Наименование: КОРВАЗАН® , Корпорация Артериум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Карведилол считается вазодилататором, неселективным блокатором β-адренорецепторов с антиоксидантными свойствами. Сосудорасширяющее воздействие происходит главным образом благодаря селективному блокированию альфа1-адренорецепторов. Карведилол понижает периферическое сосудистое сопротивление благодаря расширению сосудов и угнетению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы в результате блокирования β-адренорецепторов. Активность ренина в плазме крови при этом снижается, поэтому задержка жидкости в организме отмечается лишь в единичных случаях.
Карведилол не проявляет собственной симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Карведилол считается рацемической смесью 2 стереоизомеров. На моделях лабораторных животных продемонстрировано, что оба стереоизомера обладают α-адреноблокирующими свойствами. β-Адреноблокирующие эффекты не являются селективными по отношению к β1 и β2-адренорецепторам и связаны с левовращающим стереоизомером карведилола.
Клинические данные указывают на то, что сосудорасширяющие и β-адреноблокирующие свойства карведилола приводят к развитию нижеуказанных эффектов.
У заболевших с АГ снижение АД не сопровождается одновременным повышением ОПСС, которое выявляют при приеме истинных блокаторов β-адренорецепторов. ЧСС снижается в незначительной степени. Почечная перфузия и функция почек остаются неизменными. Поскольку периферическое кровообращение также не изменяется, то ощущение холода в конечностях (которое часто отмечают при использовании истинных блокаторов β-адренорецепторов) выявляют редко.
У пациентов с ИБС карведилол демонстрирует противоишемические и антиангинальные эффекты, которые сохраняются при длительном использовании лекарства. Карведилол понижает пред- и постнагрузку на сердце.
У пациентов с нарушением функции левого желудочка или хронической сердечной недостаточностью препарат благоприятно влияет на гемодинамические показатели и делает лучше показатели фракции выброса левого желудочка.
Во время лечения карведилолом соотношение ЛПВП/ЛПНП остается нормальным. Электролитный баланс не нарушается.
Фармакокинетика. У мужчин абсолютная биодоступность карведилола составляет почти 25%. Cmax в плазме крови достигается где-то через 1 ч после перорального приема лекарства. Соотношение между дозой лекарства и его концентрацией в плазме крови считается линейным. Прием пищи не влияет на биодоступность и Cmax лекарства в плазме крови, но увеличивается время достижения Cmax лекарства в крови. Карведилол считается высоколипофильным соединением: связывание с белками плазмы крови составляет почти 98–99%. Объем распределения составляет около 2 л/кг, но у пациентов с циррозом печени он выше. Данные исследований на животных свидетельствуют об энтерогепатической циркуляции исходного вещества.
Средний биологический Т½ карведилола составляет 6–10 ч. Плазменный клиренс составляет около 590 мл/мин. Выведение происходит в основном с желчью и калом. Небольшая часть дозировки выделяется почками в виде различных метаболитов. Карведилол интенсивно метаболизируется с образованием целого ряда метаболитов, которые выводятся в основном с желчью. Карведилол метаболизируется главным образом в печени, в первую очередь, путем связывания с глюкуроновой кислотой. Деметилирование и гидроксилирование фенольного кольца приводят к образованию 3 активных метаболитов, которые проявляют β-адреноблокирующую активность. Согласно доклиническим данным 4-гидроксифенольный метаболит как блокатор β-адренорецепторов почти в 13 раз активнее, чем карведилол. По сравнению с карведилолом эти три активных метаболита оказывают слабое сосудорасширяющее воздействие. У человека их концентрация в 10 раз ниже, чем таковая исходного соединения. Кроме этого, два гидроксикарбазольных метаболита карведилола являются исключительно мощными антиоксидантами, антиоксидантная активность которых в 30–80 раз превышает таковую карведилола.
Возраст не влияет на фармакокинетику лекарства: у пациентов приклонного возраста уровень карведилола в плазме крови на 50% выше по сравнению с таковым у молодых пациентов. Имеются данные, что биодоступность карведилола у пациентов с циррозом печени в 4 раза выше, а Cmax в плазме крови — в 5 раз выше, чем у здоровых лиц.
Сообщалось, что у пациентов с АГ и умеренной (клиренс креатинина 20–30 мл/мин) или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) зафиксировано повышение концентрации карведилола в плазме крови на 40–55% по сравнению с таковой у пациентов с АГ, функция почек у которых находится в пределах нормы.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 12,5 мг, №30
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат, opadry II Pink.
