Наименование: КЛАРИТИН® , Bayer
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Лоратадин (действующее вещество лекарства Кларитин) — трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов.
У большинства пациентов при использовании в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течении длительного лечения не отмечено клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или ЭКГ. Лоратадин не оказывает значимого влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат ингибирует поглощение норэпинефрина и фактически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или активность водителя ритма сердца.
Исследования с проведением кожных проб на гистамин после приема разовой дозировки 10 мг показали, что антигистаминный результат возникает через 1–3 ч, достигает пика через 8–12 ч и длится более 24 ч. Не отмечено развития устойчивости к препарату после 28 дней применения лоратадина.
Клиническая эффективность и безопасность. Более 10 тыс. человек (в возрасте старше 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах (назальных и неназальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при использовании лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как и при использовании терфенадина и плацебо.
Среди участников этих исследований (в возрасте старше 12 лет) 1 тыс. пациентов с хронической идиопатической крапивницей также зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается уменьшением выраженности зуда, эритемы и аллергического высыпания. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при использовании лоратадина и плацебо.
Дети. Около 200 детей (в возрасте 6–12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратадин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте 2–5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не выявлены.
Эффективность у детей была подобна таковой у взрослых.
Фармакокинетика. Всасывание. Лоратадин быстро и нормально всасывается. Использование лекарства во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, но это не влияет на клинический результат. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.
Распределение. Лоратадин связывается активно (97–99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (73–76%).
У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет около 1 и 2 ч соответственно.
Метаболизм. После перорального применения лоратадин быстро и нормально абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом, с помощью CYP 3A4 и CYP 2D6. Основной метаболит дезлоратадин фармакологически считается активным и больше отвечает за клинический результат. Лоратадин и дезлоратадин достигают Cmax в плазме крови (Tmax) через 1–1,5 и 1,5–3,7 ч соответственно после применения лекарства.
Выведение. Около 40% дозировки выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, как правило в форме конъюгированных метаболитов. Около 27% дозировки выводится с мочой в течение первых 24 ч. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.
У взрослых здоровых добровольцев Т½ лоратадина составил 8,4 ч (диапазон 3–20 ч), а основного активного метаболита — 28 ч (диапазон 8,8–92 ч).
Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и Сmax в плазме крови лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с правильной функцией почек. Средний Т½ лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в 2 раза выше, а их активного метаболита — не изменялись значительно при сравнении с такими показателями у пациентов с правильной функцией печени. Т½ лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 ч соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты приклонного возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев приклонного возраста.
Состав и форма выпуска
табл. 10 мг, №7, №10
№ UA/10060/01/01 от 18.09.2014 до 18.09.2019
сироп фл. 60 мл, №1
сироп фл. 120 мл, №1
№ UA/2171/02/01 от 06.01.2011 до 06.01.2016
Показания
симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.
Применение
таблетки. Используют перорально. Таблетки возможно принимать независимо от приема пищи.
Дозировка. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет — надлежит принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
У детей в возрасте 2–12 лет дозировка зависит от массы тела. При массе тела >30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. У детей с массой тела <30 кг надлежит использовать препарат в форме сиропа.
Пациенты приклонного возраста. Не требуется коррекции дозировки у лиц приклонного возраста.
Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени надлежит назначать препарат в более низкой начальной дозе, так как у них вероятно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела >30 кг рекомендуемая начальная дозировка составляет 10 мг через день.
Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в коррекции дозировки у пациентов с нарушением функции почек.
Сироп. Взрослые и дети в возрасте >12 лет — 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки; дети в возрасте до 12 лет с массой тела ≥30 кг — 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки; дети с массой тела ≤30 кг — 5 мл сиропа (5 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Не требуется коррекции дозировки у лиц приклонного возраста и заболевших с почечной недостаточностью. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени нужно назначать низкую начальную дозу из-за возможного снижения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная дозировка — 10 мг через день).
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов лекарства.
Побочные эффекты
краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при использовании лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг/сут при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2% пациентов (что превышает показатель у пациентов, получавших плацебо). Побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при использовании плацебо, были сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), усиление аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). В клинических исследованиях у детей в возрасте 2–12 лет отмечали такие нежелательные явления, как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или утомляемость (1%).
Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговый период, указаны по классам систем органов. Частота определена как очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), часто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).
В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке снижения серьезности.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.
Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, судороги.
Со стороны сердца: очень редко — тахикардия, пальпитация.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, сухость во рту, гастрит.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — патологические изменения функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — сыпь, алопеция.
Нарушения общего состояния и связанные со способом применения лекарства: очень редко — утомляемость.
Особые указания
Кларитин надлежит с осторожностью использовать у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.
В состав лекарства в форме таблеток входит лактоза. По этой причине пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны использовать этот препарат. Сироп Кларитин содержит сахарозу, поэтому препарат не используют у заболевших с редкой наследственной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Использование лекарства Кларитин нужно прекратить как минимум за 48 ч до проведения кожных тестов, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.
Использование в период беременности или кормления грудью. Беременность. Данных о использовании лоратадина у беременных очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения лекарства Кларитин в период беременности.
Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выделении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Кларитин не надлежит использовать в период кормления грудью.
Фертильность. Данные о влиянии продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.
Дети. Эффективность и безопасность применения лоратадина у детей в возрасте до 2 лет не установлены. Препарат Кларитин таблетки прописывают детям с массой тела >30 кг.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. Кларитин не влияет или влияет незначительно на возможность управлять транспортными средствами или иными механизмами. Но пациенту нужно сообщить, что очень редко вероятно возникновение сонливости, что может влиять на возможность управлять транспортными средствами или механизмами.
Взаимодействия
при одновременном использовании с алкоголем эффекты лекарства Кларитин не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.
Потенциальное взаимодействие вероятно при использовании всех известных ингибиторов CYP 3A4 или CYP 2D6, что приводит к повышению уровня лоратадина, а это, в свою очередь, может быть причиной повышения частоты появления побочных реакций.
В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).
Дети. Исследования взаимодействия с иными лекарствами проводили только с участием взрослых пациентов.
Передозировка
передозировка лоратадина увеличивет частоту появления антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки предлогается симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода. Вероятно использование активированного угля в форме водной суспензии. Также возможно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении лекарства неизвестна. После неотложной помощи больной должен остаться под контролем.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
