Наименование: КОКАРНИТ, World Medicine
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Препарат является комплексом метаболических веществ и витаминов.
Никотинамид — одна из форм витамина РР, принимает участие в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотный обмен, нормализует липидный обмен, снижает уровень атерогенных липопротеинов в крови.
Кокарбоксилаза — кофермент, который образуется в организме из тиамина (витамина В1), поступающего извне. Играет важную роль в углеводном обмене, входит в состав фермента карбоксилазы, который катализирует карбоксилирование и декарбоксилирование α-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме уровень молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.
Цианокобаламин (витамин В12) в организме превращается в активную форму — аденозилкобаламин или кобамид, который обладает высокой биологической активностью. Повышает синтез белка в организме и содействует его накоплению. Активирует обмен углеводов и липидов. Снижает уровень ХС в крови, предупреждает жировую инфильтрацию печени. Необходим для нормального функционирования кроветворных органов, способствует накоплению в эритроцитах соединений, которые содержат сульфгидрильные группы, повышая их устойчивость к гемолизу. Повышает способность тканей к регенерации. Оказывает положительное влияние на функцию печени и нервной системы.
Динатрия аденозинтрифосфат тригидрат является производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Оказывает гипотензивное и антиаритмическое, сосудорасширяющее действие, в том числе на коронарные артерии.
Фармакокинетика препарата не исследовалась.
Состав и форма выпуска
№ UA/8392/01/01 от 20.11.2014 до 20.11.2019По рецепту
Показания
невриты, нейропатии (в том числе при сахарном диабете, пернициозной анемии); невралгии различного происхождения; миалгия, ишиалгия; люмбаго, радикулит; бурситы, тендиниты; ИБС; миокардиты; миокардиопатии.
Применение
в связи с наличием в составе препарата лидокаина перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу на повышенную чувствительность. О наличии повышенной чувствительности свидетельствуют отек и покраснение в месте инъекции.
После разведения растворителем Кокарнит вводить в/м по 1–2 ампулы препарата 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения и проведение повторных курсов зависят от течения и тяжести заболевания.
Противопоказания
для препарата Кокарнит: повышенная чувствительность к компонентам препарата; кардиогенный шок и другие виды шока; декомпенсированная сердечная недостаточность, синдром пролонгации интервала Q–T, тяжелые формы брадиаритмии, AV-блокада II–III степени, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, тяжелые формы АГ; геморрагический инсульт; обструктивные заболевания бронхолегочной системы; гиперкалиемия, гипермагниемия, тяжелые формы БА; эритремия, эритроцитоз, новообразования, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; подагра; гиперурикемия; тяжелая печеночная недостаточность (в том числе цирроз); декомпенсированный диабет, внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе, гиперкоагуляция (в том числе при острых тромбозах); воспалительные заболевания легких.
Дополнительно для растворителя — 0,5% р-ра лидокаина гидрохлорида: повышенная чувствительность к другим местным анестетикам амидного типа; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта; синдром Адамса — Стокса; стенокардия напряжения высокого функционального класса; наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, связанных с введением лидокаина гидрохлорида; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная недостаточность.
Побочные эффекты
при применении препарата Кокарнит возможны следующие проявления побочных реакций.
Неврологические нарушения: головная боль, головокружение, кратковременная потеря сознания, ощущение сжатия в голове, фобии, нервное возбуждение, парестезии.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.
Кардиальные нарушения: тахикардия, боль в области сердца, аритмия, брадикардия, неприятные ощущения в груди, сердцебиение, нарушение AV-проводимости (блокада), асистолия.
Со стороны сосудов: снижение АД, гиперкоагуляция.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, металлический привкус во рту, усиление моторики ЖКТ.
Общие нарушения: ощущение жара, недомогание, лихорадка, повышенное потоотделение, боль в руках, спине, шее, нарушение пуринового обмена.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия лица, зуд, сыпь, крапивница, акне, буллезная сыпь, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, отек Квинке.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: усиление диуреза.
Местные реакции: изменения в месте введения, включая боль, гиперемию, зуд, отек.
Дополнительно для растворителя (0,5% р-ра лидокаина гидрохлорида) возможны следующие проявления побочных реакций.
Неврологические нарушения: двигательное беспокойство, эйфория, сонливость, нарушение сна, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается при гиперкапнии и ацидозе), моторный блок, нарушение чувствительности.
Со стороны органа зрения: нистагм, диплопия, светобоязнь, оборотная слепота, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: нарушение слуха, шум в ушах, гиперакузия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, паралич дыхательных мышц, респираторный паралич.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, неприятные ощущения в эпигастрии.
Общие нарушения: слабость, ощущение жара, холода или онемения конечностей.
При длительном и неконтролируемом приеме — гиперкалиемия, гипермагниемия.
Особые указания
р-р необходимо применить сразу после его приготовления. Цвет приготовленного р-ра должен быть красным. Не применять р-р, если цвет изменился.
В качестве растворителя используется р-р лидокаина гидрохлорида, который идет в комплекте. Введение р-ра лидокаина гидрохлорида осуществляют только медицинские работники. При обработке места инъекции дезинфицирующими р-рами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Перед применением лидокаина гидрохлорида при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в плазме крови.