№ UA/1371/01/02 от 27.06.2014 до 27.06.2019
табл. п/о 25 мг, №30
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат, opadry II Pink.
№ UA/1371/01/01 от 27.06.2014 до 27.06.2019
Показания
эссенциальная гипертензия; хроническая стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (дополнительное лечение).
Применение
таблетки надлежит принимать во время еды и запивать достаточным количеством жидкости.
Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная частота приема лекарства — 1 раз в сутки. Рекомендованная начальная дозировка составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в течение первых 2 дней лечения. Затем рекомендованная дозировка лекарства составляет 25 мг/сут. В случае необходимости дозу возможно постепенно повышать не менее чем с 2-недельным интервалом до достижения максимальной рекомендованной дозировки 50 мг/сут, которую надлежит принимать в 1 или распределить на 2 приема.
Препарат возможно использовать как в виде монотерапии, так и в комбинации с иными антигипертензивными лекарствами, особенно тиазидными диуретиками.
Пациенты приклонного возраста. Рекомендованная дозировка в начале лечения составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Если достигнутый результат считается неудовлетворительным, дозу возможно постепенно повышать не менее чем с 2-недельным интервалом до достижения максимальной рекомендованной суточной дозировки 50 мг.
Хроническая стабильная стенокардия. Рекомендованная дозировка в начале лечения составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2 дней лечения. Затем рекомендованная дозировка составляет 25 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу возможно повышать не менее чем с 2-недельным интервалом до достижения максимальной рекомендованной суточной дозировки 100 мг, которую надлежит распределить на 2 приема.
Пациенты приклонного возраста. Рекомендованная начальная дозировка составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней. Затем лечение продолжать в дозе 25 мг 2 раза в сутки, которая считается рекомендованной максимальной суточной дозой.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу лекарства надлежит устанавливать индивидуально, а ее постепенное повышение нужно проводить под тщательным наблюдением врача.
Карведилол возможно использовать как дополнение к стандартной терапии, но его также возможно использовать у пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ или заболевших, которые получают препараты наперстянки, гидралазин или нитраты. Пациенты, принимающие дигоксин, диуретики или ингибиторы АПФ, должны получать эти препараты в изначально установленной дозе еще до начала лечения карведилолом.
Рекомендованная дозировка в начале лечения составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед лечения. Если эта дозировка нормально переносится пациентом, ее возможно постепенно повышать не менее чем с 2-недельным интервалом сначала до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем — до 12,5 мг 2 раза в сутки и наконец — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу надлежит повышать до наиболее высокой дозировки, которую нормально переносит больной.
Наибольшая рекомендованная дозировка составляет 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренно тяжелой застойной сердечной недостаточностью, масса тела которых не превышает 85 кг. Для пациентов с легкой и умеренно тяжелой застойной сердечной недостаточностью и массой тела >85 кг наибольшая рекомендованная дозировка составляет 50 мг 2 раза в сутки.
В начале терапии или при повышении дозировки вероятно временное увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и/или у заболевших, которые используют высокие дозировки диуретиков. Хотя в таком случае прекращать лечение, в основном, не требуется, дозу лекарства повышать не надлежит. В течение первых 2 ч после начала лечения карведилолом или повышения его дозировки больной должен находиться под наблюдением кардиолога или другого врача. Перед каждым повышением дозировки лекарства пациента нужно обследовать на наличие возможных симптомов увеличения выраженности сердечной недостаточности или чрезмерной вазодилатации (в частности исследовать функцию почек, определить массу тела, АД, ЧСС и сердечный ритм). Симптомы увеличения выраженности сердечной недостаточности или задержки жидкости в организме устраняют путем повышения дозировки диуретиков, но дозу карведилола не надлежит повышать до стабилизации состояния пациента. При возникновении брадикардии или в случае удлинения предсердно-желудочковой проводимости прежде всего надлежит проверить уровень дигоксина в плазме крови. В некоторых случаях может возникнуть необходимость в снижении дозировки карведилола или вообще временной отмене лекарства. Даже в таких случаях возможно успешно продолжать титрование дозировки карведилола.
При титровании дозировки нужно регулярно контролировать функцию почек, количество тромбоцитов и уровень глюкозы в крови (в случае инсулиннезависимого сахарного диабета и/или инсулинзависимого сахарного диабета). Но после завершения титрования дозировки частоту контроля возможно понизить.
Если лечение карведилолом прерывалось более чем на 2 нед, его надлежит возобновить, начиная с дозировки 3,125 мг 2 раза в сутки и постепенно повышая ее согласно рекомендациям, приведенным выше.
