Наименование: Квентиакс (Kventiax)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.
1 таб. кветиапина фумарат 28.78 мг, что соответствует содержанию кветиапина 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. кветиапина фумарат 115.13 мг, что соответствует содержанию кветиапина 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, краситель железа оксид желтый (E172).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.
1 таб. кветиапина фумарат 172.69 мг, что соответствует содержанию кветиапина 150 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. кветиапина фумарат 230.26 мг, что соответствует содержанию кветиапина 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые.
1 таб. кветиапина фумарат 345.39 мг, что соответствует содержанию кветиапина 300 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000.
Клинико-фармакологическая группа
Антипсихотический продукт (нейролептик).
Фармакологическое действие
Антипсихотический продукт (нейролептик). Кветиапин является атипичным антипсихотическим продуктом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым 5НТ2-рецепторам, чем к допаминовым D1- и D2-рецепторам головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам, и меньшим сродством по отношению к α2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.
В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.
Не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75-750 мг/) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических продуктов. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.
Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех больных, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.
Длительность воздействия кветиапина на серотониновые 5НТ2-рецепторы и допаминовые и D2-рецепторы составляет менее 12 ч в последствии приема продукта.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция — высокая, прием пищи не оказывает влияние на биодоступность. Связывание с белками плазмы — 83%.
Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.
Метаболизм
Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10-50 раз превышающих концентрации продукта при использовании в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/
Основываясь на результатах in vitro, не надлежит ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими продуктами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.
Выведение
Т1/2 составляет примерно 7 ч. Выводится почками примерно 73% и через кишечник — 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Средний клиренс кветиапина у пожилых больных на 30-50% меньше, чем у больных в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний клиренс кветиапина плазмы у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин/1.73 м3) и у больных с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) снижен примерно на 25%.
Показания к применению продукта
лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;
лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, 2, независимо от приема пищи.
При лечении острых и хронических психозов, включая шизофрению, суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день — 50 мг; 2-й день — 200 мг; 3-й день — 200 мг и 4-й день — 300 мг. Начиная с 4-го дня, суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости продукта его доза может индивидуально варьировать от 150 мг/ до 750 мг/ Максимальная суточная доза при лечении шизофрении — 750 мг.
При лечении маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.
Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день — 100 мг; 2-й день — 200 мг; 3-й день — 300 мг и 4-й день — 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг/ и к 6 дню терапии составляет 800 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости продукта его доза может индивидуально варьировать от 200 мг/ до 800 мг/ Как правило, эффективная доза составляет от 400 мг до 800 мг/ Максимальная суточная доза — 800 мг.
Т.к. плазменный клиренс кветиапина у больных пожилого возраста снижен на 30-50%, назначать продукт надлежит с осторожностью, особо в начале терапии. Стартовая доза — 25 мг/, с в последствиидующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
У больных с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/ В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу каждый день на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), не часто (>1/10 000, < 1/1000), очень не часто (< 1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны кроветворной системы: часто — лейкопения; нечасто — эозинофилия; очень не часто — нейтропения.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость, головная боль; часто — синкопальные состояния; нечасто — тревожность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии; не часто — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); очень не часто — поздняя дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, запор, диарея, диспепсия, увеличение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или АЛТ); не часто — желтуха, тошнота, рвота, боль в животе; очень не часто — гепатит.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности; очень не часто — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны половой системы: не часто — приапизм.
Со стороны эндокринной системы: часто — увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень не часто — гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.
Лабораторные показатели: нечасто — увеличение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), гиперхолестеринемия; снижение уровня гормонов щитовидной железы (общий Т4 и свободный Т4 /в первые 4 недели/, а так же общего Т3 и реверсивного Т3 /только при приеме больших доз кветиапина/).
Прочие: часто — периферические отеки, астения; не часто — боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.
Противопоказания к применению продукта
период грудного вскармливания;
дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к кветиапину или другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, при врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение продуктов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), при печеночной недостаточности, эпилепсии, судорожных припадках в анамнезе, беременности, пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация
Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому при беременности кветиапин можно использовать только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.
Степень выведения кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема кветиапина.
Применение при нарушениях функции печени
У больных с печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/ В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу каждый день на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с почечной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/ В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу каждый день на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Особые указания
При резкой отмене больших доз антипсихотических продуктов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) — тошнота, рвота, не часто бессонница. Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем, отмену продукта рекомендуется проводить постепенно.
При назначении кветиапина одновременно с продуктами, удлиняющими интервал QT, необходимо соблюдать осторожность, особо у больных пожилого возраста, при застойной сердечной недостаточности, гипокалиемии и гипомагнезиемии.
Учитывая, что кветиапин оказывает влияние на ЦНС, продукт должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими продуктами, обладающими угнетающим действием на ЦНС. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.
При появлении симптомов поздней дискинезии надлежит уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.
В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Однако, так же как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении больных с наличием судорожных приступов в анамнезе.
Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения кветиапином рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г. У большинства больных побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13.6 г кветиапина. Крайне не часто сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У больных с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.
Симптомы: чрезмерная седация, сонливость, тахикардия, снижение артериального давления.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Специфических антидотов нет.
Лекарственное взаимодействие
Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.
Одновременное назначение кветиапина с продуктами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, рифампицином, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на продукт, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевая кислота).
Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапин, является изофермент CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном использовании циметидина (ингибитор Р450), флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) или антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном использовании кветиапина и системном использовании ингибиторов CYP3А4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), т.к. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому надлежит использовать более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими препаратами — рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.
Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте, при температуре не выше 30°С. Период годности — 2 года.
Не использовать продукт в последствии истечения периода годности.
Перед применением медикамента «Квентиакс (Kventiax)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Квентиакс (Kventiax)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