С осторожностью применять при брадикардии, AV-блокаде I степени, неполной AV-блокадой, нарушении внутрижелудочковой проводимости, склонности к артериальной гипотензии, с сердечной недостаточностью умеренной степени, нарушениями функции печени и почек средней степени, нарушением функции дыхания, при склонности к бронхоспазмам, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста, при гиперацидном гастрите, язве желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), глаукоме, при злоупотреблении алкоголем, пациентам, принимающим нитраты, антагонисты кальциевых каналов, блокаторы β-адренорецепторов.
Поскольку длительное применение препарата может привести к жировой дистрофии печени, для ее профилактики в рацион больных следует включать богатые метионином продукты или назначать метионин и другие липотропные средства.
Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине для пациентов с сахарным диабетом, нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии больным сахарным диабетом.
В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови, функцию печени, уровень глюкозы и мочевой кислоты в крови, при длительном применении необходимо контролировать уровень калия и магния в крови.
Во время лечения необходим ЭКГ-мониторинг. При синусовой дисфункции, удлинении интервала P–Q, расширении QRS или появлении аритмии следует снизить дозу препарата или прекратить лечение.
В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаина гидрохлорид парентерально.
При введении лидокаина гидрохлорида может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда.
Ограничить употребление продуктов, в состав которых входит кофеин (кофе, чай и другие напитки).
Не применять с лекарственными средствами, которые повышают свертываемость крови. Необходимо соблюдать осторожность в процессе лечения лиц со склонностью к тромбообразованию и у больных стенокардией и контролировать показатели свертывания крови. При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не назначать в период беременности. На время лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.
Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому применение его у этой категории пациентов не рекомендуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. В случаях, если во время лечения наблюдается головокружение, снижение АД, следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
Взаимодействия
динатрия аденозина трифосфата тригидрат. При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и ингибиторами АПФ повышается риск развития гиперкалиемии, с препаратами магния — гипермагниемии.
Препарат может усиливать антиангинальное действие блокаторов β-адренорецепторов, нитратов.
При одновременном применении с дипиридамолом усиливается действие дипиридамола, в частности сосудорасширяющий эффект.
Проявляется некоторый антагонизм при одновременном применении с производными пурина (кофеин и теофиллин).
Нельзя вводить одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку повышается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
При одновременном применении с ксантинола никотинатом снижается эффект натрия аденозинтрифосфата.
Карбамазепин может усиливать эффекты аденозина, привести к развитию блокады.
Цианокобаламин. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина, влияют на его кинетику. При одновременном применении с канамицином, неомицином, полимиксином, тетрациклином всасывание цианокобаламина уменьшается.
Фармацевтически несовместим цианокобаламин с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины). При взаимодействии цианокобаламина с тиамином усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином, с хлорамфениколом — снижается гемопоэтический ответ на препарат, с цитаменом — снижается эффект цитамена, с оральными контрацептивами — снижается концентрация цианокобаламина в крови. Антиметаболиты и большинство антибиотиков изменяют результаты микробиологических исследований цианокобаламина.
Лидокаин. При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.
Антиаритмические препараты (в том числе амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) — усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала Q–T и в очень редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.
Новокаин, новокаинамид, прокаинамид — возможно возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации.
Курареподобные препараты — усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).
Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.
Блокаторы β-адренорецепторов замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в том числе токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов и лидокаина необходимо снизить дозу последнего.
Сердечные гликозиды — ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов. Гликозиды наперстянки — на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.
Снотворные или седативные лекарственные средства — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.
Наркотические анальгетики (морфин) — усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.
Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) — повышается риск развития артериальной гипотензии.
Антикоагулянты (в том числе ардепарин, далтепарин, данапароидом, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
Средства для наркоза — усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия в/в).
Полимиксин В — необходим контроль функции дыхания.
Рифампицин — возможно снижение концентрации последнего в крови.
Пропафенон — возможно увеличение продолжительности и осложнения побочных эффектов со стороны ЦНС.
Прениламин — повышается риск развития желудочковой аритмии типа пируэт.
Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) — возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.
Изадрин, глюкагон — повышается клиренс лидокаина.
Норэпинефрин, мексилетин — снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность), уменьшается печеночный кровоток.
Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики снижают эффект лидокаина в результате гипокалиемии.
Мидазолам — повышается концентрация лидокаина в плазме крови.
Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи, — усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.
Никотиновая кислота/никотинамид. Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, усиливает токсическое воздействие алкоголя на печень.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (в связи с риском развития геморрагий).
Снижает действие пробенецина, токсичность неомицина и предотвращает индуцированное последним снижение концентрации ХС и ЛПВП. Ослабляет токсическое действие барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.
Пероральные контрацептивы и изониазид замедляют преобразование триптофана в никотиновую кислоту и таким образом могут повышать потребность в никотиновой кислоте. Антибиотики могут усиливать гиперемию, вызванную никотиновой кислотой. Сообщалось о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.
Передозировка
симптомы: головокружение, слабость, тремор, желудочковые нарушения; нарушения зрения; тонико-клонические судороги; психомоторное возбуждение, синкопальное состояние, связанное с внезапным снижением АД; коллапс; застойная сердечная недостаточность, отек легких; гиперкоагуляция, тромбоз периферических сосудов; кома, асфиксия; апноэ или усиление проявлений побочных реакций.
Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норэпинефрин, мезатон), холинолитики, симптоматическая терапия, антагонистами аденозина являются ксантины (эуфиллин, теофиллин). Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5–1 мг), при артериальной гипотензии — симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, ИВЛ. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