Пациенты приклонного возраста. Пациенты приклонного возраста могут быть более чувствительными к действию карведилола и поэтому должны находиться под более тщательным наблюдением.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Карведилол не надлежит назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). При умеренной печеночной недостаточности может возникнуть необходимость в коррекции дозировки.
Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу нужно устанавливать для каждого пациента индивидуально, но нет данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозировки карведилола у пациентов с почечной недостаточностью.
Прекращение лечения. Лечение карведилолом запрещено прекращать внезапно, особенно это касается пациентов с ИБС. Прекращение лечения надлежит проводить постепенно, в течение 7–10 дней, в частности, снижая дозу вдвое каждые 3 дня.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ лекарства; декомпенсированная сердечная недостаточность; сердечная недостаточность IV класса по классификации NYHA, которая требует введения инотропных средств; AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор); сопутствующее в/в введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I); выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <85 мм рт. ст.); кардиогенный шок; синдром слабости синусного узла (в том числе синоатриальная блокада); декомпенсированная сердечная недостаточность, требующая в/в введения положительных инотропных средств и/или мочегонных средств; легочное сердце, легочная гипертензия; БА или обструктивные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом; феохромоцитома (за исключением случаев, когда она должным образом контролируется при использовании блокаторов α-адренорецепторов); стенокардия Принцметала; выраженные нарушения функции печени; одновременное использование ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В); непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция; метаболический ацидоз.
Побочные эффекты
со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; депрессия, нарушение сна, парестезия, гипестезия, вертиго, состояние перед потерей сознания, потеря сознания.
Со стороны психики: депрессивное настроение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, АГ, потеря сознания — особенно в начале лечения, стенокардия, учащенное сердцебиение, периферические нарушения кровообращения (холодные конечности), перемежающаяся хромота или болезнь Рейно, периферические отеки, AV-блокада, прогрессирование сердечной недостаточности, гиперволемия, дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда.
Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, болезнь периферических сосудов.
Со стороны дыхательной системы: одышка, БА, бронхоспазм, заложенность носа.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: отек легких, БА у чувствительных пациентов, ринит.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, боль в животе; сухость во рту, запор, рвота, повышение тонуса и моторики кишечника, мелена, диспепсия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня АлАТ, АсАТ и гамма-глутамилтрансферазы.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные реакции (включая аллергическую экзантему, дерматит, гипергидроз, крапивницу, зуд; поражения кожи, подобные псориазным и красному плоскому лишаю), псориатическое поражение кожи или ухудшение уже существующего состояния, алопеция.
Со стороны органа зрения: уменьшение слезовыделения, нарушение зрения, раздражение глаз.
Со стороны метаболизма и пищеварения: гипогликемия, угнетение регуляции уровня глюкозы в крови, анорексия/уменьшение массы тела, увеличение массы тела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в суставах, артралгия, судороги, атрофия мышц.
Со стороны половой системы и молочных желез: нарушение эректильной функции.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: ОПН и нарушение функции почек у пациентов с диффузным заболеванием сосудов и/или почечной недостаточностью, недержание мочи у женщин, гематурия, альбуминурия.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности; ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Общие нарушения: астения (включая утомляемость), боль.
Лабораторные показатели: увеличенный уровень трансаминаз в плазме крови, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, снижение уровня протромбина, гипергликемия у заболевших сахарным диабетом, гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровня ЩФ, креатинина, мочевины, гиперурикемия.
Другие побочные эффекты: гриппоподобные симптомы, повышение температуры тела, инфекции; бронхит, пневмония, инфекция верхних отделов дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей; анафилактические реакции, возможны проявления латентного сахарного диабета, выраженность симптомов существующего сахарного диабета может увеличиться во время терапии; гиперемия.
За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии ни один из описанных выше побочных эффектов не считается дозозависимым.
Особые указания
надлежит с особой осторожностью использовать препарат при следующих состояниях: нестабильная или вторичная АГ при отсутствии достаточного клинического опыта, блокада правой ножки пучка Гиса, острый кардит, нарушение функции клапанов сердца и гемодинамические нарушения, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность на фоне острого инфаркта миокарда, феномен Рейно, тиреотоксикоз, феохромоцитома, ХОБЛ, анестезия, одновременное назначение с блокаторами кальциевых каналов, клонидином.
