5 л);
пациент должен выпить этот разведенный р-р, запив его дополнительно двумя наполненными до мерной линии стаканчиками воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л), в течение 2ч.
Прием всего разбавленного р-ра лекарственного средства и дополнительно необходимой воды или прозрачной жидкости следует завершить не позднее чем за1ч до процедуры.
Какой бы способ не был выбран, следует соблюдать следующие этапы как для первого, так и для второго режима:
1. Открыть бутылку, которая недоступна для открытия детьми, нажав на крышку и повернув ее против часовой стрелки.
2. Вылить содержимое одной бутылки лекарственного средства в стаканчик с мерной линией.
3. Добавлять воду к лекарственному средству, пока уровень не достигнет мерной линии на стаканчике.
4. Выпить всю жидкость в стаканчике (в течение 0,5–1 ч).
5. Важно: выпить еще 2 стаканчика воды или прозрачной жидкости. Каждый раз наполнять стаканчик водой или прозрачной жидкостью до мерной линии.
6. Выпить всю жидкость в каждом стаканчике (в течение 0,5 ч).
Шаги 1–6 должны занять около 2 ч и должны быть повторены для второй части плана.
Каким бы ни был план, его следует завершить как минимум за 1 ч до проведения процедуры.
После процедуры. С целью восстановления жидкости, потерянной в ходе подготовки к процедуре, пациентам следует рекомендовать принять достаточное количество жидкости после процедуры с целью поддержания надлежащего уровня гидратации.
Пищевые ограничения. В день перед процедурой разрешен легкий завтрак. После этого пациенту на обед, ужин и при любых других приемах пищи следует употреблять только прозрачные жидкости, пока не будет проведена процедура. Следует избегать красных и пурпурных жидкостей, молока и алкогольных напитков.
Особые популяции
Пациенты пожилого возраста. Различий безопасности или эффективности для лиц пожилого возраста и других категорий пациентов в течение клинической разработки лекарственного средства не выявлено. Потребности в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста нет, однако для этой популяции следует принимать особые меры предосторожности, как и для любой другой популяции с повышенным уровнем риска.
Пациенты с нарушением функции почек. Для этой популяции нет достаточных данных. Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести не требуется, однако для этой популяции следует принимать особые меры предосторожности, как и для любой другой группы пациентов с повышенным уровнем риска. Препарат не следует принимать пациентам с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени. Для этой популяции нет достаточных данных. Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени не требуется, однако для этой популяции следует принимать особые меры предосторожности, как и для любой другой группы пациентов с повышенным уровнем риска.
Противопоказания
применение лекарственного средства противопоказано пациентам с такими состояниями:
повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;
известная или подозреваемая непроходимость ЖКТ;
перфорация стенки кишечника;
нарушение опорожнения желудка (например гастропарез);
кишечная непроходимость;
токсический колит или токсический мегаколон;
профузная рвота;
тяжелое обезвоживание;
застойная сердечная недостаточность;
асцит;
тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2);
активное воспалительное заболевание кишечника (например болезнь Крона, язвенный колит).
Побочные эффекты
со стороны иммунной системы (данные послерегистрационных исследований): гиперчувствительность (включая крапивницу, зуд, сыпь, эритему, одышку, ощущение сдавливания в горле).
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — вздутие живота, абдоминальная боль, тошнота, рвота; нечасто — аноректальный дискомфорт, сухость во рту.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — дизурия.
Общие нарушения: очень часто — дискомфорт; нечасто — озноб.
Со стороны лабораторных показателей и инструментальных данных: нечасто — повышение уровня АсАТ; повышение уровня КФК в крови; повышение уровня ЛДГ в крови; гипербилирубинемия; нарушения химического состава крови, включая гипонатриемию, гипокалиемию и гиперурикемию.
Особые указания
электролитные нарушения и обезвоживание
Учитывая потенциальный риск тяжелых электролитных нарушений, следует тщательно проанализировать соотношение риск/польза лекарственного средства, прежде чем начинать лечение пациентов с повышенным риском. При назначении лекарственного средства следует проявлять особое внимание к известным противопоказаниям и особым указаниям по применению, включая важность достаточного уровня гидратации.
Всем пациентам следует рекомендовать принимать достаточное количество жидкости перед, во время и после применения препарата. Если у пациента развились сильная рвота или признаки обезвоживания после применения лекарственного средства, необходимо принять меры по регидратации во избежание потенциальных рисков развития тяжелых осложнений, связанных с жидкостными и электролитными нарушениями (таких как судороги или аритмия). Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения перед процедурой лабораторных исследований (электролиты, креатинин и азот мочевины в крови). Пациенту следует рекомендовать принимать дополнительно воду или прозрачную жидкость в количестве, необходимом для поддержания надлежащего уровня гидратации.