Больные с тяжелой сердечной недостаточностью (выше III класса по классификации NYHA), нарушением электролитного баланса, со сниженным АД (<100 мм рт. ст.) или у лиц приклонного возраста (в возрасте старше 70 лет) должны находиться под пристальным медицинским наблюдением в течение 2 ч после приема первой дозировки или после приема первой повышенной дозировки из-за риска развития внезапного снижения АД, постуральной гипотензии и потери сознания. Риск этих осложнений может быть снижен при назначении лекарства в низких начальных дозах и приема его во время еды.
В случае развития брадикардии (ЧСС <55 уд./мин) дозу лекарства надлежит понизить.
Если карведилол использовать для лечения АГ или стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью, проведение терапии препаратом надлежит осуществлять в соответствии со схемой, рекомендованной для лечения сердечной недостаточности: начальная дозировка не должна превышать 3,125 мг 2 раза в сутки, и любое повышение дозировки надлежит осуществлять минимум через 2 нед лечения предыдущей дозой лекарства.
Использование карведилола у пациентов с АГ, которые уже получают препараты наперстянки, диуретики и/или ингибиторы АПФ, требует пристального медицинского контроля, все эти препараты могут понизить AV-проводимость.
У заболевших с хронической сердечной недостаточностью, если систолическое АД составляет <100 мм рт. ст., либо отмечены сопутствующие заболевания — ИБС, поражение периферических сосудов или нарушение функции почек, надлежит чаще проверять функцию почек. Если выявлено угнетение функции почек, дозу лекарства надлежит понизить либо лечение прекратить.
У заболевших со стенокардией Принцметала неселективные блокаторы β-адренорецепторов могут вызвать боль в груди (α1-адреноблокирующий результат карведилола может предотвратить это, но достаточный клинический опыт применения карведилола при стенокардии Принцметала отсутствует).
Назначение лекарства при нестабильной стенокардии, а также при AV-блокаде I степени требует особой осторожности, частой регистрации ЭКГ и пристального медицинского наблюдения больного.
Лечение пациентов с заболеваниями периферических артерий требует внимания и осторожности.
Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, карведилол может маскировать симптомы гипогликемии и неблагоприятно влиять на углеводный обмен. Поэтому лечение карведилолом заболевших сахарным диабетом требует особого внимания и более частого измерения уровня глюкозы в крови.
Карведилол может маскировать симптомы гиперфункции щитовидной железы. При внезапной отмене лекарства вероятно усиление тиреотоксикоза и развитие тиреотоксического криза.
Лечение нужно прекращать, постепенно снижая дозу, особенно при хронической стабильной стенокардии. В случае необходимости в течение периода отмены возможно использовать другие антиангинальные средства.
Лечение карведилолом заболевших с установленной феохромоцитомой не надлежит начинать до соответствующей терапевтической блокады α-адренорецепторов.
Учитывая риск развития экстремальных анафилактических реакций, у заболевших, в анамнезе которых указаны реакции гиперчувствительности или которым раньше проводили гипосенсибилизирующую терапию, надлежит использовать препарат с осторожностью.
Лечение карведилолом пациентов с псориазом требует тщательной оценки соотношения риск/польза, поскольку карведилол может усилить или спровоцировать появление симптомов псориаза.
Каждая таблетка лекарства содержит лактозу, поэтому его не надлежит использовать при недостаточности лактазы, галактоземии и синдроме нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
Заболевших, которые носят контактные линзы, надлежит предупредить, что карведилол уменьшает продуцирование слезной жидкости.
При резком прекращении лечения карведилолом (как и иными блокаторами β-адренорецепторов) могут возникать гипергидроз, тахикардия, одышка, усиление стенокардии и даже инфаркт миокарда и желудочковые аритмии. Наибольшему риску подвергаются те пациенты со стенокардией, у которых может возникнуть сердечный приступ. Дозу нужно снижать постепенно в течение 1–2 нед. Если нужно, возможно одновременно начать заместительную терапию для предотвращения обострения заболевания. Если лечение было приостановлено более чем на 2 нед, то его возобновление надлежит проводить, начиная с самой низкой дозировки.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при повышении дозировки карведилола с целью ее подбора вероятно увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности, появление отеков.
При появлении таких симптомов нужно корректировать дозу мочегонного средства, при этом дозу карведилола не надлежит повышать до стабилизации клинического состояния. Иногда может возникнуть необходимость в снижении дозировки карведилола или временном прекращении его применения.
Использовать карведилол надлежит с особой осторожностью у пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией в случае применения таких анестетиков, как эфир, циклопропан, трихлорэтилен, угнетающих функцию миокарда.
Использование в период беременности и кормления грудью. Клинический опыт применения карведилола в период беременности ограничен.
Предполагается, что при использовании карведилола у плода или новорожденного может развиться дистресс-синдром (брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия и гипотермия). Поэтому использование карведилола в период беременности противопоказано.
Неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко. Поскольку карведилол может оказывать вредное влияние на младенца, лечение карведилолом надлежит прекратить на период кормления грудью.
Дети. Безопасность и эффективность применения лекарства у детей не установлены, поэтому препарат не предназначен для применения у этой категории пациентов.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. В начале лечения карведилолом могут возникать головокружение и повышенная утомляемость, поэтому надлежит воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействия
надлежит с осторожностью использовать карведилол одновременно с такими лекарственными средствами:
со средствами, снижающими уровень катехоламинов. За пациентами, которые принимают препараты с β-адреноблокирующими свойствами и препараты, которые могут снижать уровень катехоламинов (в частности резерпин, гуанетедин, метилдопа, гуанфацин и ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В)), надлежит установить тщательный контроль относительно проявлений артериальной гипотензии и/или тяжелой брадикардии;
с клонидином, поскольку карведилол и клонидин могут потенцировать возможность друг друга снижать АД и уменьшать ЧСС; при сочетанном использовании отмену препаратов надлежит осуществлять постепенно: сначала отменить карведилол, а затем, через несколько дней, возможно будет постепенно прекратить прием клонидина;
с дигоксином, поскольку замедляется AV-проводимость и повышается уровень дигоксина в плазме крови;
с блокаторами кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) и антиаритмическими средствами (особенно I класса), поскольку они могут провоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов с приемом карведилола противопоказано;
с инсулином и пероральными антидиабетическими средствами из-за усиления гипотензивного действия и маскирования симптомов гипогликемии;
с нитратами и гипотензивными средствами (клонидин, гуанетидин, резерпин, альфа-метилдопа, гуанфацин) из-за усиления гипотензивного действия и снижения ЧСС;
со средствами для наркоза (из-за их отрицательного инотропного действия и гипотензивного эффекта);
со средствами, влияющими на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт), из-за возможности взаимного увеличения выраженности эффектов;
с НПВП из-за уменьшения выраженности гипотензивного действия (вследствие снижения выработки простагландинов);
с α- и β-адреномиметиками из-за возможного развития АГ, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшения выраженности β-адреноблокирующего действия карведилола);
с эрготамином — нужно учитывать сосудосуживающий результат эрготамина;
с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) из-за уменьшения выраженности β-адреноблокирующего действия.
Поскольку карведилол подвергается окислительному метаболизму, его фармакокинетика может изменяться при индукции или угнетении ферментной системой цитохрома Р450, поэтому надлежит учитывать воздействие:
рифампицина (отмечают 70% снижение концентрации карведилола в плазме крови);
барбитуратов (понижают эффективность карведилола);
циметидина (повышается биодоступность карведилола на 30%);
дигоксина (карведилол увеличивет концентрацию дигоксина в плазме крови);
ингибиторов изоэнзима CYP 2D6 (хинидин, пароксентин, пропафенон) — возможно предположить повышение концентрации R(+)-энантиомера карведилола;
карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.
Передозировка
в случае передозировки могут развиться тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Также возможны затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания и генерализованные судороги.
Лечение: в течение первых часов — вызвать рвоту и промыть желудок, далее — контроль и коррекция жизненно важных показателей в отделении интенсивной терапии.
Поддерживающая терапия. Атропин: 0,5–2 мг в/в (для лечения тяжелой брадикардии).
Глюкагон: сначала в дозе 1–10 мг в/в, а затем в виде капельной инфузии со скоростью 2–5 мг/ч (для поддержания функции сердечно-сосудистой системы).
Симпатомиметики — добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин назначать в зависимости от массы тела пациента и эффективности лечения.
Если в клинической картине передозировки доминирует периферическая вазодилатация, тогда нужно ввести эпинефрин или норэпинефрин под постоянным контролем состояния сердечно-сосудистой системы пациента. В случае брадикардии, резистентной к медикаментозному лечению, показано использование искусственного водителя ритма сердца. При возникновении бронхоспазма показано введение β-симпатомиметиков (в форме аэрозоля или в/в) или в/в введение аминофиллина. При генерализованных судорогах предлогается медленное в/в введение диазепама или клоназепама.
Внимание
в случае тяжелой передозировки, сопровождающейся симптомами шока, поддерживающую терапию с применением антидотов нужно продолжать длительно, поскольку вероятно увеличение Т½ карведилола и его перераспределение. Длительность лечения зависит от степени передозировки; поддерживающую терапию надлежит продолжать до стабилизации состояния пациента.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