Пациенты группы риска
У ослабленных пациентов, лиц пожилого возраста, пациентов с клинически значимым нарушением функции почек, печени или сердца, а также больных, для которых существует риск электролитного дисбаланса, врачу следует рассмотреть возможность проведения начального и послетерапевтического исследования электролитов и функции почек.
Пациентам с проявлениями обезвоживания или лицам с электролитными нарушениями следует устранить их перед применением лекарственного средства для очищения кишечника. Кроме того, необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с состояниями, повышающими риск развития жидкостных и электролитных нарушений, или принимающих лекарственные средства, повышающие риск развития водно-электролитных нарушений (включая гипонатриемию и гипокалиемию) или способных повышать риск потенциальных осложнений. В этом случае пациенты требуют надлежащего наблюдения.
Существует теоретический риск удлинения интервала Q–T вследствие электролитного дисбаланса.
Применять с осторожностью:
пациентам с нарушением рвотного рефлекса, а также лицам, склонным к отрыжке или аспирации. Подобным пациентам требуется наблюдение в течение применения лекарственного средства для очищения кишечника;
пациентам с гипокинетическими нарушениями ЖКТ или медицинскими состояниями или операциями на ЖКТ в анамнезе, обусловливающими развитие гипокинетического нарушения.
Гиперурикемия. Лекарственное средство может вызвать временное незначительное или умеренное повышение уровня мочевой кислоты. Перед применением лекарственного средства следует учитывать потенциальную возможность повышения уровня мочевой кислоты у пациентов с проявлениями подагры или гиперурикемии в анамнезе.
Дополнительная информация:
препарат не предназначен для приема в неразведенном виде. Непосредственный прием неразбавленного р-ра может повысить риск возникновения тошноты, рвоты, обезвоживания и электролитных нарушений. Содержимое каждой бутылки следует развести водой и принимать с дополнительной водой, согласно рекомендациям, с целью обеспечения переносимости препарата;
лекарственное средство содержит 247,2 ммоль (или 5,683 г) натрия на бутылку. Информацию необходимо учитывать пациентам, соблюдающим диету сограниченным содержанием натрия;
лекарственное средство содержит 35,9 ммоль (или 1,405 г) калия на бутылку. Информацию необходимо учитывать пациентам с нарушением функции почек или лицам, придерживающимся диеты с ограниченным содержанием калия.
Применение в период беременности и кормления грудью. Данные по применению этого лекарственного средства у беременных отсутствуют. Применение лекарственного средства в период беременности не рекомендуется. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев. Во время терапии с помощью лекарственного средства кормление грудью следует прекратить, пока не пройдет 48 ч после приема второй дозы.
Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.
Дети. Безопасность и эффективность лекарственного средства для детей (то есть пациентов в возрасте до 18 лет) пока не установлены. Данные по применению у детей отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
Взаимодействия
как и для любых других лекарственных средств для очищения кишечника:
применять с осторожностью у пациентов, принимающих блокаторы кальциевых каналов, диуретики, препараты лития или лекарственные средства, которые могут влиять на уровень электролитов;
рекомендуется соблюдать осторожность при применении лекарственных средств, в отношении которых известно, что они имеют свойство удлинять интервал Q–T;
жидкий стул является ожидаемым результатом; сопутствующие лекарственные средства для перорального применения, которые принимают в течение 1–3 ч от начала лечения и до завершения процесса очистки, могут быть вымыты из ЖКТ и не абсорбироваться надлежащим образом. Терапевтический эффект от регулярно применяемых пероральных лекарственных средств с узким терапевтическим диапазоном или коротким сроком полураспада (таких как пероральные контрацептивы, противоэпилептические средства, противодиабетические средства, антибиотики, левотироксин, дигоксин и др.) может подвергнуться особому воздействию.
Несовместимость. Это лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
Передозировка
в случае передозировки или неправильного применения (например неразведение лекарственного средства и/или недостаточное употребление воды) ожидаемыми являются тошнота, рвота, диарея и электролитные нарушения. Обычно достаточно консервативных мероприятий; следует провести перорально регидратационную терапию. В том маловероятном случае, если передозировка приведет к серьезному нарушению обмена веществ, следует провести в/в регидратацию.
Условия хранения
в оригинальной упаковке для защиты от действия света.
Не требует особых условий хранения.
Не надлежит хранить после первого вскрытия упаковки и/или разведения.
